Вискен в Санкт-Петербурге

Белые или серовато-белые круглые, плоские таблетки в виде диска с фаской, на одной стороне с гравировкой VISKEN, без запаха или со слабым характерным запахом. Допускается небольшая неровность поверхности таблеток.

Быстрое и почти полное (>95 %) всасывание и незначительный (13 %) метаболизм "первого прохождения" обусловливают высокую (87 %) биодоступность пиндолола. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1 час после приема внутрь. Пиндолол имеет линейную фармакокинетику в диапазоне доз 5 - 15мг. Примерно 40 % всосавшегося активного вещества связывается с белками плазмы крови. Видимый объем распределения составляет 2-3 л/кг. Благодаря липофильным свойствам пиндолол может проникать через гематоэнцефалический барьер. Пиндолол метаболизируется до неактивных метаболитов в печени. Конечный период полувыведения составляет примерно 3-4 часов. Примерно 30 - 40 % введенной дозы выводится в неизмененной форме с мочой, а 60 - 70% выводится почками и печенью в форме неактивных метаболитов. Клиренс пиндолола из всего организма составляет 500 мл/мин. Пиндолол проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах экскретируется в грудное молоко. Отношение концентраций вещества в крови пупочного канатика и крови матери равно 0,7. Отношение концентраций пиндолола в молоке и крови матери равно 1,6.

Пиндолол - конкурентный ингибитор бета-адренергических рецепторов сердца, бронхов и гладких мышц, обладающий выраженной СМА. Мембраностабилизирующий эффект этого препарата не имеет клинического значения. У пациентов с преобладающей симпатической активностью пиндолол снижает частоту сердечного ритма и сердечный выброс, однако лишь в незначительной степени снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое. Относительно слабо подавляет вызванное физической нагрузкой ускорение сердечного ритма, снижает сократимость миокарда, а также незначительно замедляет предсердно-желудочковое проведение возбуждения. Пиндолол повышает сопротивление дыхательных путей. Как и другие бета-адреноблокаторы, пиндолол снижает артериальное давление (АД), ЧСС и силу сердечных сокращений, что приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Путем снижения ЧСС и соответствующего удлинения диастолы пиндолол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком. Благодаря такому действию пиндолол уменьшает частоту приступов стенокардии и повышает физическую активность. В связи с частичным возбуждающим действием на β2-рецепторы гладких мышц пиндолол имеет клинически значимый сосудорасширяющий эффект. При артериальной гипертензии этот препарат снижает повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление и таким образом поддерживает или даже улучшает кровоснабжение различных органов и тканей. В целом пиндолол не оказывает нежелательного эффекта на уровни липопротеинов плазмы крови, даже при длительном применении препарата.

Артериальная гипертензия (монотерапии или (при необходимости) в сочетании с другими антигипертензивными средствами).

Стабильная стенокардия в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами (профилактика приступов).

Наджелудочковые нарушения ритма: наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, экстрасистолия, вызванная физической нагрузкой или препаратами дигиталиса.

Фибрилляция или трепетания предсердий.

Гиперкинетический кардиальный синдром.

Повышенная чувствительность к пиндололу или любому другому компоненту препарата Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. "Легочное" сердце.

Выраженная брадикардия (ЧСС менее 40 уд./мин.).

Атриовентрикулярная блокада II и III степени, синоатриальная блокада.

Бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких.

Синдром слабости синусового узла.

Кардиогенный шок.

Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.) Выраженные нарушения функции почек.

Стенокардия Принцметала.

Сахарный диабет с кетоацидозом (см. также раздел "Особые указания")

Окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, "перемежающейся" хромотой или болью в покое)

Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Одновременное применение с парентеральными блокаторами "медленных" кальциевых каналов типа фенилалкиламинов (верапамил) или бензотиазепинов (дилтиазем) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами")

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Препарат обычно хорошо переносится. Во время приема препарата Вискалдикс были описаны следующие побочные эффекты:

Центральная нервная система: астения, утомляемость, головокружение, головная боль, нарушение сна, реже - депрессия, галлюцинации, нарушение половой функции, импотенция, бессонница и кошмарные сновидения.

Органы дыхания: очень редко - одышка при физической нагрузке. Еще реже - бронхоспазм (даже при отсутствии обструктивного заболевания легких).

Пищеварительный тракт: нарушения функции желудочно-кишечного тракта; в основном - тошнота, боль в животе, диарея, запор, сухость во рту.

Опорно-двигательный аппарат: мышечные спазмы и тремор.

Изменения метаболизма: гипогликемия. Снижение толерантности к глюкозе при сахарном диабете. Активизация латентного сахарного диабета. Затрудняет нормализацию уровня глюкозы крови. Снижает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности и повышает уровни триглицеридов. Гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гиперурикемия, острый приступ подагры.

Кожные покровы: в редких случаях наблюдаются изменения кожи, эритема и крапивница. Псориазоподобное поражение кожи. Обратимая алопеция.

Изменения лабораторных показателей: в особых случаях описано появление противоядерных антител. В отдельных случаях - тромбоцитопения и лейкопения.

Прием препарата следует прекратить, если один из перечисленных выше симптомов наблюдается постоянно и его связь с применением препарата нельзя однозначно отвергнуть.

По токсичности пиндолол является одним из наименее токсичных бета-адреноблокаторов. Токсических симптомов не отмечено у одного пациента, принявшего разовую дозу 480 мг.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, жажда, гипокалиемия, мышечная слабость, брадикардия или тахикардия, снижение АД, гипогликемия, головокружение, бессонница, спутанность сознания.

Среди других мер лечения передозировки необходима интенсивная терапия и тщательное наблюдение за пациентом (контроль параметров кровообращения и дыхания, функции почек, уровня глюкозы крови, электролитов сыворотки крови) в сочетании с обычной неспецифической терапией (как можно скорее удалить невсосавшийся препарат промыванием желудка и приемом активированного угля), парентеральным введением жидкости и электролитов.

При выраженном снижении АД и брадикардии - внутривенно ввести 0,5 - 1 мг атропина (при необходимости можно вводить более высокие дозы); если желаемый эффект не достигнут, рекомендуется имплантация временного водителя сердечного ритма.

Можно попытаться купировать эффекты выраженной бета-блокады инфузией изопреналина (0,5 - 5 мкг/мин, не более 30 мкг/мин) или добутамина (2,5 - 10 мкг/кг в 1 мин, не более 40 мкг/кг в 1 мин).

При недостаточности кровообращения можно применить средства, повышающие внутриклеточный уровень цАМФ посредством механизмов, не связанных с бета-адренергическими рецепторами: струйное в/в введение 8 - 10 мг глюкагона, которое можно повторить через 1 час и при необходимости продолжить путем инфузии со скоростью 1 - 3 мг/ч.

При сильном бронхоспазме можно ввести аминофиллин внутривенно или бета-агонист (например, изопреналин) путем в/в инъекции или ингаляции аэрозоля.