Вискен 5мг 30 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Каждая таблетка содержит 5 мг активного вещества пиндолола, вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, маннитол.

Описание лекарственной формы

Белые или серовато-белые круглые, плоские таблетки в виде диска с фаской, на одной стороне с гравировкой VISKEN, без запаха или со слабым характерным запахом. Допускается небольшая неровность поверхности таблеток.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокатор с СМА

Фармакокинетика

Быстрое и почти полное (>95 %) всасывание и незначительный (13 %) метаболизм "первого прохождения" обусловливают высокую (87 %) биодоступность пиндолола. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1 час после приема внутрь. Пиндолол имеет линейную фармакокинетику в диапазоне доз 5 - 15мг. Примерно 40 % всосавшегося активного вещества связывается с белками плазмы крови. Видимый объем распределения составляет 2-3 л/кг. Благодаря липофильным свойствам пиндолол может проникать через гематоэнцефалический барьер. Пиндолол метаболизируется до неактивных метаболитов в печени. Конечный период полувыведения составляет примерно 3-4 часов. Примерно 30 - 40 % введенной дозы выводится в неизмененной форме с мочой, а 60 - 70% выводится почками и печенью в форме неактивных метаболитов. Клиренс пиндолола из всего организма составляет 500 мл/мин. Пиндолол проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах экскретируется в грудное молоко. Отношение концентраций вещества в крови пупочного канатика и крови матери равно 0,7. Отношение концентраций пиндолола в молоке и крови матери равно 1,6.

Фармакодинамика

Пиндолол - конкурентный ингибитор бета-адренергических рецепторов сердца, бронхов и гладких мышц, обладающий выраженной СМА. Мембраностабилизирующий эффект этого препарата не имеет клинического значения. У пациентов с преобладающей симпатической активностью пиндолол снижает частоту сердечного ритма и сердечный выброс, однако лишь в незначительной степени снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое. Относительно слабо подавляет вызванное физической нагрузкой ускорение сердечного ритма, снижает сократимость миокарда, а также незначительно замедляет предсердно-желудочковое проведение возбуждения. Пиндолол повышает сопротивление дыхательных путей. Как и другие бета-адреноблокаторы, пиндолол снижает артериальное давление (АД), ЧСС и силу сердечных сокращений, что приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Путем снижения ЧСС и соответствующего удлинения диастолы пиндолол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком. Благодаря такому действию пиндолол уменьшает частоту приступов стенокардии и повышает физическую активность. В связи с частичным возбуждающим действием на β2-рецепторы гладких мышц пиндолол имеет клинически значимый сосудорасширяющий эффект. При артериальной гипертензии этот препарат снижает повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление и таким образом поддерживает или даже улучшает кровоснабжение различных органов и тканей. В целом пиндолол не оказывает нежелательного эффекта на уровни липопротеинов плазмы крови, даже при длительном применении препарата.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (монотерапии или (при необходимости) в сочетании с другими антигипертензивными средствами).

Стабильная стенокардия в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами (профилактика приступов).

Наджелудочковые нарушения ритма: наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, экстрасистолия, вызванная физической нагрузкой или препаратами дигиталиса.

Фибрилляция или трепетания предсердий.

Гиперкинетический кардиальный синдром.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к пиндололу или любому другому компоненту препарата Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. "Легочное" сердце.

Выраженная брадикардия (ЧСС менее 40 уд./мин.).

Атриовентрикулярная блокада II и III степени, синоатриальная блокада.

Бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких.

Синдром слабости синусового узла.

Кардиогенный шок.

Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.) Выраженные нарушения функции почек.

Стенокардия Принцметала.

Сахарный диабет с кетоацидозом (см. также раздел "Особые указания")

Окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, "перемежающейся" хромотой или болью в покое)

Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Одновременное применение с парентеральными блокаторами "медленных" кальциевых каналов типа фенилалкиламинов (верапамил) или бензотиазепинов (дилтиазем) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами")

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Данные клинических исследований пиндолола при беременности отсутствуют.

В клинических исследованиях других бета-адреноблокаторов не выявлено фетотоксических эффектов.

За новорожденными, матери которых получали пиндолол, необходимо установить тщательное наблюдение на срок от 2 до 5 дней из-за возможности развития брадикардии и гипогликемии, предположительно связанной с блокадой бета-адренергических рецепторов. Небольшое количество пиндолола выделяется в грудное молоко. Хотя пиндолол, попадающий таким путем в организм новорожденного, не представляет для него опасности, следует соблюдать осторожность в период грудного вскармливания, так как возможны побочные эффекты бета-адреноблокаторов (брадикардия и др.).

В связи этим Вискен не следует принимать во время беременности и грудного вскармливания, кроме случаев, когда польза для матери оправдывает возможный риск для плода и/или ребенка.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится. Во время приема препарата Вискалдикс были описаны следующие побочные эффекты:

Центральная нервная система: астения, утомляемость, головокружение, головная боль, нарушение сна, реже - депрессия, галлюцинации, нарушение половой функции, импотенция, бессонница и кошмарные сновидения.

Органы дыхания: очень редко - одышка при физической нагрузке. Еще реже - бронхоспазм (даже при отсутствии обструктивного заболевания легких).

Пищеварительный тракт: нарушения функции желудочно-кишечного тракта; в основном - тошнота, боль в животе, диарея, запор, сухость во рту.

Опорно-двигательный аппарат: мышечные спазмы и тремор.

Изменения метаболизма: гипогликемия. Снижение толерантности к глюкозе при сахарном диабете. Активизация латентного сахарного диабета. Затрудняет нормализацию уровня глюкозы крови. Снижает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности и повышает уровни триглицеридов. Гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гиперурикемия, острый приступ подагры.

Кожные покровы: в редких случаях наблюдаются изменения кожи, эритема и крапивница. Псориазоподобное поражение кожи. Обратимая алопеция.

Изменения лабораторных показателей: в особых случаях описано появление противоядерных антител. В отдельных случаях - тромбоцитопения и лейкопения.

Прием препарата следует прекратить, если один из перечисленных выше симптомов наблюдается постоянно и его связь с применением препарата нельзя однозначно отвергнуть.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Никогда не комбинировать со следующими средствами:

- парентеральными блокаторами "медленных" кальциевых каналов типа фенилалкиламинов (верапамил) или бензотиазепинов;

- ингибиторами МАО (теоретически риск выраженного снижения АД сохраняется в течение 14 дней после отмены ингибитора МАО).

- литием (снижается выведение лития почками).

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими лекарственными средствами:

Для обоих компонентов:

- Другие антигипертензивные средства (повышается риск артериальной гипотензии и/или брадикардии).

- Гликозиды наперстянки (риск брадикардии, нарушений проведения; пиндолол не влияет на положительный инотропный эффект наперстянки, однако гликозиды наперстянки могут усилить гипокалиемию и вызвать аритмию).

- Пероральные гипогликемические средства и инсулин (хотя и с более низкой вероятностью; пиндолол, т.к. он является бета-адреноблокатором с СМА, может усиливать гипогликемические эффекты гипогликемических средств так, что гипогликемию можно распознать только по повышенной потливости). Больные сахарным диабетом, применяющие Вискалдикс, должны научиться распознавать гипогликемические эпизоды по возникновению повышенной потливости. Клопамин может ослабить эффекты гипогликемических средств для приема внутрь.

- Системные нестероидные противовоспалительные препараты, кортикостероиды. тетракосактид (задержка натрия и воды могут ослабить антигипертензивные эффекть: пиндолола и клопамида).

- Вещества, действующие на центральную нервную систему (например, снотворные, транквилизаторы, три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства) и этанол (риск артериальной гипотензии).

Для пиндолола

- Нитраты (риск артериальной гипотензии).

- При одновременном применении клонидина и гуанфацина с пиндололом они могут спровоцировать более тяжелые симптомы отмены; поэтому Вискалдикс следует отменять первым в таких комбинациях.

- Антиаритмические средства, блокаторы "медленных" кальциевых каналов для приема внутрь типа фенилалкиламинов (верапамил) или бензотиазепинов (дилтиазем), парасимпатомиметики (риск артериальной гипотензии, брадикардии и атриовентрикулярной блокады).

- Средства, имеющие отрицательные инотропный, хронотропный и дромотропный эффекты (риск усиления таких эффектов).

- Алкалоиды спорыньи (опасность периферической ишемии).

- Фенотиазины и бета-адреноблокаторы при совместном применении могут повысить уровни друг друга в плазме крови.

- Средства для общей анестезии (угнетение функции сердца).

- Альфа- и бета-симпатомиметики (риск артериальной гипертензии, выраженной брадикардии; возможность остановки средца).

- Производные ксантинов (взаимно ослабляют эффекты друг друга; бета-адреноблокаторы могут снизить клиренс теофиллина).

- Ингибиторы ферментов (например, циметидин), могут повысить уровень бета-адреноблокаторов в плазме крови и усилить их эффекты путем изменения их печеночного метаболизма.

- Индукторы ферментов (рифампицин и барбитураты), могут ослабить эффекты бета-блокаторов посредством снижения их концентрации в плазме крови.

- Баклофен (возможно усиление антигипертензивного эффекта).

- Лидокаин (концентрация лидокаина в плазме крови может повыситься, что повышает риск побочного действия на сердце и нервную систему).

- Рентгеноконтрастные вещества, содержащие йод (пиндолол может подавлять компенсаторную сердечно-сосудистую реакцию при возможном шоке и артериальной гипотензии, вызванных рентгеноконтрастными веществами; по возможности следует прерывать курс приема пиндолола перед процедурой; если введение пиндолола необходимо, во время процедуры следует быть готовым к проведения реанимационных мероприятий).

- Амифостин (повышается риск выраженной артериальной гипотензии).

- Мефлохин (повышается риск выраженной брадикардии).

Этанол может усилить седативное действие бета-адреноблокаторов.

Для клопамида

- Миорелаксанты (возможная гипокалиемия усиливает их эффекты).

- Пероральные антикоагулянты (тиазидные диуретики могут ослабить эффекты анти коагулянтов).

- Колестирамин (связывает клопамид и снижает его всасывание и эффекты).

- Эпинефрин и норэпинефрин - их эффекты могут быть ослаблены.

- Хинидин - его выведение может замедлиться.

- Суммация диуретических эффектов наблюдается при одновременном введениеклопамида и фуросемида.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь.

Доза должна подбираться для каждого пациента индивидуально.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная суточная доза для взрослых - 5 мг два раза в день. Обычная поддерживающая доза составляет 10 - 30 мг в сутки за 2 - 3 приема. Суточную дозу следует повышать постепенно с недельными интервалами до достижения необходимого антигипертензивного эффекта. Максимальная суточная доза 30 мг. Эффект препарата может наблюдаться с первой недели его применения, однако выраженных терапевтический эффект развивается через 3-4 недели лечения.

Стенокардия

5 - 20 мг в сутки за 2 - 3 приема.

Нарушения ритма сердца:

15 - 30 мг в сутки за 2 - 3 приема.

Гиперкинетический кардиальный синдром 5 - 20 мг в сутки за 2 - 3 приема.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам можно назначать обычную дозу препарата.

Дети

Данных о применении препарата Вискен у детей нет.

Нарушение функции печени и почек

При легком или умеренном нарушении функции печени или почек коррекции дозы не требуется. Однако при выраженном нарушении функции печени может возникнуть необходимость в снижении дозы, а при тяжелой почечной недостаточности препарат противопоказан.

Передозировка

По токсичности пиндолол является одним из наименее токсичных бета-адреноблокаторов. Токсических симптомов не отмечено у одного пациента, принявшего разовую дозу 480 мг.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, жажда, гипокалиемия, мышечная слабость, брадикардия или тахикардия, снижение АД, гипогликемия, головокружение, бессонница, спутанность сознания.

Среди других мер лечения передозировки необходима интенсивная терапия и тщательное наблюдение за пациентом (контроль параметров кровообращения и дыхания, функции почек, уровня глюкозы крови, электролитов сыворотки крови) в сочетании с обычной неспецифической терапией (как можно скорее удалить невсосавшийся препарат промыванием желудка и приемом активированного угля), парентеральным введением жидкости и электролитов.

При выраженном снижении АД и брадикардии - внутривенно ввести 0,5 - 1 мг атропина (при необходимости можно вводить более высокие дозы); если желаемый эффект не достигнут, рекомендуется имплантация временного водителя сердечного ритма.

Можно попытаться купировать эффекты выраженной бета-блокады инфузией изопреналина (0,5 - 5 мкг/мин, не более 30 мкг/мин) или добутамина (2,5 - 10 мкг/кг в 1 мин, не более 40 мкг/кг в 1 мин).

При недостаточности кровообращения можно применить средства, повышающие внутриклеточный уровень цАМФ посредством механизмов, не связанных с бета-адренергическими рецепторами: струйное в/в введение 8 - 10 мг глюкагона, которое можно повторить через 1 час и при необходимости продолжить путем инфузии со скоростью 1 - 3 мг/ч.

При сильном бронхоспазме можно ввести аминофиллин внутривенно или бета-агонист (например, изопреналин) путем в/в инъекции или ингаляции аэрозоля.

Меры предосторожности и особые указания

Атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность, феохромоцитома, синдром Рейно, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту