Версатис в Санкт-Петербурге

От белого до светло желтого цвета полимерный адгезивный (липкий) материал со слабым характерным запахом, равномерно распределенный на одной стороне нетканого материала и закрытый пластиковой пленкой. На нетканом материале выгравирована надпись "Lidocaine 5 %".

Всасывание:

При однократном или многократном применении пластыря Версатис в максимальной рекомендуемой дозе (одновременная аппликация трех пластырей продолжительностью 12 часов), только 3 ± 2 % лидокаина, содержащегося в пластыре, поступает в системный кровоток. Концентрация в плазме крови после применения максимальной рекомендованной дозы препарата у пациентов без клиники постгерпетической невралгии составила 84-125 нг/мл. У пациентов с постгерпетической невралгией - 52 нг/мл.

Распределение:

Объем распределения не зависит от возраста и снижен у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, увеличивается при печеночной недостаточности.

С белками плазмы крови связывается 70 % лидокаина, проникающего в системный кровоток после накожной аппликации. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры путём пассивной диффузии.

Метаболизм:

Лидокаин быстро метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Основной путь метаболизма N-дезалкилирование с образованием моноэтилглицинксилидида (МЭГК)и глицинксилидида (ГК), метаболиты обладают меньшей фармакологической активностью, чем лидокаин и присутствуют в меньших концентрациях. Метаболиты гидролизуются до 2,6-ксилидина, который конъюгацией преобразуется в 4-гидрокси-2,6-ксилидин.

Не установлено, обладает ли 2,6-ксилидин, фармакологической активностью, однако, при изучении на биологических моделях 2,6-ксилидин потенциально обладает канцерогенным эффектом. Кинетический анализ выявил, что при ежедневных аппликациях продолжительностью до одного года, максимальная концентрация 2,6-ксилидина в среднем составляет 9 нг/мл. Лидокаин и его метаболиты (моноэтилглицинксилидид, глицинксилидид и 2,6-ксилидин) не накапливаются в организме, равновесная концентрация достигается в течение первых четырёх суток применения.

При увеличении количества одновременно применяемых пластырей с одного до трех, концентрация лидокаина в плазме нарастает медленнее пропорционального соотношения.

Выведение:

Лидокаин и его метаболиты выводятся с мочой (более 85 % в виде метаболитов, менее 10 % в неизмененном виде). Основной метаболит в моче - конъюгат 4-гидрокси-2,6-ксилидина, составляющий примерно 70 - 80% дозы, выводимой с мочой. Метаболит 2,6-ксилидин выводится с мочой в концентрации менее чем 1% от полученной дозы. Период полувыведения лидокаина после кожной аппликации пластыря составляет 7,6 ч.

При сердечной, почечной или печеночной недостаточности возможно замедление выведения лидокаина и его метаболитов.

Версатис содержит лидокаин, производное ацетамида. Механизм действия связан со стабилизацией мембран нейронов, что, как полагают, является результатом блокады натриевых каналов.

При местном применении на неповрежденную кожу возникает терапевтический эффект достаточный для снятия болевого синдрома.

Нейропатическая боль, ассоциированная с ранее перенесенной герпетической инфекцией (herpes zoster), постгерпетическая невралгия.

• Повышенная чувствительность аллергического и неаллергического генеза к действующему и вспомогательным веществам препарата;
• повышенная чувствительность аллергического и неаллергического генеза к местным анестетикам группы амидов (например, бупивакаину, этидокаину, мепивакаину и прилокаину);
• воспаление или нарушение целостности кожных покровов в месте аппликации пластыря (например, высыпания herpes zoster, атопический дерматит или раны).

Применяется с осторожностью при тяжелой сердечной, почечной или печеночной недостаточности.

Побочные реакции отмечались примерно у 16 % пациентов, применявших Версатис. Так как препарат применяется наружно, в большинстве случаев нежелательные реакции носят местный характер и возникают в области применения пластыря. Наиболее частыми нежелательными реакциями являются следующие местные реакции в области аппликации пластыря: эритема, сыпь (до везикулярной), кожный зуд, чувство жжения, дерматит в месте аппликации.

В таблице ниже приведены побочные реакции, выявленные при клиническом применении препарата при постгерпетической невралгии. Они перечислены по системам органов и частоте возникновения. Частота возникновения определяется следующим образом: "очень часто" (≥ 1/10), "часто" (≥ 1/100 - < 1/10), "нечасто" (≥ 1/1000 - < 1/100), "редко" (≥ 1/10000 - < 1/1000), "очень редко" (< 1/10000), "недостаточно данных" (на основании имеющихся данных невозможно оценить частоту).

Следующие побочные реакции отмечались при постмаркетинговом применении препарата:

Все побочные реакции имели слабую или среднюю интенсивность. Менее чем в 5 % случаях развитие побочных реакций было причиной прекращения применения препарата.

При правильном применении препарата развитие системных побочных реакций маловероятно, так как при лечении пластырем, содержащим 5% лидокаин, поступление действующего вещества в системный кровоток незначительно. Системные нежелательные реакции, связанные с применением лидокаина, идентичны реакциям, характерным для местных анестетиков амидной группы (см. раздел "Передозировка").

Если возникли любые указанные в инструкции побочные реакции, или замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка лидокаина при применении пластыря Версатис маловероятна. Передозировку нельзя исключить при неправильном применении препарата (например, использование более 3 пластырей одновременно, аппликация пластыря более чем на 12 часов или использование пластыря на участках поврежденной кожи), в таких случаях концентрация лидокаина в плазме крови может повышаться. Симптомами передозировки могут быть: головокружение, рвота, сонливость, судороги, мидриаз, брадикардия, аритмия и шок. При передозировке возможно взаимодействие лидокаина с β-адреноблокаторами, ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, производными имидазола, макролидами) и антиаритмическими препаратами.

При подозрении на передозировку пластырь должен быть удален с кожи и приняты меры поддержания жизненных функций организма. Антидота к лидокаину нет.