Экорал в Санкт-Петербурге

Продолговатые непрозрачные коричневые мягкие желатиновые капсулы с изображением сдвоенного треугольника и «100 mg».

Содержимое капсул - маслянистая жидкость от желтоватого до желто-коричневого цвета.

После приема циклоспорина внутрь его максимальная концентрация в крови отмечается в интервале от 1 до 6 часов, причем биодоступность препарата составляет в среднем 30 % (от 20 до 50%), и увеличивается при повышении дозы и продолжительности лечения. Абсорбция снижается после пересадки печени, при заболеваниях печени или патологии ЖКТ (диарея, рвота, илеус).

Интенсивно связывается с белками и форменными элементами крови (концентрация в цельной крови в 2-9 раз выше, чем в плазме).

Связь с белками — 90 % (преимущественно с липопротеинами). Распределяется, главным образом, вне кровяного русла; присутствует в плазме крови - 33-47%; лимфоцитах 4-9%, в гранулоцитах - 5-12%, в эритроцитах - 41-58%. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме крови - через 1,5-3,5 ч после перорального приема. Метаболизируется печенью, главным образом системой цитохрома Р-450 (изофермент СYР450 3А4), в меньшей степени гастроинтестинальной системой и почками с образованием 15 метаболитов. Выводится преимущественно с желчью; почками — 6 % введенной пероральной дозы. Выделяется с грудным молоком.

Т1/2 (период полувыведения) - 19 часов у взрослых и 7 часов - у детей, независимо от дозы или пути введения.

Экорал® (циклоспорин А) представляет собой циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот, и является иммунодепрессивным средством.

На клеточном уровне циклоспорин подавляет образование и высвобождение лимфокинов, включая интерлейкин-2 (фактор роста Т-лимфоцитов). Циклоспорин блокирует лимфоциты в состоянии покоя в фазе Go или G1клеточного цикла и подавляет антигензависимое высвобождение лимфокинов активированными Т-лимфоцитами. Все полученные данные свидетельствуют о том, что циклоспорин действует на лимфоциты специфично и обратимо.

Циклоспорин не угнетает гемопоэз и не влияет на функцию фагоцитарных клеток.

Трансплантация

Трансплантация солидных органов

Профилактика отторжения аллотрансплантатов почки, печени, сердца, легкого, поджелудочной железы, а также комбинированного сердечно-легочного трансплантата.

Лечение отторжения трансплантата у пациентов, ранее получавших другие иммунодепрессанты.

Трансплантация костного мозга

Профилактика отторжения трансплантата после пересадки костного мозга.

Профилактика и лечение болезни «трансплантат против хозяина» (ТПХ).

Показания, не связанные с трансплантацией

Эндогенный увеит

Активный, угрожающий зрению, средний или задний увеит неинфекционной этиологии при неэффективности или непереносимости предшествующего лечения.

Увеит Бехчета с повторными приступами воспаления с вовлечением сетчатки.

Нефротический синдром

Стероидозависимый и стероидорезистентный нефротический синдром у взрослых и детей, обусловленный патологией почечных клубочков, такой как нефропатия минимальных изменений, очаговый и сегментарный гломерулосклероз, мембранозный гломерулонефрит.

Поддержание ремиссии, вызванной глюкокортикостероидами с возможностью их отмены.

Ревматоидный артрит у взрослых

Лечение тяжелых форм активного ревматоидного артрита.

Псориаз

Лечение тяжелых форм псориаза при неэффективности или невозможности применения традиционной терапии.

Атонический дерматит

Тяжелые формы атопического дерматита при необходимости применения системной терапии.

Для всех показаний

Повышенная чувствительность к циклоспорину или любому другому компоненту препарата.

Детский возраст до 3-х лет (для препарата Экорал® ввиде капсул).

Для показаний, не связанных с трансплантацией

Нарушение функции почек (за исключением пациентов с нефротическим синдромом и концентрацией креатинина в плазме крови не более 200 µмоль/л у взрослых и 140 µмоль/л у детей).

Неконтролируемая артериальная гипертензия.

Инфекционные заболевания, не поддающиеся адекватной терапии.

Злокачественные новообразования.

Детский возраст до 18 лет для всех показаний, не связанных с трансплантацией, за исключением нефротического синдрома.

Многие побочные эффекты, связанные с применением циклоспорина, дозозависимы и обратимы при уменьшении дозы. Спектр побочных эффектов в целом одинаков при применении по разным показаниям, однако частота и степень тяжести побочных эффектов может варьировать. У пациентов, после трансплантации, из-за применения более высоких доз и большей продолжительности лечения, побочные эффекты встречаются чаще и обычно более выражены, чем у пациентов, принимающих циклоспорин по показаниям, не связанным с трансплантацией.

У пациентов, получающих иммуносупрессивное лечение циклоспорином или комбинированную терапию, включающую циклоспорин, повышается риск развития локальных и генерализованных инфекций (вирусной, бактериальной, грибковой этиологии) и паразитарных инвазий. Также возможно обострение имевшихся ранее инфекционных заболеваний и реактивация полиомавирусной инфекции, приводящей к развитию полиомавирус-ассоциированной нефропатии (ПВАН) (особенно связанной с вирусом ВК) или прогрессирующей мультифокальной лейкоэнцефалопатии (ПМЛЭП) (связанной с вирусом ЈС). Сообщалось о развитии тяжелых инфекционных заболеваний, в ряде случаев с летальным исходом.

У пациентов, получающих иммуносупрессивное лечение циклоспорином или комбинированную терапию, включающую циклоспорин, повышается риск развития лимфом, лимфопролифератив-ных заболеваний и солидных злокачественных новообразований, особенно кожи. Частота развития злокачественных новообразований возрастает при увеличении интенсивности и продолжительности иммуносупрессивной терапии.

Частота развития побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01% включая отдельные сообщения.

Инфекции: часто - инфекция верхних дыхательных путей, инфекция нижних дыхательных путей, в том числе бронхиолит, инфекция мочевыводящих путей, цитомегаловирусная инфекция; нечасто - сепсис, герпетическая инфекция, кандидозная инфекция.

Новообразования: редко - папиллома кожи, базалиома, плоскоклеточный рак кожи, болезнь Борна, лимфопролиферативные заболевания, в том числе лимфома; очень редко себорейный кератоз, меланома.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия, тромбоцитопения; редко - микроангиопатическая анемия, гемолитико-уремический синдром.

Со стороны нервной системы: очень часто - тремор, головная боль, в том числе мигрень; часто парестезии; нечасто энцефалопатия, судороги, спутанность сознания, дезориентация, заторможенность, психомоторное возбуждение, нарушение сна, нарушение зрения, корковая слепота, кома, парезы, мозжечковая атаксия; редко моторная полинейропатия; очень редко - отек диска зрительного нерва, в том числе отек соска зрительного нерва вторичный по отношению к доброкачественной внутричерепной гипертензии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - повышение артериального давления (АД).

Со стороны пищеварительной системы: часто - анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, гиперплазия десен; нечасто - нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз и концентрации билирубина в сыворотке крови); редко - панкреатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - гипертрихоз; нечасто - аллергическая кожная сыпь.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - мышечные спазмы, миалгия; редко - мышечная слабость, миопатия.

Со стороны мочевыделительной системы: очень часто - нарушение функции почек.

Со стороны мочеполовой системы: редко - дисменорея, гинекомастия.

Лабораторные показатели: очень часто - гиперлипидемия; часто - гиперхолестеринемия, гиперурикемия, гиперкалиемия, гипомагниемия; редко - гипергликемия.

Прочие: часто - усталость; нечасто - увеличение массы тела, отек.

Данные по острой передозировке препаратом до настоящего времени отсутствуют, и существует ограниченный опыт в отношении передозировки другими циклоспоринами.

Симптомы: нарушения функции почек, которые, вероятно, обратимы и исчезнут при отмене препарата.

Лечение: по показаниям следует провести общие поддерживающие мероприятия. Препарат может быть выведен из организма только при помощи неспецифических мер, включая промывание желудка, поскольку циклоспорин практически не выводится при гемодиализе и гемоперфузии с использованием активированного угля.