Спазмофарм в Санкт-Петербурге

Прозрачный, от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета раствор.

Абсорбция. После внутримышечного введения метамизол натрия быстро всасывается. Системная биодоступность метамизола натрия составляет около 85%.

Распределение. Связь с белками плазмы метамизола натрия составляет 50-60%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Объем распределения - около 0,7 л/кг.

Питофенон и фенпивериния бромид не проникают через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм. Метамизол натрия подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Его основной метаболит 4-метил-амино-антипирин (МАА) метаболизируется в печени с образованием других метаболитов, в том числе фармакологически активного 4-амино-антипирина (АА). Максимальные плазменные концентрации (всех метаболитов) достигаются приблизительно через 30-90 минут.

Четыре основных метаболита метамизола натрия: 4-метиламиноантипирин (МАА), активный; 4-аминоантипирин (АА), активный; 4-формиламиноантипирин (FAA), неактивный; 4-ацетиламиноантипирин (ААА), неактивный.

Питофенон и фенпивериния бромид метаболизируются в печени, главным образом путем окисления.

Выведение. Метамизол натрия выводится почками в виде метаболитов, около 3% - в неизмененном виде. Период полувыведения - около 10 ч. В терапевтических концентрациях проникает в грудное молоко. Период полувыведения питофенона и фенпивериния бромида составляет около 10 часов.

Почти 90% питофенона и фенпивериния бромида выводится почками в виде метаболитов и 10% через кишечник в неизмененном виде.

Пациенты с нарушениями функции печени. Период полувыведения МАА (активного метаболита) у пациентов с нарушениями функции печени увеличивается примерно в 3 раза. Таким пациентам рекомендуется снизить дозу.

Пациенты с нарушениями функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек наблюдается снижение элиминации некоторых метаболитов. Таким пациентам рекомендуется снизить дозу.

СПАЗМОФАРМ - комбинированный лекарственный препарат с выраженным спазмолитическим и анальгезирующим действием.

Метамизол натрия оказывает выраженное анальгезирующее и жаропонижающее действие в сочетании с менее выраженной противовоспалительной и спазмолитической активностью. Его действие обусловлено угнетением синтеза простагландинов и эндогенных алгогенов, повышением порога возбудимости в таламусе, влиянием на гипоталамус и образование эндогенных пирогенов.

Фенпивериния бромид оказывает умеренное м-холиноблокирующее действие, снижает тонус и моторику гладких мышц желудка, кишечника, желче- и мочевыводящих путей.

Питофенон оказывает папавериноподобное действие на гладкие мышцы сосудов и внутренних органов с выраженным спазмолитическим эффектом.

Для краткосрочного симптоматического лечения острого болевого синдрома сильной и средней степени при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов:

• желудочные и кишечные колики;
• почечные колики при почечнокаменной болезни;
• спастическая дискинезия желчевыводящих путей;
• альгодисменорея.

• Гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
• гиперчувствительность к производным пиразолона (включая пациентов, перенесших агранулоцитоз вследствие применения этих препаратов) или другим НПВП;
• тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
• острая печеночная порфирия;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• кишечная непроходимость и мегаколон;
• нарушения костномозгового кроветворения (например, вследствие лечения цитостатиками) и заболевания кроветворной системы (агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия);
• гиперплазия предстательной железы II-III степени;
• атония желчного и мочевого пузыря;
• артериальная гипотензия и гемодинамическая нестабильность;
• беременность и грудное вскармливание;
• детский возраст до 15 лет.

Нежелательные реакции сгруппированы по системам и органам, а также частоте их возникновения:

Градация частоты: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Перечисленные ниже нежелательные реакции обусловлены преимущественно метамизолом натрия, входящим в состав лекарственного препарата.

Гематологические и лимфатические нарушения:

Редко: лейкопения.

Очень редко: агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (гемолитическая анемия, апластическая анемия).

Риск возникновения агранулоцитоза невозможно предвидеть. Агранулоцитоз может возникнуть и у пациентов, ранее принимавших метамизол натрия без возникновения подобных нежелательных реакций.

Иммунные нарушения:

Нечасто: ограниченная экзантема.

Редко: макулезно-папулезная сыпь, анафилактические или анафилактоидные реакции, особенно после парентерального введения.

Такие реакции могут возникать во время введения препарата или непосредственно после прекращения введения, однако могут проявиться и через несколько часов. Обычно они развиваются в течение первого часа после инъекции. Более легкие реакции проявляются в виде типичных реакций со стороны кожи и слизистых оболочек (например, зуд, жжение, покраснение, крапивница, отеки: местные или общие), одышки и реже жалоб со стороны ЖКТ.

Легкие реакции могут перейти в более тяжелые формы с генерализованной крапивницей, тяжелым ангионевротическим отеком (в том числе с ларингоспазмом), в тяжелый бронхоспазм, нарушение сердечного ритма, снижение артериального давления (иногда с предшествующим повышением артериального давления).

В связи с этим при возникновении любой кожной реакции применение препарата следует немедленно прекратить.

Очень редко: приступ бронхиальной астмы (у пациентов с "аспириновой" астмой), синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, циркуляторный шок.

Неврологические нарушения: головокружение, головная боль.

Нарушения со стороны органа зрения: зрительные нарушения, нарушение аккомодации.

Нарушения со стороны сердца:

Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, нарушения сердечного ритма, цианоз.

Нарушения со стороны сосудов:

Нечасто: артериальная гипотензия.

Желудочно-кишечные нарушения:

Частота неизвестна: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе и дискомфорт, запор, обострение гастрита и язвенной болезни желудка, в редких случаях изъязвления и рвота с примесью крови.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Редко: протеинурия, олигурия, анурия, полиурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Частота неизвестна: задержка мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: при парентеральном применении - боль в месте введения и местные реакции.

Симптомы: преобладают симптомы "метамизоловой" интоксикации в сочетании с м-холиноблокирующими проявлениями. Чаще всего наблюдается токсико-аллергический синдром, гематотоксичность, желудочно-кишечные нарушения, церебральные проявления.

Лечение: прекратить применение препарата и принять меры для его быстрого выведения из организма (форсированный диурез, вливания водно-солевых растворов, при необходимости гемодиализ). Применять симптоматические средства. Специфического антидота нет.