Визарсин в Санкт-Петербурге

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с выгравированной на одной стороне цифрой 25.

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

Всасывание.

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40 % (от 25 % до 63 %). В условиях in vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ подавляет активность ФДЭ5 человека на 50 %. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная концентрация (Cmax) свободного силденафила в плазме крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). Cmax при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до 120 мин). При приеме одновременно с жирной пищей скорость всасывания снижается: Cmax уменьшается в среднем на 29 %, а время достижения максимальной концентрации (TCmax) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) снижается на 11 %).

Распределение.

Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96 % и не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0,0002 % дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм.

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента CYP3A4 (основной путь) и изофермента CYP2C9 (дополнительный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 в условиях in vitro составляет около 50 % активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40 % от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму, период его полувыведения (Т1/2) составляет около 4-х часов.

Выведение.

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный T1/2 - 3-5 часов. После приема внутрь, также как после внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном кишечником (около 80 % принятой внутрь дозы) и в меньшей степени почками (около 13 % принятой внутрь дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

У здоровых пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40 % выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

Нарушение функции почек.

При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК&lt 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100 %) и Cmax (88 %) по сравнению с таковыми показателями у пациентов той же возрастной группы с нормальной функцией почек.

Нарушение функции печени.

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84 %) и Cmax (47 %) по сравнению с таковыми показателями у пациентов той же возрастной группы с нормальной функцией печени. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Препарат Визарсин® содержит действующее вещество силденафил и относится к препаратам для лечения эректильной дисфункции (импотенции) у взрослых мужчин.

При наступлении полового возбуждения препарат Визарсин® вызывает расслабление гладкой мускулатуры кровеносных сосудов и увеличивает приток крови к половому члену.

При эректильной дисфункции невозможно достичь или сохранить эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта.

Препарат Визарсин® поможет Вам достичь эрекции только при наличии сексуальной стимуляции.

Препарат Визарсин® показан к применению у взрослых мужчин старше 18 лет для лечения нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Не принимайте препарат Визарсин®, если:

• у Вас аллергия на силденафил или любые другие компоненты препарата;
• Вы постоянно или с перерывами принимаете следующие препараты: донаторы оксида азота (препараты, повышающие уровень оксида азота), такие как амилнитрит; органические нитраты или нитриты в любых формах (препараты для лечения боли в области сердца (стенокардия) или сердечного приступа), поскольку одновременный прием может привести к опасному снижению артериального давления. Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете любые из препаратов, которые часто назначают для лечения стенокардии. Если Вы не уверены, проконсультируйтесь с Вашим врачом или работником аптеки;
• Вы одновременно принимаете стимуляторы гуанилатциклазы, например, риоцигуат. Этот препарат применяется для лечения легочной артериальной гипертензии (т. е. высокого артериального давления в легких) и хронической тромбоэмболической легочной гипертензии (т. е. высокого артериального давления в легких вследствие сужения и закупорки легочных артерий кровяными сгустками). Одновременное применение этих препаратов усиливает снижение артериального давления. Если Вы принимаете риоцигуат или есть сомнения, сообщите об этом врачу;
• Вы одновременно принимаете другие препараты для лечения нарушений эрекции, так как безопасность и эффективность приема силденафила в подобных комбинациях не изучалась;
• у Вас непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• у Вас тяжелое заболевание сердца или печени;
• Вы одновременно принимаете ритонавир (противовирусный препарат);
• Вам не рекомендуется сексуальная активность (например, у Вас тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, такие как нестабильная стенокардия или хроническая сердечная недостаточность тяжелой степени);
• Вы в течение последних 6 месяцев перенесли инфаркт миокарда или инсульт или у Вас наблюдаются жизнеугрожающие тяжелые нарушения ритма сердца (аритмия), низкое артериальное давление менее 90/50 ммрт. ст. (артериальная гипотензия) или высокое артериальное давление более 170/100 мм рт. ст. (артериальная гипертензия);
• у Вас когда-либо ранее была потеря зрения на один глаз на фоне неартериитной передней ишемической нейропатии зрительного нерва (состояние, включающее потерю зрения из-за повреждения зрительного нерва);
• у Вас имеются некоторые наследственные заболевания сетчатки глаза, в том числе пигментный ретинит;
• Вы младше 18 лет;
• Вы - женщина.

Если любое из перечисленных утверждений относится к Вам, обязательно сообщите об этом врачу.

С осторожностью:

Перед приемом препарата Визарсин® проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Обязательно сообщите лечащему врачу, если любое из состояний или заболеваний, перечисленных ниже, относится к Вам:

• имеются аномалия эритроцитов (серповидно-клеточная анемия), злокачественное заболевание белых клеток крови (лейкемия), злокачественное заболевание костного мозга (множественная миелома);
• имеется деформация полового члена, в том числе болезнь Пейрони;
• имеется заболевание сердца. Ваш врач проверит, может ли Ваше сердце выдержать дополнительную нагрузку во время полового акта;
• в настоящее время имеется язва желудка;
• имеются проблемы со свертывающей системой крови (например, гемофилия).

Подобно всем лекарственным препаратам данный препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Отмеченные нежелательные реакции, связанные с приемом препарата Визарсин®, обычно легкой или умеренной степени тяжести и короткие по продолжительности.

Прекратите прием препарата Визарсин® и немедленно обратитесь за медицинской помощью» если у Вас появится любая из следующих нежелательных реакций:

аллергические реакции (нечасто - могут возникать не более чем у 1 человека из 100): внезапно развившееся свистящее дыхание, затруднение дыхания или головокружение, отек век, лица, губ или горла;

боль в груди (нечасто - могут возникать не более чем у 1 человека из 100). Если боль появилась во время или после полового акта:

• примите положение «полусидя» и постарайтесь расслабиться;
• не принимайте нитраты для лечения боли в груди;

длительная и иногда болезненная эрекция (редко - могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000). Если эрекция длится более 4 часов, немедленно обратитесь к врачу;

внезапное снижение или потеря зрения (редко - могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000);

тяжелые кожные реакции (неизвестно - исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно): кожная сыпь с образованием пузырей на коже (синдром Стивенса-Джонсона), тяжелое заболевание с поражением кожных покровов и слизистых оболочек аллергической природы (токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);

припадки или судороги, в т. ч. повторные (редко - могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000);

нарушение ритма сердца по типу фибрилляции предсердий, внезапная сердечная смерть, нарушение ритма сердца по типу желудочковая аритмия (редко - могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000).

Другие нежелательные реакции

Очень часто (могут возникать у более чем 1 человека из 10)

• головная боль.

Часто (могут возникать не более чему 1 человека из 10)

• головокружение;
• состояние, при котором все окружающие предметы кажутся окрашенными в синий цвет (цианопсия), нечеткость зрения, нарушение зрения;
• покраснение лица, «приливы» крови (симптомы включают внезапное чувство жара в верхней части тела);
• заложенность носа;
• тошнота, расстройство пищеварения;
• боль в спине.

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100)

• жажда, отеки, заболевание с отложением солей мочевой кислоты в тканях и развитием в них воспалительных и деструктивных изменений (подагра), некомпенсированный сахарный диабет, повышение уровня сахара в крови, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, снижение уровня сахара в крови, повышение уровня натрия в крови;
• депрессия;
• сонливость, мигрень, нарушение движений, расстройство их координации (атаксия), состояние, при котором мышца остается напряженной, даже в состоянии покоя (мышечный гипертонус), боль по ходу нерва или его ветвей (невралгия), заболевание нервной системы (нейропатия), ощущение онемения, покалывания, жжения (парестезия), непроизвольные ритмичные движения тела и его частей (тремор), ощущение вращения тела и предметов (вертиго), бессонница, необычные сновидения, повышение рефлексов, пониженная чувствительность к раздражителям (гипестезия);
• боль в глазах, светобоязнь (фотофобия), появление в поле зрения беспредметных образов: движущихся точек, пятен, фигур, молний, чаще светящихся, блестящих (фотопсия), искажение цветовых ощущений, при котором воспринимается лишь один из основных цветов (хроматопсия), покраснение глаз, изменение яркости световое приятия, расширение зрачка (мидриаз), воспаление слизистой оболочки глаза (конъюнктивит), кровоизлияние в ткани глаза, помутнение хрусталика (катаракта), слезящиеся глаза;
• внезапное снижение или потеря слуха, боль в ушах, ощущение звона в ушах;
• ощущение сердцебиения, учащенное сердцебиение (тахикардия), нарушение проведения импульса в сердечной мышце (атриовентрикулярная блокада), сердечная недостаточность, отклонения в показателях электрокардиограммы (ЭКГ), заболевание сердечной мышцы (кардиомиопатия);
• снижение артериального давления, повышение артериального давления;
• снижение гемоглобина в крови (анемия), пониженное количество лейкоцитов в крови (лейкопения);
• носовое кровотечение, воспалительное заболевание слизистой оболочки полости носа с насморком, чиханием и заложенностью носа (ринит), бронхиальная астма, нарушение частоты, ритма и глубины дыхания с удушьем или затрудненным дыханием (диспноэ), воспалительное заболевание слизистой оболочки гортани и голосовых связок (ларингит), глотки (фарингит), околоносовых пазух (синусит); бронхит, увеличение объема отделяемой мокроты, усиление кашля;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (включая изжогу), рвота, боль в области живота, сухость во рту, воспаление слизистой оболочки языка (глоссит), десен (гингивит), кишечника (колит), желудка (гастрит), желудка и тонкой кишки (гастроэнтерит), пищевода (эзофагит), полости рта (стоматит); расстройства глотания (дисфагия), отклонение «печеночных» показателей крови от нормы, ректальное кровотечение;
• кожная сыпь, крапивница, простой герпес, кожный зуд, повышенное потоотделение, изъязвление кожи, контактный дерматит, выраженное покраснение и шелушение кожи (эксфолиативный дерматит);
• боль в мышцах, боль в руках и ногах, воспаление суставов (артрит), заболевания суставов с изменением суставного хряща и суставных поверхностей (артроз), разрыв сухожилий, воспаление сухожилия и его оболочки (теносиновит), боль в костях, слабость и быстрая утомляемость отдельных групп мышц (миастения), воспаление синовиальной оболочки сустава (синовит);
• воспаление мочевого пузыря (цистит), преимущественное выделение мочи ночью, а не днем (никтурия), недержание мочи, наличие крови в моче (гематурия);
• увеличение молочных желез, нарушение семяизвержения (нарушение эякуляции), отек гениталий, отсутствие оргазма (аноргазмия), наличие крови в семенной жидкости (гематоспермия), повреждение тканей полового члена;
• ощущение жара, отек лица; реакция фоточувствительности, шок, повышенная утомляемость со сменой настроения, слабостью, раздражительностью, расстройством сна (астения), повышенная утомляемость, боль различной локализации, озноб, случайные падения, боль в области грудной клетки, случайные травмы.

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000)

• инсульт, преходящие нарушения мозгового кровообращения (транзиторная ишемическая атака), обморок;
• отек век и прилегающих тканей, ощущение сухости в глазах, наличие радужных кругов в поле зрения вокруг источника света, повышенная утомляемость глаз, видение предметов в желтом цвете (ксантопсия), видение предметов в красном цвете (эритропсия), покраснение склер глаз, раздражение слизистой оболочки глаз, неприятное ощущение в глазах;
• чувство стеснения в горле, сухость слизистой оболочки полости носа, отек слизистой оболочки носа;
• чувство онемения в полости рта;
• кровотечение из полового члена;
• раздражительность.

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно)

• неартериитная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, дефект полей зрения, двоение в глазах (диплопия), временная потеря зрения или снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления, отек сетчатки, заболевания сосудов сетчатки, отслойка стекловидного тела/витреоретинальная тракция.

Сердечно-сосудистые осложнения

По данным применения сообщалось о случаях нестабильной стенокардии (серьезное заболевание сердца), сердечного приступа и внезапной смерти. У большинства, но не у всех мужчин с этими нежелательными реакциями были заболевания сердца до приема данного препарата. Невозможно определить, были ли эти явления непосредственно связаны с приемом препарата Визарсин®.

Если Вы приняли препарата Визарсин® больше, чем следовало

Незамедлительно обратитесь к лечащему врачу, т. к. возможно развитие более выраженных нежелательных реакций. Дозы выше 100 мг не увеличивают эффекта препарата.

Примите столько таблеток препарата Визарсин®, сколько Вам рекомендовал Ваш врач.