Респинид в Санкт-Петербурге

Бесцветная или слегка желтоватая, прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость.

Всасывание

Будесонид быстро абсорбируется. После ингаляции с использованием небулайзера биодоступность Будесонида составляет приблизительно 15% от общей дозы и 40-70% от доставленной дозы, так как всасывается около 1/3 поступившего в альвеолы Будесонида, а значительная часть осаждается на слизистой оболочке ротоглотки и проглатывается. Максимальная концентрация (Сmах) Будесонида в плазме крови достигается через 30 минут после начала ингаляции.

Распределение

Будесонид почти не связывается с кортикостероид-связывающим глобулином. Связь Будесонида с белками плазмы крови составляет 85-90%. Объем распределения Будесонида составляет примерно 3 л/кг.

Будесонид проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Часть дозы, поступившая в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), абсорбируется и почти полностью (85-95%) подвергается биотрансформации в печени с помощью фермента CYP3A4 до 6β-гидрокси-будесонида и 16α-гидроксипреднизолона, метаболитов с низкой активностью (менее 1% глюкокортикостероидной активности будесонида).

Выведение

Будесонид выводится с мочой и калом в виде метаболитов или конъюгатов и лишь в небольшом количестве - в неизмененном виде. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1,2 л/мин).

Период полувыведения (Т1/2) будесонида составляет 2,0-3,6 часа.

Фармакокинетика Будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.

Данных о фармакокинетике Будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушениями функции печени нет. У пациентов с заболеваниями печени может увеличиваться время нахождения Будесонида в плазме крови.

Имеется дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме крови и моче на фоне приема Будесонида.

Нет различий в фармакокинетике по признаку расы, пола или возраста.

Будесонид - синтетический глюкокортикостероид (ГКС) для местного применения, в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие в бронхах.

В исследовании in vitro на животных моделях Будесонид имеет примерно в 200 раз выше аффинность для глюкокортикостероидных рецепторов и в 1000 раз более сильное противовоспалительное действие, чем кортизол.

Будесонид повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей и простагландинов (Pg), предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации, образование субстанции хемотаксиса, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления.

Будесонид увеличивает количество «активных» β-адренорецепторов, восстанавливает реакцию бронхов на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы с меньшей частотой развития нежелательных реакций, чем при использовании системных ГКС; улучшает мукоцилиарный транспорт.

Будесонид хорошо переносится при длительной терапии, не обладает минералокортикоидной активностью, в рекомендованных дозах практически не оказывает системного действия.

Улучшение легочной функции достигается через несколько часов после введения однократной дозы Будесонида с помощью небулайзера. Терапевтический эффект Будесонида начинается через несколько часов после ингаляции. Максимальный терапевтический эффект развивается через 1-2 недели после введения терапевтических доз ингаляционного Будесонида, в некоторых случаях - через 4-6 недель.

В рекомендованных дозах Будесонид оказывает значительно меньшее влияние на функцию надпочечников, чем преднизон в дозе 10 мг.

• Бронхиальная астма (БА), требующая поддерживающей терапии глюкокортикостероидами.
• Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

• Повышенная чувствительность к Будесониду и/или любому другому компоненту препарата.
• Детский возраст до 16 лет.

С осторожностью следует применять препарат Респинид® у пациентов с туберкулезом легких (активная или неактивная форма), грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями органов дыхания, циррозом печени, при беременности и в период грудного вскармливания.

При назначении Будесонида следует принимать во внимание возможное проявление системного действия глюкокортикостероидов.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Частота встречаемости оценивается следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа, включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактическую реакцию.

Нарушения со стороны нервной системы: редко - нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения; частота неизвестна - изменение вкусовых ощущений.

Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - катаракта, глаукома (системное действие).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - кандидоз ротоглотки, раздражение слизистой глотки, кашель, охриплость голоса, сухость во рту; редко - бронхоспазм; частота неизвестна - затруднение глотания.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - тошнота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - появление синяков на коже.

Нарушения со стороны эндокринной системы: частота неизвестна - гиперкортицизм, гипокортицизм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - ангионевротический отек.

Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - уменьшение минеральной плотности костной ткани (системное действие).

Принимая во внимание риск развития кандидоза ротоглотки, пациент должен тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.

В редких случаях могут возникать симптомы, вызванные системным действием глюкокортикостероидов, включая гипофункцию надпочечников и замедление роста у детей. Выраженность этих симптомов, вероятно, зависит от дозы препарата, продолжительности терапии, сопутствующей или предыдущей терапии глюкокортикостероидами, а также индивидуальной чувствительности.

Отмечаются также случаи раздражения кожи лица при использовании небулайзера с маской. Для предупреждения раздражения после использования маски лицо следует вымыть водой.

При острой передозировке клинических проявлений не возникает.

При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный эффект.