Рениприл Гт в Санкт-Петербурге

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с риской и фаской. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Рениприл ® ГТ – гипотензивное комбинированное средство, в состав которого входят: эналаприл и гидрохлоротиазид.

Гидрохлоротиазид действует на уровне дистальных почечных канальцев, увеличивая выведение ионов натрия и хлора. Эналаприл позволяет снизить нагрузку на сердце, улучшить коронарный кровоток и понизить чувствительность сердца к ишемии. Обладает благоприятным эффектом на мозговой кровоток у пациентов с артериальной гипертензией и хроническими сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поддерживает и улучшает функцию почек и замедляет течение хронических заболеваний почек. Препарат применяется при артериальной гипертензии (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Выпускается в форме таблеток по 10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке. Таблетки следует принимать целиком во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно утром.

Отпускают по рецепту.

Эналаприл быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Объем всасывания составляет 60 %. Пища не влияет на всасывание эналаприла. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. В печени эналаприл гидролизируется до активного метаболита – эналаприлата. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови достигается через 3-6 часов. Выводится эналаприл с мочой (60 %) и калом (33 %) преимущественно в виде эналаприлата. Эналаприлат проникает в большинство тканей организма, преимущественно в легкие, почки и кровеносные сосуды. Связь с белками плазмы крови – 50-60 %. Почечный клиренс эналаприла и эналаприлата составляют 0,005 мл/с (18 л/ч) и 0,00225-0,00264 мл/с (8,1-9,5 л/ч) соответственно. Выводится в несколько этапов. При назначении многократных доз эналаприла период полувыведения эналаприлата из сыворотки крови составляет приблизительно 11 часов. Эналаприл и эналаприлат проникают сквозь плацентарный барьер и выделяются с грудным молоком.

Эналаприлат удаляется из кровотока при гемодиализе или перитонеальном диализе. Гемодиализный клиренс эналаприлата 0,63-1,03 мл/с (38-62 мл/мин); сывороточная концентрация эналаприлата после 4-х часового гемодиализа уменьшается на 45-57 %.

У пациентов со сниженной почечной функцией выведение замедляется, что требует изменения дозировки в соответствии с функцией почек, в особенности у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм эналаприла может быть замедлен, при этом его фармакодинамический эффект не изменяется.

У пациентов с сердечной недостаточностью всасывание и метаболизм эналаприлата замедляется, также снижается объем распределения.

Гидрохлоротиазид всасывается, главным образом, в двенадцатиперстной кишке и проксимальном отделе тонкой кишки. Абсорбция составляет 70 % и увеличивается на 10 % при приеме с пищей. Уровень максимальной сывороточной концентрации достигается через 1,5-5 часов. Объем распределения около 3 л/кг. Связь с белками плазмы крови – 40 %. Препарат накапливается в эритроцитах, механизм аккумуляции не известен. Не метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками: 95 % в неизмененном виде и около 4 % в виде гидролизата-2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида. Почечный клиренс гидрохлоротиазида у здоровых добровольцев и пациентов с артериальной гипертензией составляет приблизительно 5,58 мл/с (335 мл/мин). Гидрохлоротиазид имеет двухфазный профиль выведения. Период полувыведения (Т1/2) в начальной фазе составляет 2 ч, в конечной фазе (через 10-12 ч после приема) – около 10 ч. Проникает через плацентарный барьер и накапливается в амниотической жидкости. Сывороточная концентрация гидрохлоротиазида в крови пупочной вены практически такая же, как и в материнской крови. Концентрация в амниотической жидкости превышает таковую в сыворотке крови из пупочной вены (в 19 раз). Уровень гидрохлоротиазида в грудном молоке очень низок.

При назначении гидрохлоротиазида пациентам с сердечной недостаточностью установлено, что его всасывание снижается пропорционально степени заболевания – на 20-70 %. Т1/2 гидрохлоротиазида увеличивается до 28,9 часов; почечный клиренс составляет 0,17-3,12 мл/с (10-187 мл/мин) (средние значения 1,28 мл/с (77 мл/мин)).

У пациентов, перенесших операцию кишечного шунтирования по поводу ожирения, всасывание гидрохлоротиазида может быть снижено на 30 %, а сывороточная концентрация на 50 %, чем у здоровых добровольцев.

Одновременное назначение эналаприла и гидрохлоротиазида не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из них.

Рениприл® ГТ является комбинированным препаратом, содержащим активные вещества: эналаприл и гидрохлоротиазид, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав.

Эналаприл – ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), является «пролекарством»: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который ингибирует АПФ.

Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик. Действует на уровне дистальных почечных канальцев, увеличивая выведение ионов натрия и хлора. В начале лечения гидрохлоротиазидом объем жидкости в сосудах снижается в результате повышения выведения натрия и жидкости, что приводит к снижению артериального давления (АД) и уменьшению сердечного выброса. При продолжении терапии гипотензивный эффект гидрохлоротиазида основывается на снижении общего периферического сосудистого сопротивления. Эналаприл усиливает антигипертензивный эффект – ингибирует ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, т.е. продукцию ангиотензина II и его эффекты. Дополнительно уменьшает выработку альдостерона и усиливает действие брадикинина и высвобождение простагландинов. Так как он часто обладает собственным диуретическим эффектом, это может усиливать действие гидрохлоротиазида.

Эналаприл снижает пред- и постнагрузку, что разгружает левый желудочек, приводя к регрессии гипертрофии. В результате ритм сердца замедляется и снижается нагрузка на сердце (при хронической сердечной недостаточности), улучшается коронарный кровоток и снижается потребление кислорода кардиомиоцитами. Таким образом, понижается чувствительность сердца к ишемии. Обладает благоприятным эффектом на мозговой кровоток у пациентов с артериальной гипертензией и хроническими сердечно-сосудистыми заболеваниями. Предотвращает развитие гломерулосклероза, поддерживает и улучшает функцию почек и замедляет течение хронических заболеваний почек даже у тех пациентов, у которых еще не развилась артериальная гипертензия.

Антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ выше у пациентов с гипонатриемией, гиповолемией и повышенным уровнем ренина в сыворотке крови, тогда как эффект гидрохлоротиазида не зависит от уровня ренина в сыворотке крови. Поэтому одновременное назначение эналаприла и гидрохлоротиазида обладает дополнительным антигипертензивным действием. Кроме того, эналаприл предотвращает или ослабляет метаболические эффекты диуретической терапии и обладает благоприятным эффектом на структурные изменения в сердце и сосудах.

Одновременное назначение ингибитора АПФ и гидрохлоротиазида применяется тогда, когда каждый препарат в отдельности недостаточно эффективен или монотерапия проводится с использованием максимальных доз препарата, что повышает частоту развития нежелательных эффектов. Антигипертензивный эффект комбинации обычно сохраняется в течение 24 часов.

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

повышенная чувствительность (в том числе к отдельным компонентам препарата или сульфонамидам); анурия, выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерий единственной почки; ангионевротический отек в анамнезе, связанный с применением ингибиторов АПФ, а также наследственный или идиопатический ангионевротический отек; первичный гиперальдостеронизм; болезнь Аддисона; порфирия; беременность, период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: нарушения функции почек (клиренс креатинина 30-75 мл/мин); выраженный стеноз устья аорты или идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз; ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгового кровообращения); хроническая сердечная недостаточность; тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка, склеродермия); угнетение костномозгового кроветворения; сахарный диабет; гиперкалиемия; состояние после трансплантации почек; тяжелые нарушения функции печени; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, диарее и рвоте); пожилой возраст; подагра.

Общие: слабость, реакции повышенной чувствительности, некротизирующий ангиит, респираторный дистресс синдром, включая пневмонит и отек легких.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, обморок, боль в груди, различные нарушения ритма сердца, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, глоссит, стоматит, воспаление слюнных желез, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в эпигастрии, кишечные колики, илеус, панкреатит, печеночная недостаточность, гепатит, желтуха.

Со стороны дыхательной системы: непродуктивный “сухой” кашель, ринит, синусит, фарингит, охриплость, бронхоспазм, эозинофильная пневмония.

Со стороны мочеполовой системы: олигурия, гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо, почечная недостаточность, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: ангионевротический отек (лица, языка, губ, голосовых связок, гортани, конечностей, кишечника), потливость, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, зуд, алопеция.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, нарушение вкуса, нарушение обоняния, шум в ушах, конъюнктивит.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, депрессия, атаксия, астения, сонливость, бессонница, беспокойство, нервозность, периферическая нейропатия (парестезии, дизестезия).

Лабораторные показатели: гипомагниемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипергликемия, гиперкреатининемия, гипер- или гипокалиемия, глюкозурия, гиперурикемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, повышение активности “печеночных” ферментов, гипербилирубинемия, лейкоцитоз, эозинофилия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, панцитопения, снижение гемоглобина и гематокрита.

Прочие: волчаночноподобный синдром (повышение температуры тела, миалгия/миозит и артралгия/артрит, серозит, васкулит, повышение скорости оседания эритроцитов, положительный тест на антинуклеарные антитела), фотосенсибилизация, мышечные судороги.

Симптомы: повышенный диурез, выраженное снижение АД с брадикардией или другими нарушениями сердечного ритма, судороги, парезы, паралитический илеус, нарушения сознания (включая кому), почечная недостаточность, нарушение кислотно-щелочного равновесия, нарушение электролитного баланса крови.

Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показано промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более серьезных случаях – мероприятия, направленные на стабилизацию АД - в/в введение физиологического раствора, плазмозаменителей. У пациента необходимо контролировать уровень АД, ЧСС, частоту дыхания, сывороточную концентрацию мочевины, креатинина, электролитов и диурез, при необходимости – в/в введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата – 62 мл/мин).