Реасанз в Санкт-Петербурге

Прозрачный, от бесцветного до коричневато-желтого цвета раствор.

В холодильнике +2 +8 градус

Абсорбция

Равновесные концентрации ;(Css) ;в сыворотке ;крови достигались через 4-6 часов после ;начала внутривенной инфузии. У здоровых ;добровольцев и у пациентов с сердечной ;недостаточностью, получавших ;серелаксин ;в ;виде внутривенной инфузии, площадь под ;кривой "концентрация - время" ;(AUC) ;и ;общий клиренс серелаксина в равновесном ;состоянии были примерно одинаковыми.

Распределениее ;У здоровых добровольцев объем ;распределения в равновесном состоянии ;(Vss) ;после в/в инфузии серелаксина составлял ;0.267-0.339 л/кг. а у пациентов с ОСИ - ;0.593 л/кг.

Метаболизм

Специальных исследований метаболизма ерелаксииа нс проводилось. Предполагается, что ;in vivoсерелаксин распадается с образованием небольших пептидов и аминокислот и утилизируется тем же путем, что и эндогенный релаксин-2 человека.

Выведение

Серелаксин быстро выводится, основным путем его выведения, по-видимому, является катаболизм пептидазами и протеазами в разных тканях организма, включая печень и почки. Период полувыведения (Т1/2) по окончании в/в введения составляет от 7,0 до 15.9 ч. Поданным клинических исследований клиренс серелаксииа для сыворотки крови составляет от 82,0 до 229 мл/кг/ч. ;AUC ;и ;Css ;серелаксииа увеличивались пропорционально дозе. Значения общего клиренса и ;Vss ;в диапазоне доз 10-960 мкг/кг/сут оставались постоянными.

Фармакокинетика ;у ;особых групп пациентов

Возраст

Возраст пациентов не оказывает влияния на фармакокинетику серелаксииа.

Нарушения функции печени ;Влияние нарушений функции печени на фармакокинетику серелаксииа изучали у пациентов с легкими, средней степени и тяжелыми нарушениями функции печени, оцениваемыми по шкале Чайлд-Пью (от 5 до 15 баллов)в сравнении со здоровыми добровольцами с нормальной функцией печени. Нарушения функции печени па фармакокинетику серелаксина не влияли.

Нарушение функции почек ;Клиренс серелаксина изучали у пациентов с острой сердечной недостаточностью н нарушениями функции почек легкой и умеренной степени тяжести (рСКФ >30 мл/мин/1,73 м2), а также у пациентов без сердечной недостаточности с тяжелым нарушением функции ночек (рСКФ 15-29 мл/мин/1,73 м2) или терминальной хронической почечной недостаточностью (ХГ1Н), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, или проходящих процедуру гемодиализа.

Нарушения функции почек легкой или умеренной степени тяжести не оказывали клинически значимого влияния на клиренс серелаксина. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек или терминальной ХПН отмечалось снижение клиренса серелаксина, однако данное снижение нс было клинически значимым. Не требуется коррекции дозы серелаксина у пациентов с нарушением функции ночек.

Пол

Различий в клиренсе серелаксина у мужчин и женщин не выявлено.

Этническая принадлежность

Различий в клиренсе серелаксина между ;тническими подгруппами не выявлено.

Ожирение

По данным популяционного анализа ;фармакокинетики не выявлено зависимости ;клиренса серелаксина от индекса массы тела.

Вазодилатирующее средство.

Острая сердечная недостаточность у пациентов с нормальным или повышенным артериальным давлением одновременно со стандартной терапией острой сердечной недостаточности, в том числе "петлевыми" диуретиками.

• ;Шок различной этиологии.
• Повышенная чувствительность к ;серелаксину или любым другим ;компонентам, входящим в состав ;препарата.
• Выраженная обструкция выносящего ;тракта левого желудочка (в т.ч. ;аортальный стеноз тяжелой степени, ;гипертрофическая обструктивная ;кардиомиопатия).

При применении препарата наиболее частым нежелательным явлением (НЯ) было снижение артериального давления (3,3%).

Преимущественно отмечались НЯ легкой и средней степени тяжести. У незначительного числа пациентов, получавших препарат Реасанз (5,4%), в/в инфузия препарата была прекращена вследствие развития НЯ.

Ниже приведены НЯ, отмечавшиеся при применении препарата в ходе клинических исследований. НЯ распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии (согласно классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ)): очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны сосудов: часто - выраженное снижение АД.

Изменения лабораторных показателей

В контролируемых клинических исследованиях не отмечалось каких-либо клинически значимых изменений лабораторных показателей (содержания электролитов в сыворотке крови, биохимических показателей, нарушения функции печени, концентрации глюкозы в плазме крови), связанных с применением препарата Реасанз. У 7% пациентов в группе применения серелаксина и у 6% пациентов в группе применения плацебо развивалась гипокалиемия, однако различий в содержании калия в сыворотке крови выявлено не было.

При применении препарата в клинических исследованиях снижение гемоглобина, количества эритроцитов и гематокрита более чем на 20% через 2 недели после начала лечения отмечалось в группе применения препарата Реасанз у 1,5%, 1,1% и 1,6% пациентов, соответственно, а в группе применения плацебо у 0,6%, 0,6% и 0,6% пациентов, соответственно.

Эпизоды снижения систолического артериального давления, требующего коррекции дозы При применении препарата в клинических исследованиях эпизоды подтвержденного снижения САД (более чем на 40 мм рт.ст. относительно исходного значения или до уровня ниже 100 мм рт.ст.) отмечались у 29,4% пациентов, получавших лечение препаратом Реасанз, по сравнению с 18,1% пациентов, получавших плацебо. Большинство подобных НЯ отмечались между 13 и 17 часами после начала инфузии. В 84,4% случаев эти НЯ разрешались либо после коррекции скорости инфузии, либо после отмены лекарственного препарата. Лишь 12% подобных НЯ, отмеченных в группе применения препарата Реасанз, требовали дополнительного лечения: в большинстве случаев применялась инфузионная терапия, а в некоторых случаях требовалось применение кардиотонических препаратов или механических способов поддержки кровообращения.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

О случаях передозировки не сообщалось. Наиболее вероятным проявлением передозировки является чрезмерное снижение САД. Лечение При необходимости показана поддерживающая и симптоматическая терапия (инфузионная терапия, а в некоторых случаях возможно применение кардиотонических препаратов или механических способов поддержки кровообращения).