Формотерол Изихейлер в Санкт-Петербурге

Ингалятор из полимерного материала. На дозирующую часть прибора надета крышечка с фиксатором. На лицевой части прибора нанесена надпись "Easyhaler®". Сбоку находится счетчик количества оставшихся доз. Содержимое ингалятора - однородный порошок белого или желтовато-белого цвета.

Всасывание

Около 80% формотерола при назначении через, ингалятор Изихейлер проглатывается и впоследствии всасывается в желудочно-кишечном тракте. Поэтому к ингаляционной лекарственной форме в значительной степени применимы данные о фармакокинетических свойствах, полученные для лекарственных форм для приема внутрь. После ингаляции терапевтических доз препарата формотерол не обнаруживается в плазме с помощью существующих аналитических методов.

Всасывание происходит быстро и с высокой интенсивностью при дозах превышающих терапевтические (120 мкг), максимальная концентрация препарата в плазме наблюдается через 5 минут после ингаляции, в то время как при приеме внутрь 80 мкг всасывается не менее 65%, а прием препарата внутрь, в дозах до 300 мкг сопровождается его быстрым всасыванием с достижением максимальной концентрации в течение 0,5-1 часа.

Фармакокинетика формотерола в изученном диапазоне доз, т.е. 20-300 мкг, имеет линейный характер. При повторных приемах внутрь в дозе 40-160 мкг/сут значимого накопления препарата не отмечено. Максимальная скорость экскреции после назначения 12-96 мкг достигается в течение 1-2 часов после ингаляции.

В исследованиях кумулятивной экскреции формотерола и/или его (R,R) и (S,S)-энантиомеров с мочой после ингаляции сухого порошка (12-96 мкг) или аэрозольных лекарственных форм (12-96 мкг) было выявлено, что абсорбция по мере увеличения дозы возрастает линейно.

Связь с белками плазмы для формотерола составляет 61-64 (34% -с альбумином). Насыщения участков связывания в диапазоне концентраций, достигаемых при назначении терапевтических доз препарата, не происходит.

Биотрансформация

Основной путь биотрансформации - глюкуронирование, другим путем является G-деметилирование с дальнейшей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Процесс катализируют большое количество изоферментов системы ~CYP450r (2D6; 2C19; 2C9, 2A6), поэтому возможность метаболических лекарственных взаимодействий низкая. Кинетика формотерола после однократного и повторного введения оказывается сходной, что указывает на отсутствие аутоиндукции или подавления метаболизма.

Выведение из организма

Процесс выведения формотерола из системы кровообращения многофазный; период полувыведения зависит от рассматриваемого временного интервала. На основании данных о концентрациях препарата в плазме крови в период до 6, 8 или 12 часов после приема внутрь, период полувыведения составляет около 2-3 часов. По данным скорости экскреции с мочой в период от 3 до 16 часов после ингаляции, период полувыведения - около 5 часов.

После однократного приема внутрь формотерола. 59-62 % выводится с мочой, и 32-34 % - с калом. Почечный клиренс формотерола -150 мл/мин.

Формотерол - мощный селективный стимулятор бета2-адренорецепторов. У пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей он оказывает бронхорасширяющее действие. Это действие развивается быстро (в течение 1-3 минут) и остается достаточно выраженным через 12 часов после ингаляции препарата.

Показано, что у человека формотерол предотвращает развитие бронхоспазма, индуцируемого физической нагрузкой и метахолином.

Лечение и профилактика бронхоспазма, вызванного физическими нагрузками; холодным воздухом или вдыхаемыми аллергенами, у больных с бронхиальной астмой в качестве дополнения к терапии ингаляционными глюкокортикостероидами.

Реакции гиперчувствительности на формотерол или лактозу, детский возраст до 6 лет, период лактации, редкие наследственные, заболевания; такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: выраженная хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, нарушения сердечного ритма, тахиаритмия, атриовентрикулярная блокада III ст., удлинение интервала Q-T (Q-T скорректированный 0,44с), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, аневризма, артериальная гипертензия, феохромоцитома, сахарный диабет, тиреотоксикоз.

Наиболее часто регистрируемые неблагоприятные побочные эффекты терапии бета2-адреномиметиками, такие, как тремор и ощущение сердцебиения, как правило, проявляются в легкой степени и исчезают через несколько дней после начала лечения.

Лечение бета2-адреномиметиками может приводить к повышению в крови концентрации инсулина, свободных жирных кислот, глицерина, кетоновых тел.

Как и в случае применения любых ингаляционных средств, парадоксальный бронхоспазм наблюдается в очень редких случаях.

Симптомы

Клинического опыта по лечению передозировки до настоящего времени не накоплено, однако предполагается, что передозировка лекарственного вещества Формотерол Изихейлер будет сопровождаться симптомами, обычно наблюдающимися при передозировке бета2-агонистов: тошнотой, рвотой, головными болями, тремором, сонливостью, сердцебиением, тахикардией, желудочковыми аритмиями, повышением/понижением артериального давления, метаболическим ацидозом, гипокалиемией, гипергликемией.

В ограниченном количестве случаев передозировки были зарегистрированы такие симптомы, как тахикардия, гипергликемия, гипокалиемия, удлинение интервала QT, аритмия, тошнота и рвота. Показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии. При тяжелом течении пациента следует госпитализировать. Возможно применение кардиоселективных бета-адреноблокаторов, требующее крайней осторожности, поскольку использование бета-адреноблокаторов может провоцировать развитие бронхоспазма.

Следует проводить контроль концентрации калия в сыворотке крови.