Эролин в Санкт-Петербурге

Круглые, плоские таблетки с фаской, с гравировкой "Е 531" на одной стороне и риской на другой стороне, белого или почти белого цвета.

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Не проникает через гемато-энцефалический барьер и обладает слабым аффинитетом к гистаминовым рецепторам головного мозга.

Влияние пищи на всасывание: при приеме препарата после еды площадь под кривой концентрация-время (AUC) и время достижения максимальной концентрации (Т_mах) для лоратадина и его активного метаболита увеличиваются.

При однократном назначении в сутки достигает состояния равновесной концентрации на 5 день. При введении в диапазоне доз от 10 до 40 мг в день фармакокинетические параметры исходного соединения и его активного метаболита независимы от дозы.

Метаболизм

Практически полностью метаболизируется в печени под влиянием изоэнзима CYP 3А4. В присутствии ингибиторов этой ферментной системы, лоратадин может метаболизироваться изоэнзимом CYP 2D6. В результате интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень образуется активный метаболит - дескарбоэтоксилоратадин. Этот, более активный, чем исходное соединение, метаболит инактивируется в последующем с помощью конъюгации.

Распределение

Связывание лоратадина с белками плазмы крови составляет 97%, тогда как связывание его активного метаболита с протеинами составляет 73-77%. Более интенсивно связывается с периферическими гистаминовыми H1-рецепторами, чем с рецепторами центральной нервной системы.

Лоратадин и его активный метаболит проникают через плацентарный барьер.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) - 12-15 часов. У пожилых, а также у больных с хроническими заболеваниями печени период полувыведения увеличивается. Через 24 часа после назначения препарата 27% от введенной дозы выделяется почками в конъюгированной форме. При назначении препарата в течение 10 дней 40% и 42% всего введенного количества выводится почками и через кишечник соответственно. Лоратадин и его активный метаболит экскретируются с грудным молоком.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью фармакокинетика практически не меняется.

Лоратадин - длительно действующий избирательный трициклический блокатор периферических гистаминовых H1-рецепторов. Его клинической особенностью является отсутствие седативного действия и холиноблокирующих свойств. Продолжительное назначение лоратадина не приводит к изменению жизненно важных функций, параметров лабораторных исследований, психического состояния. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. При длительном изучении прямого токсического влияния или специфических эффектов, связанных с применением препарата, не выявлено. При этом начало действия отмечается через 1-3 часа, максимума эффект достигает через 8-12 часов. Продолжительность действия после однократного приема препарата внутрь составляет 24- 48 часов.

Взрослые

- сезонный и круглогодичный аллергический ринит; аллергический конъюнктивит; идиопатическая хроническая крапивница;

- зудящие дерматозы;

псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина; аллергические реакции на укусы насекомых.

Дети старше 3 лет

- сезонный аллергический ринит и конъюнктивит;

- аллергические кожные реакции, например, идиопатическая крапивница.

- повышенная чувствительность к активному или любому другому компоненту препарата;

- беременность и/или период лактации (см. раздел "беременность и период лактации");

- детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Эролин как правило переносится хорошо. Частота проявления побочных эффектов при применении препарата такая же, как при применении плацебо ("пустышки").

Побочные эффекты, зависят от индивидуальной чувствительности больного, носят непродолжительный характер и полностью исчезают после отмены препарата.

У взрослых отмечались: головная боль, утомляемость, сухость во рту, сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), а так же аллергические реакции в виде сыпи. Кроме того имелись редкие сообщения об анафилаксии, алопеции, нарушении функции печени, сердцебиении, тахикардии.

У детей редко отмечались: головная боль, нервозность, седативное действие. Как и у взрослых частота указанных явлений была на том же уровне что и при применении плацебо ("пустышки").

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: В случае передозировки следует незамедлительно обратиться к врачу.

Специфические антидоты отсутствуют. Поддерживающая и симптоматическая терапия. Больным, находящимся в сознании, следует назначить рвотные средства. Применение препаратов ипекакуаны показано даже в том случае, если возникает спонтанная рвота. После опорожнения желудка следует назначить активированный уголь и большие количества жидкости. Если попытки вызвать рвоту безуспешны, или есть противопоказания, следует промывать желудок через зонд. После проведения неотложных мероприятий больные нуждаются в медицинском наблюдении.