Элицея в Санкт-Петербурге

Элицея®, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне. Вид на изломе: шероховатая масса белого цвета с пленочной оболочкой белого цвета.

Хранить при температуре не выше 25 °С

Всасывание

Всасывание почти полное и не зависит от времени приема пищи. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) составляет 4 часа после многократного применения. Абсолютная биодоступность эсциталопрама составляет около 80 %, как и рацемического циталопрама.

Распределение

Кажущийся объем распределения (Vd.β/F) после приема внутрь составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80 %. Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация (Css) достигается примерно через 1 неделю, средняя Css - 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

Метаболизм

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Оба метаболита являются фармакологически активными. Азот может окисляться до метаболита N-оксида. Основное вещество и его метаболиты частично выводятся в виде глюкуронидов. После многократного применения средние концентрации деметилированного и дидеметилированного метаболитов составляют 28-31 % и менее 5 % (соответственно) от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит, главным образом, с помощью изофермента CYP2C19. возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) после многократного применения составляет около 30 часов. Клиренс при приеме внутрь (Clorai) составляет 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама Т1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками, большая часть выводится в виде метаболитов почками.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество эсциталопрама, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) у пациентов пожилого возраста на 50 % больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Нарушение функции печени

У пациентов с легкой или умеренной степенью тяжести печеночной недостаточности (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) Т1/2 эсциталопрама примерно в 2 раза длиннее, a AUC на 60 % больше, чем у пациентов с нормальной функцией печени.

Нарушение функции почек

При применении рацемического циталопрама у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 10-53 мл/мин) отмечается удлинение Т1/2 и небольшое увеличение AUC. Концентрации метаболитов в плазме крови не изучались, но они могут быть повышены.

Полиморфизм (у лиц с низкой активностью изоферментов CYP2C19 или CYP2D6)

У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама в плазме крови может быть в 2 раза выше, чем у пациентов с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации эсциталопрама в плазме крови при низкой активности изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

Эсциталопрам - антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) с высокой аффинностью к первичному месту связывания. Эсциталопрам также связывается с аллостерическим местом связывания белка-транспортера, с аффинностью меньшей в тысячу раз. Аллостерическая модуляция белка-транспортера усиливает связывание эсциталопрама в первичном месте связывания, что приводит к более полному ингибированию обратного захвата серотонина.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая серотониновые 5-HT1a, 5-НТ2 рецепторы, дофаминовые D1 и D2 рецепторы, α1-, α2-, β-адренорецепторы, H1-гистаминовые, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Ингибирование обратного захвата 5-НТ является единственным возможным механизмом действия, который объясняет фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама. В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях ЭКГ у здоровых добровольцев изменение от базового значения QTc (коррекция по формуле Фридеричиа) составило 4,3 мсек (90 % доверительный интервал (ДИ): 2,2-6?4) при дозе 10 мг в сутки и 10,7 мсек (90 % ДИ: 8,6-12?8) при дозе 30 мг в сутки.

Клиническая эффективность

Депрессивные эпизоды тяжелой степени

Была обнаружена эффективность эсциталопрама при неотложном лечении депрессивных эпизодов тяжелой степени в грех из четырех двойных слепых плацебо-контролируемых краткосрочных (8-недельных) исследованиях. Во время долгосрочного исследования по предотвращению срывов 274 пациента, прошедших первоначальную 8-недельную фазу открытого исследования и принимавших эсциталопрам в дозе 10 или 20 мг в сутки, были рандомизированы и в дальнейшем принимали эсциталопрам в той же дозировке или плацебо на протяжении максимум 36 недель. На протяжении данного исследования пациенты, которые продолжали принимать эсциталопрам, не испытывали срыва в течение более длительного периода времени в последующие 36 недель по сравнению с теми, кто принимал плацебо.

Обсессивно-компульсивное расстройство

В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании действие эсциталопрама в дозе 20 мг в день сравнивалось с плацебо на основании подсчетов по обсессивно-компульсивной шкале Йеля-Брауна через 12 недель. Через 24 недели эсциталопрам в дозе 10 и 20 мг в день показал более высокие результаты по сравнению с плацебо.

Профилактика рецидивов была продемонстрирована при приеме эсциталопрама в дозе 10 и 20 мг в день у пациентов, лечение которых эсциталопрамом показало успешные результаты на протяжении 16-недельного открытого исследования, и которые участвовали в 24-недельном рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании.

Препарат Элицея® показан к применению у взрослых для лечения:

- депрессивных эпизодов любой степени тяжести;

- панических расстройств с агорафобией и без нее;

- социального тревожного расстройства (социальной фобии);

- генерализованного тревожного расстройства;

- обсессивно-компульсивного расстройства.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Не принимайте препарат Элицея®, если:

- у Вас аллергия на эсциталопрам или любые другие компоненты данного препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);

- Вы принимаете препараты, относящиеся к группе неселективных необратимых ингибиторов моноаминоксидазы (применяются в психиатрии);

- Вы принимаете пимозид (применятся для лечения некоторых психических заболеваний).

Если любое из перечисленных утверждений относится к Вам, обязательно сообщите об этом врачу.

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Элицея^® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Немедленно прекратите прием препарата Элицея® и обратитесь за медицинской помощью, если у Вас появится любая из нижеперечисленных серьезных нежелательных реакций.

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

- ангионевротический отек (аллергическая реакция с развитием отека лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и (или) гортани, что может привести к затруднению дыхания).

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

- аллергическая реакция с покраснением кожи, образованием волдырей и зудом (крапивница).

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

- анафилактические реакции, которые могут протекать остро с развитием головокружения, беспокойства, резким снижением артериального давления, обмороком, возможно развитие удушья;

- серотониновый синдром, который может проявляться следующими симптомами: ажитация (проявляется двигательным беспокойством в сочетании с эмоциональным возбуждением), дрожь (тремор), миоклонус (проявляется кратковременным, непроизвольным, нерегулярным (без ритма) подергиванием мышц или группы мышц) и высокая температура (гипертермия);

Частота неизвестна (частота встречаемости не может быть определена на основании доступных данных):

- ангионевротический отек тек лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и (или) гортани.

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Элицея®

Очень часто (могут возникать более чем у 1 человека из 10):

- головная боль;

- тошнота;

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

- снижение аппетита, повышение аппетита;

- увеличение массы тела;

- тревога;

- беспокойство;

- необычные сновидения;

- снижение либидо;

- аноргазмия (у женщин);

- бессонница;

- сонливость;

- головокружение;

- нарушение чувствительности (парестезия);

- дрожь (тремор);

- воспаление околоносовых пазух носа (синусит);

- зевота;

- диарея;

- запор;

- рвота;

- сухость слизистой оболочки полости рта;

- повышенное потоотделение;

- боль в суставах (артралгия);

- боль в мышцах (миалгия)

- импотенция, нарушение эякуляции;

- слабость;

- повышение температуры тела (гипертермия).

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

- снижение массы тела;

- скрежет зубами (бруксизм);

- двигательное беспокойство в сочетании с эмоциональным возбуждением (ажитация);

- нервозность;

- панические атаки;

- спутанность сознания;

- нарушение вкусовых ощущений;

- нарушение сна;

- обморок;

- расширение зрачка (мидриаз);

- нарушение зрения;

- шум в ушах (тиннитус);

- учащенное сердцебиение (тахикардия);

- носовое кровотечение;

- желудочно-кишечное кровотечение (включая кровотечение из прямой кишки);

- выпадение волос (алопеция);

- кожная сыпь;

- кожный зуд;

- обильные выделения в период менструации (меноррагия);

- маточное кровотечение, независимое от периода менструации (метроррагия);

- отеки.

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

- агрессия;

- расстройство самосознания, отстраненность (деперсонализация);

- галлюцинации;

- урежение сердцебиения (брадикардия).

Частота неизвестна (частота встречаемости не может быть определена на основании доступных данных):

- снижение количества тромбоцитов в крови (тромбоцитопения);

- недостаточная секреция антидиуретического гормона;

- снижение содержания натрия в крови (гипонатриемия);

- расстройство пищевого поведения со стремлением к снижению веса и отказом от еды (анорексия);

- расстройство, сопровождающееся повышенным настроением, двигательным возбуждением, говорливостью (мания);

- суицидальные мысли, суицидальное поведение;

- непроизвольное движение мышц или групп мышц (дискинезия);

- двигательные нарушения;

- судороги;

- психомоторное возбуждение/постоянное внутреннее побуждение к движению, патологическая неусидчивость (акатизия);

- удлинение интервала QT на электрокардиограмме;

- желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт»;

- резкое снижение артериального давления при вставании или резком изменении положения тела (ортостатическая гипотензия);

- воспаление печени (гепатит);

- повышение сывороточной активности «печеночных» ферментов в крови

- кровоизлияние в кожу и (или) слизистые оболочки (экхимоз);

- задержка мочи;

- выделение молока у мужчин или у женщин вне периода грудного вскармливания (галакторея);

- длительная болезненная эрекция (приапизм);

- послеродовое кровотечение (см. раздел «Беременность и период грудного вскармливания»).

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше.

Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства- члена.

Российская Федерация

109012, г. Москва, Славянская пл., д. 4, стр. 1

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

Тел.: +7 (800) 550 99 03

Адрес эл. почты: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Веб-сайт: https://roszdravnadzor.gov.ru

Республика Беларусь

220037, г. Минск, Товарищеский пер., д. 2а

Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»

Тел.: + 375 (17) 242 00 29

Адрес эл. почты: rcpl@rceth.by

Веб-сайт: www.rceth.by

Республика Казахстан

010000, район Байконыр, г. Астана, ул. А. Иманова, д. 13, БЦ «Нурсаулет 2»

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

Тел.: + 7 7172 235 135

Адрес эл. почты: farm@dari.kz

Веб-сайт: www.ndda.kz

Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Если Вы приняли препарата Элицея® больше, чем следовало

Если Вы приняли препарата Элицея^® больше, чем следовало, немедленно обратитесь к врачу, Вам может потребоваться медицинская помощь. Обязательно возьмите упаковку препарата, чтобы врач знал, какой именно препарат Вы принимаете.

Возможные симптомы передозировки: головокружение, дрожь (тремор), двигательное беспокойство в сочетании с эмоциональным возбуждением (ажитация), судороги и комы, тошнота, рвота, снижение артериального давления (артериальная гипотензия), учащенное сердцебиение (тахикардия), удлинение интервала QT (по данным электрокардиографии), нарушение ритма сердца (аритмия), снижение в крови калия (гипокалиемия) и натрия (гипонатриемия). В редких случаях возможно развитие серотонинового синдрома, который проявляется комбинацией таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус (проявляется кратковременным, непроизвольным, нерегулярным (без ритма) подергиванием мышц или группы мышц) и высокая температура (гипертермия).

Если препарат был принят недавно, следует промыть желудок и назначить активированный уголь. В зависимости от Вашего состояния врач может принять решение о необходимости контроля работы сердца и других органов и целесообразности проведения специфического лечения.

Если Вы забыли принять препарат Элицея®

Если Вы забыли принять препарат Элицея®, не беспокойтесь, примите его сразу же, как только обнаружили это, а следующую дозу примите в обычное время. Если время приема следующей дозы почти наступило, просто примите следующую таблетку в обычное время. Не принимайте двойную дозу препарата, чтобы восполнить пропущенную дозу.

Если Вы прекратили прием препарата Элицея®

Не прекращайте прием препарата без указания врача. Прекращение лечения препаратом Элицея^® может привести к ухудшению течения Вашего заболевания. При резком прекращении препарата возможно развитие синдрома «отмены» (см. подраздел «Прекращение лечения»).

При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к Вашему лечащему врачу или работнику аптеки.

ЭЛИЦЕЯ 10мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой КРКА-Рус