Беклометазон Эйр в Санкт-Петербурге

Бесцветный или почти бесцветный раствор, находящийся в алюминиевом баллоне с дозирующим клапаном. Препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.

Всасывание

Более 25 % дозы ингалируемого препарата оседает в дыхательных путях, оставшееся количество оседает во рту, глотке и проглатывается. В легких перед абсорбцией беклометазона дипропионат интенсивно метаболизируется до активного метаболита Б-17- MП. Системная абсорбция Б-17-МП происходит в легких (36 % легочной фракции), в желудочно-кишечном тракте (26 % от поступившей при проглатывании дозы). Абсолютная биодоступность неизменного беклометазона дипропионата и Б-17-МП составляет соответственно около 2% и 62 % от ингалированной дозы. Беклометазона дипропионат быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тур) составляет 0,3 ч. Б-17-МП всасывается медленнее, Tут составляет 1 ч. Отмечается приблизительно линейная зависимость между увеличением ингалированной дозы и системной экспозицией препарата.

Распределение

Распределение в тканях составляет 20 л для беклометазона дипропионата и 424 л для Б-17- MП. Связь с белками плазмы крови относительно высокая — 87 %.

Метаболизм и вы ведение

Беклометазона диропионат и Б-17-МП имеют высокий плазменный клиренс (150 л/u и 120 л/ч соответственно). Период полувыведения составляет 0,5 ч и 2,7 ч соответственно.

Беклометазон является глюкокортикостероидом (ГКС) и обладает слабой тропностью к ГКС- рецепторам. Под действием эстераз он превращается в активный метаболит — беклометазона- 17-монопропионат (Б-17-МП), который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на «поздние» реакции аллергии), тормозит развитие «немедленной» аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов; ууецъшууся отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция лимфокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции. Увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения. Практически не оказывает резорбтивного действия после ингаляционного введения.

Не купирует бронхоспазм, терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5- 7 дней курсового применения беклометазона дипропионата.

Пациенты должны быть проинструктированы о правильном обращении с ингалятором. Если ингалятор новый или не использовался более одной недели, то первые три нажатия клапана должны быть выполнены в воздух. Нет никакой необходимости встряхивания баллона, так как это растворенный аэрозоль.

Тщательно следуйте этим инструкциям и используйте картинки в качестве руководства.

1. Снимите защитный колпачок с пульверизатора и проверьте мундштук внутри и снаружи. Убедитесь, что он чистый и сухой.
2. Переверните ингалятор дном вверх (дном баллона вверх), расположите свой указательный палец на дне баллона, а большой палец — под мундштуком.
3. Сделайте максимальный выдох настолько, насколько это возможно. Не выдыхайте в ингалятор.
4. Поместите мундттук в рот и сомкните губы вокруг него.
5. Только после того, как Вы начали вдыхать, нажмите указательным пальцем на верхушку ингалятора для высвобождения лекарства во время Вашего медленного и глубокого вдоха. Позаботьтесь о том, чтобы лекарство не могло пройти через пространство между губами и мундштуком.
6. Задержите дыхание, удалите мундштук изо рта и снимите палец с верхушки ингалятора. Продолжайте задерживать дыхание в течение приблизительно 10 секунд или насколько сможете дольше. Медленно выдохните. Избегайте выдыхать через мундштук.
   Важно не торопиться во время проведения шагов 3 — 6.
7. Если Вам необходимо сделать дополнительный вдох, подождите полминуты и повторите шаги 3 — 6.
8. После использования всегда надевайте защитный колпачок для предохранения от пыли. Плотно закройте и зафиксируйте на месте.
9. В целях гигиены:

• пожалуйста, очищайте регулярно мундшіук снаружи и внутри сухой салфеткой;
• используя сухую сложенную салфетку, протрите поверхность с маленьким отверстием, откуда выходит лекарство;
• не используйте воду или какую-либо другую жидкость.

Базисная терапия различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 4 лет.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Детский возраст до 4-х лет. Беклометазон Эйр, содержащий 250 мкг в 1 дозе, не предназначен для использования в педиатрии (т.е. у детей до 18 лет).

С остоожностью:

При глаукоме, системных инфекциях (бактериальных, вирусных, грибковых, паразитарных), остеопорозе, туберкулезе легких, циррозе печени, гипотиреозе, беременности, в период грудного вскармливания.

Частота развития нежелательных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000, в том числе единичные случаи), частота неизвестна (нельзя установить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии: очень часто — ларингит и фарингит, часто — кандидоз ротовой полости и верхних дыхательных путей и глотки (при длительном применении в высоких дозах более 400 мкг в сутки), пневмония (у пациентов с ХОБЛ).

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема, анафилактические реакции, ангионевротический отек, в том числе отек параорбитальной области, слизистой оболочки ротовой полости и глотки, губ и лица.

Нарушения со стороны эндокринной системы: очень редко — угнетение гипоталамо- гипофизарно-надпочечниковой системы (при длительном применении высоких доз более 1,5 г/сут), в том числе задержка роста у детей.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нарушением четкоети зрения, очень редко — катаракта, глаукома, частота неизвестна — центральная серозная хориоретинопатяя. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.’ часто —охриплость голоса, раздражение слизистой оболочки глотки (применение спейсера снижает вероятность развития этих побочных эффектов), редко — парадоксальный бронхоспазм (купируют с помощью ингаляционных бета2-адреномиметиков короткого действия), очень редко — эозинофильная пневмония.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень peдко снижение минеральной плотности костей.

Эффекты, обусловленные системным действием: головная боль, тошнота; образование кровоподтеков или истончение кожи, очень редко — изменение психики (особенно у детей); психомоторная гиперактивность, нарушение сна, тревожность, депрессия или агрессия.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы

Острая передозировка препарата может привести к временному снижению функции коры надпочечников, что не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней, что подтверждается концентрацией кортизола в плазме. При хронической передозировке может наблюдаться стойкое подавление функции коры надпочечников.

Лечение

В подобных случаях рекомендуется проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников. При передозировке лечение беклометазона дипропионатом может быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.