Зитролид Форте в Санкт-Петербурге

Капсулы № 00, корпус белый, крышечка оранжевая. Содержимое капсул - по­рошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, склонный к комкованию.

Абсорбция высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 500 мг - 37% (эффект "первого прохождения" через печень), максимальная концентрация (Сmах) после перорального приема 500 мг - 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 2,5-2,9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, объем распределения - 31,1 л/кг. Легко проходит гистогематичёские барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположённых возбудителей); транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них. Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы - 7-50% (обратно пропорциональна концентрации в крови).

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/мин; период полувыведения (Т1/2) между 8 и 24 ч после приема составляет 14-20 ч, Т1/2 в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - почками.

Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику. Сmах снижается на 52%, площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) - на 43%.

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Сmах (на 30-50%).

Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляций и подав­ляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях ока­зывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

• Staphylococcus - Чувствительные ≤1 мг/л; Устойчивые >2 мг/л;
• Streptococcus А, В, С, G - Чувствительные ≤0,25 мг/л; Устойчивые >0,5 мг/л;
• S. pneumonia - Чувствительные ≤0,25 мг/л; Устойчивые >0,5 мг/л;
• Н. influenzae - Чувствительные ≤0,12 мг/л; Устойчивые >4 мг/л;
• М. caiarrhalis - Чувствительные ≤0,5 мг/л; Устойчивые >0,5 мг/л;
• N. gonorrhoeae - Чувствительные ≤0,25 мг/л; Устойчивые >0,5 мг/л.

В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы:

1. Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus Methicillin-чувствительный; Streptococcus pneumoniae Penicillin-чувствительный; Streptococcus pyogenes.
2. Грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenza; Haemophilus parainjluenzae; Legionella pneumophila; Moraxella caiarrhalis; Pasteurella muliocida; Neisseria gonorrhoeae.
3. Анаэробы: Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Prevotella spp.; Porphyriomonasspp.
4. Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis; Chlamydia pneumonia; Chlamydia psittaci; Mycoplasma pneumonia; Mycoplasma hominis; Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину:

Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae Penicillin-устойчивый.

Изначально устойчивые микроорганизмы:

ГГрамположительные аэробы: Enterococcus faecalis; Staphylococci (метициллин-устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам).

Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.

Анаэробы: Bacteroides fragilis.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

• инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
• инфекции нижних отделов дыхательных путей: пневмония (в том числе атипичная, обострение хронической пневмонии), бронхит (в том числе острый, обострение хронического);
• инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные (средняя степень тяжести), рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
• инфекции мочевыводящих путей: гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит;
• начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans).

• Повышенная чувствительность к азитромицину (в том числе к другим макролидам), компонентам препарата;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин);
• тяжелая печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью);
• период лактации;
• детский возраст до 12 лет и с массой тела менее 45 кг;
• одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью: беременность, аритмия, в том числе предрасположенность к развитию аритмии и удлине­нию интервала Q-T (риск развития желудочковых аритмий и удлинения интервала Q-T), почечная недостаточность (КК более 40 мл/мин), печеночная недостаточность (ниже клас­са В, по шкале Чайлд-Пью), миастения, одновременный прием с терфенадином, варфарином, дигоксином.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боль в животе, метеоризм, рво­та, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз, запор, анорексия, гастрит, кандидамикоз слизистой оболочки полости рта, диспепсия, гипербилирубинемия, гепатит, панкреатит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке, снижение артериального давления, увеличение интервала Q-T, аритмия типа "пи­руэт", желудочковая тахикардия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость, па­рестезия, нарушение вкусовых ощущений, гипестезия, агрессия, обморок, судороги, пси­хомоторная гиперактивность, утрата обоняния, вкусовых ощущений, миастения; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревога, невроз, бессонница.

Со стороны органов чувств: нарушение четкости зрительного восприятия, глухота, шум в ушах.

Со стороны мочеполовой системы: повышение остаточного азота мочевины, вагиналь­ный кандидамикоз, повышение концентрации креатинина в плазме крови, интерстициаль­ный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, лимфопения, эозинофилия, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек, много­формная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция.

Прочие: гипергликемия, артралгия, астения, фотосенсибилизация, конъюнктивит, измене­ние вкуса, слабость, периферические отеки, недомогание.

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, симпто­матическая терапия.