Тулозин в Санкт-Петербурге

Твердые желатиновые капсулы самозакрывающиеся, с прозрачным основанием зеленого цвета (код цвета: 13009) и непрозрачной крышкой зеленого цвета (код цвета: 17026). Пеллеты почти белого цвета, без запаха или почти без запаха.

Всасывание:

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность препарата - около 100%.

После однократного приема препарата внутрь С_mах активного вещества в плазме достигается через 6 ч.

Сразу после приема пищи всасывание тамсулозина снижается. Равномерность всасывания возрастает, если пациент принимает препарат каждый день после одного и того же приема пищи.

В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения Стах активного вещества в плазме крови на 60-70% выше, чем Сmах после однократного приема препарата.

Распределение:

Связывание с белками плазмы - 99%. Тамсулозин имеет незначительный объем распределения (приблизительно 0.2 л/кг).

Метаболизм:

Тамсулозин практически не подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1А-адренорецепторам. Ни один из метаболитов не является более активным, чем исходное вещество. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

При печеночной недостаточности уточнение дозы не требуется.

Выведение:

Тамсулозин и его метаболиты в основном выводятся почками, причем примерно 9% дозы выводится в неизмененном виде.

Т1/2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, после многократного приема -13 ч, конечное время полувыведения - 22 ч.

При нарушении функции почек дозу препарата уточнять не требуется.

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α1D -адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы. Способность тамсулозина воздействовать на α1A -адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1B -адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты П-10%): головокружение, сонливость или бессонница

Редкие (0,1-1%): головная боль, снижение остроты зрения, ринит, тошнота, рвота, диарея или запор, ретроградная эякуляция, астения, снижение либидо, боль в спине.

Крайне редкие (0.01-0,1%): ортостатическая гипотензия, тахикардия, усиленное сердцебиение, боль в грудной клетке, обмороки, реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек).

Случаи острой передозировки не описаны.

Симптомы: теоретически возможно возникновение острой гипотензии.

Лечение: пациента следует уложить, чтобы восстановить артериальное давление и нормализовать частоту сердечных сокращений. Проводят кардиотропную терапию. Следует следить за функцией почек и применять общую поддерживающую терапию.

Если симптомы остаются, следует ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного. Диализ не эффективен, поскольку тамсулозин прочно связывается с белками плазмы крови.