Толперизон+Лидокаин в Санкт-Петербурге

Прозрачный, с зеленовато-желтым оттенком раствор, со специфическим запахом.

Толперизон подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, практически полностью (более 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения ~ 1,5 ч.

Лидокаин: абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). ТСmax при в/м введении – 30–45 мин. Связь с белками плазмы – 50–80%.

Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (на 90–95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).

Толперизона гидрохлорид - миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Предположительно, толперизон опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга.

Независимо от влияния на центральную нервную систему усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием препарата на центральную нервную систему и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает.

• Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом.
• Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в том числе мышечный спазм при дорсопатиях).

• Повышенная чувствительность к толперизону или химически сходному эперизону или к любому из компонентов препарата (включая лидокаин)
• Миастения gravis
• Беременность и период грудного вскармливания
• Дети и подростки до 18 лет

С осторожностью

Препарат следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе (см. раздел «Особые указания»), у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Профиль безопасности толперизона оценивался по данным постмаркетингового применения более чем у 12000 пациентов.

В соответствии с этими данными, наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и желудочно-кишечного тракта.

При постмаркетинговом применении реакции повышенной чувствительности составили 50–60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции повышенной чувствительности регистрировались очень редко.

Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой: нечасто (от ≥1/1000 до <l/l00); редко (от ≥1/10000 до <l/l000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко: анемия, лимфаденопатия.

Нарушения со стороны иммунной системы. Редко: реакция повышенной чувствительности, анафилактическая реакция. Очень редко: анафилактический шок. Частота неизвестна: ангионевротический отек, включая отек лица, губ.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания. Нечасто: анорексия. Очень редко: полидипсия.

Нарушения психики. Нечасто: бессонница, нарушения сна. Редко: снижение активности, депрессия. Очень редко: спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы. Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость. Редко: нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.

Нарушения со стороны органа зрения. Редко: нечеткость зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Редко: шум в ушах, вертиго.

Нарушения со стороны сердца. Редко: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения. Очень редко: брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов. Нечасто: артериальная гипотензия. Редко: «приливы».

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Редко: одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Нечасто: дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота. Редко: боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Редко: печеночная недостаточность легкой степени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Редко: аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Редко: энурез, протеинурия.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани. Нечасто: мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях. Редко: дискомфорт в конечностях. Очень редко: остеопения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения. Нечасто: астения, дискомфорт, усталость. Редко: чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда. Очень редко: дискомфорт в грудной клетке.

Лабораторные и инструментальные данные. Редко: снижение артериального давления, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз. Очень редко: увеличение концентрации креатинина в плазме крови.

Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение артериального давления, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома.

Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.