Тербинафин Канон в Санкт-Петербурге

Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской с одной стороны, белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

После приема внутрь тербинафин хорошо абсорбируется (более 70 %); абсолютная биодоступность тербинафина вследствие эффекта "первого прохождения" составляет примерно 50%.

После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 1,5 часа и составляет 1,3 мкг/мл. При постоянном приеме тербинафина его Сmах увеличивается в среднем на 25 % по сравнению с однократным приемом; площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) увеличивается в 2,3 раза. Исходя из увеличения AUC, можно рассчитать эффективный период полу выведения (30 часов).

Прием пищи в умеренной степени влияет на биодоступность препарата (AUC увеличивается менее чем на 20%), коррекции дозы препарата Тербинафин Канон при одновременном приеме с пищей не требуется.

Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99 %). Он быстро проникает в дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии.

Тербинафин метаболизируется быстро и в существенной степени при участии, как минимум, семи изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно почками.

Многократное применение тербинафина, приводящее к повышению его концентрации в сыворотке крови, сопровождается трехфазным выведением с конечным периодом полу выведения около 16,5 суток.

Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста.

В фармакокинетических исследованиях разовой дозы тербинафина у больных с сопутствующими нарушениями функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин) и с заболеваниями печени была показана возможность снижения клиренса препарата на 50 %.

Тербинафин представляет собой аллиламин, который обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в том числе дерматофитов, таких как Trychophyton (например, Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum, Т. tonsurans), Microsporum (М. canis), Epidermophyton floccosum, а также дрожжевых грибов рода Candida (например, С. albicans) и Pityrosporum.

В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов.

Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин, ингибируя фермент скваленэпоксидазу в клеточной мембране гриба, (не относящуюся к системе цитохрома Р450), специфически подавляет ранний этап синтеза стеролов в клетке гриба, что приводит к дефициту эргостерола, внутриклеточному накоплению сквалена и гибели клетки гриба. При применении тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации, обеспечивающие фунгицидное действие.

Микозы, вызванные чувствительными к тербинафину микроорганизмами:

• Онихомикоз, вызванный дерматофитами;
• Микозы волосистой части головы;
• Грибковые инфекции кожи - лечение дерматомикозов туловища, голеней, стоп, а также дрожжевых инфекций кожи, вызываемых грибами рода Candida (например, С. Albicans) - в тех случаях, когда локализация, выраженность или распространенность инфекции обуславливают целесообразность пероральной терапии.

• Повышенная чувствительность к тербинафину или к любому другому компоненту препарата;
• детский возраст до 3 лет, при массе тела менее 20 кг (нет данных о применении);
• тяжелое, хроническое или активное заболевание печени;
• нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови более 300 мкмоль/л), т.к. применение препарата у данной категории пациентов недостаточно изучено.

С осторожностью:

Если у Вас имеется одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата у пациентов с нарушениями функции печени.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентами с угнетением костномозгового кроветворения, кожной красной волчанкой или системной красной волчанкой.

Препарат необходимо с осторожностью применять у пациентов с такими сопутствующими заболеваниями, как псориаз и красная волчанка из-за возможного обострения данных заболеваний.

Тербинафин в целом переносится хорошо. Побочные эффекты обычно слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер. Ниже приведены нежелательные явления, которые наблюдались в ходе клинических исследований или в пострегистрационный период.

Частота побочных эффектов оценивалась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (частоту возникновения побочных эффектов невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

• нечасто - анемия;
• очень редко - нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

• очень редко - анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек), кожная и системная красная волчанка (или их обострение).

Нарушения психики:

• часто - депрессия;
• нечасто - тревожность.

Нарушения со стороны нервной системы:

• очень часто - головная боль;
• часто - головокружение, нарушения вкусовых ощущений, вплоть до их потери (обычно восстановление происходит в пределах нескольких недель после прекращения лечения. Имеются отдельные сообщения о случаях длительных нарушений вкусовых ощущений).

В отдельных случаях на фоне приема препарата отмечалось истощение; нечасто - парестезии, гипестезии.

Нарушения со стороны органа зрения:

• нечасто - нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

• нечасто - шум в ушах.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

• очень часто - вздутие живота, снижение аппетита, диспепсия, тошнота, слабо выраженные боли в животе, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

• редко - гепатобилиарная дисфункция (преимущественно холестатической природы), в том числе печеночная недостаточность, включая очень редкие случаи развития тяжелой печеночной недостаточности (некоторые со смертельным исходом или требующие трансплантации печени; в большинстве случаев, когда развивалась печеночная недостаточность, пациенты имели серьезные сопутствующие системные заболевания и причинно-следственная связь печеночной недостаточности с приемом препарата была сомнительной); гепатит, желтуха, холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

• очень часто - сыпь, крапивница;
• нечасто - реакции фоточувствительности;
• очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, многоформная эритема, токсическая кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, буллезный дерматит, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза, алопеция.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

• очень часто - артралгия, миалгия.

Общие расстройства:

• часто - чувство усталости;
• нечасто - повышение температуры тела.

Лабораторные и инструментальные данные:

• нечасто - снижение веса (вторично по отношению к нарушению вкусовых ощущений).

На основе спонтанных сообщений, получаемых в пострегистрационный период, и литературных данных выявлены следующие нежелательные явления, частота которых вследствие неточного количества пациентов не может быть установлена:

Нарушения со стороны иммунной системы:

• Анафилактические реакции, синдром, подобный сывороточной болезни.

Нарушения со стороны органа зрения:

• Затуманивание зрения, снижение остроты зрения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

• Лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (сыпь, отеки, лихорадка и увеличение лимфатических узлов).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

• Тугоухость, нарушение слуха.

Нарушения со стороны сосудов:

• Васкулит.

Нарушения со стороны нервной системы:

• Потеря обоняния, в том числе на длительный период времени, снижение обоняния.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

• Панкреатит.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

• Рабдомиолиз.

Общие расстройства:

• Гриппоподобный синдром.

Лабораторные и инструментальные данные:

• Повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы: головная боль, тошнота, боль в эпигастральной области и головокружение.

Рекомендуемое в случае передозировки лечение включает мероприятия по выведению препарата, в первую очередь путем назначения активированного угля и промывания желудка; при необходимости проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.