Тенофовир-Тл в Санкт-Петербурге

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, на поперечном разрезе видны два слоя, ядро таблетки белого или почти белого цвета.

При пероральном применении натощак биодоступность тенофовира составляет приблизительно 25 % и до 40 % (во время еды); улучшается при приеме во время еды, особенно с высоким содержанием жира. Клинически значимого влияния на эффективность тенофовира прием пищи не оказывает. После однократного перорального приёма натощак дозы 300 мг, максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1±0,4 ч. Фармакокинетика тенофовира имеет дозозависимый характер. Период полувыведения (Т1/2) из клетки - &gt60 ч; После однократного перорального приёма тенофовира, Т1/2 тенофовира - приблизительно 17 ч. После многократного перорального приёма в дозе 300 мг 1 раз в день (в условиях приёма не натощак), 32+10 % принятой дозы определяется в моче в течение более 24 ч. Тенофовир выводится почками, путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.

Тенофовира дизопроксил фумарат in vivo превращается в тенофовир, аналог нуклеозидмонофосфата (нуклеотида) аденозина монофосфата. Тенофовир в последующем превращается в активный метаболит - тенофовира дифосфат. Тенофовир - нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы, обладает специфичной активностью по отношению к вирусу иммунодефицита человека (ВИЧ-1 и ВИЧ-2).

Лечение ВИЧ-1 инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии у взрослых.

Тенофовир противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к любому компоненту препарата.

Ниже приведены нежелательные реакции с предполагаемой (возможной) связью с препаратом, которые перечислены по системно-органным классам в порядке убывания их выраженности, со следующей частотой: очень часто (&gt1/10) и часто (&gt1/100, &lt1/10), редко (&gt1/10000, &lt1/1000), очень редко (Нарушение метаболизма и питания: очень часто - гипофосфатемия.

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - диарея, рвота, тошнота; часто - метеоризм.

Комбинированная ретровирусная терапия ассоциировалась с такими метаболическими нарушениями, как гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, инсулинорезистентность, гипергликемия и гиперлактатемия; перераспределением подкожной клетчатки (липодистрофия).

Зарегистрированы случаи остеонекроза, особенно у пациентов с факторами риска или при длительной комбинированной противовирусной терапии. Частота неизвестна.

Постмаркетинговый опыт:

Нарушение метаболизма и питания: редко - лактат-ацидоз, частота неизвестна - гипокалиемия.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: очень редко - диспноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко - повышение активности трансаминаз; очень редко - гепатит, частота неизвестна - стеатоз печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна - рабдомиолиз, остеомаляция, мышечная слабость, миопатия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, проксимальная ренальная тубулопатия (включая синдром Фанкони), гиперкреатининемия; очень редко - острый тубулярный некроз; частота неизвестна - нефрит (включая острый интерстициальный), нефрогенный несахарный диабет.

Общие нарушения и изменения в месте введения: очень редко - астения.

В случае передозировки, пациент должен быть обследован для выявления возможных признаков интоксикации. В случае необходимости применяется стандартная поддерживающая терапия.

Тенофовир эффективно удаляется гемодиализом с коэффициентом экстракции приблизительно 54%. После приёма 300 мг тенофовира, 4-часовая процедура гемодиализа приводит к удалению приблизительно 10% принятой дозы тенофовира.