Спитомин в Санкт-Петербурге

Белые или почти белые, круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой «Е 152» на одной и с риской - на другой стороне; без запаха или со слабым характерным запахом.

С помощью риски таблетки можно разделить на две равные дозы.

При комнатной температуре

Всасывание

После приема внутрь буспирон быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Буспирон подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Поэтому неизмененное вещество обнаруживается в системном кровотоке в небольшой концентрации, которая имеет значительные индивидуальные различия. Биодоступность составляет 4%. C _max  в плазме крови достигается через 60-90 мин после приема препарата. У здоровых добровольцев буспирон имел линейную (пропорциональную дозе) фармакокинетику после приема 10-40 мг. Аналогичные фармакокинетические параметры обнаружены у пациентов пожилого возраста. После однократного приема внутрь препарата в дозе 20 мг его концентрация в плазме крови составляла от 1 до 6 нг/мл.

Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона, но благодаря снижению досистемного клиренса (эффект "первого прохождения") при этом значительно повышается биодоступность буспирона. После приема с пищей значение AUC буспирона повышается на 84%, а его C _max  повышается на 16%.

Распределение

Связывание буспирона с белками плазмы крови составляет примерно 95% (86% с альбумином плазмы, остальная часть - с α1 кислым гликопротеином).

Css в плазме крови может быть достигнута примерно через 2 дня после начала регулярного приема. Кажущийся Vd составляет 5.3 л/кг.

Буспирон выделяется с грудным молоком. Данные о проникновении препарата через плацентарный барьер отсутствуют.

Метаболизм

Буспирон подвергается окислительному метаболизму в основном с участием изоферментов CYP3A4. Образуются различные гидроксилированные метаболиты. Основной метаболит (5-ОН-буспирон) не активен. Деалкилированный метаболит (1-(2-пиримидинил)-пиперазин, 1-РР) активен. Его анксиолитическая активность в 4-5 раз ниже, чем у исходного вещества, но его уровень в плазме крови выше и T1/2приблизительно в 2 раза продолжительнее, чем у буспирона.

Выведение

После однократного введения 14C-меченого буспирона 29-63% радиоактивности выделяется с мочой в течение 24 ч, в основном в форме метаболитов. Примерно 18-38 % введенной дозы выводится с калом. После однократного приема в дозе 10-40 мг T1/2 исходного вещества составляет примерно 2-3 ч, а T1/2 активного метаболита равен 4.8 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции печени возможны повышение концентрации буспирона в плазме и значения AUC, а также удлинение T1/2. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь, возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Препарат противопоказан больным с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами.

При почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. Препарат противопоказан больным с тяжелой почечной недостаточностью. При почечной недостаточности буспирон следует назначать с осторожностью и в сниженных дозах.

Фармакокинетика буспирона у пациентов пожилого возраста не изменена.

Препарат Спитомин® применяется у взрослых в возрасте от 18 лет:

• для краткосрочного лечения состояний, сопровождающихся тревогой, в основном, генерализованного тревожного расстройства (ГТР);
• для дополнительной терапии депрессивных расстройств (препарат не предназначен для монотерапии депрессии, то есть лечению депрессии только с помощью одного препарата Спитомин®).

Не принимайте препарат Спитомин®:

Если Вы считаете, что любое из перечисленного относится к Вам, сообщите об этом Вашему лечащему врачу.

• если у Вас аллергия на буспирон или любые другие компоненты препарата;
• если у Вас нарушена функция почек (тяжелая почечная недостаточность);
• если у Вас нарушена функция печени (тяжелая печеночная недостаточность);
• если у Вас эпилепсия;
• если у Вас острое отравление алкоголем, снотворными, обезболивающими или антипсихотическими средствами (препараты для лечения некоторых психических заболеваний);
• если Вы младше 18 лет (безопасность и эффективность буспирона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучены);
• если Вы беременны;
• если Вы кормите грудью.

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Спитомин® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Некоторые нежелательные реакции могут быть очень серьезными и опасными для жизни - они перечислены ниже.

Если у Вас возникла какая-либо из этих реакций, прекратите применение препарата и немедленно обратитесь за медицинской помощью.

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Спитомин®

Очень часто (могут возникать у более чем у 1 человека из 10):

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10000):

Сообщение о нежелательных реакциях

• угрожающее жизни состояние, симптомы которого включают спутанность сознания, возбуждение, беспокойство, тошноту, рвоту, повышенное потоотделение и температуру тела, учащенное сердцебиение, повышение артериального давления («серотониновый синдром»);
• судороги;
• отек лица (губы, веки, щеки) и слизистой полости рта, может распространяться на гортань, вызывая затруднение дыхания, охриплость голоса и лающий кашель (ангионевротический отек).

• головокружение (включает предобморочное состояние);
• головная боль;
• сонливость.

• нервозность;
• бессонница;
• нарушение концентрации внимания;
• депрессия;
• спутанность сознания;
• нарушения сна;
• раздражительность;
• нарушение чувствительности, проявляющееся покалыванием или жжением (парестезия);
• нарушение координации движений;
• непроизвольное дрожание какой-либо части тела (тремор);
• нечеткость зрения;
• звон в ушах;
• учащенное сердцебиение (тахикардия);
• боль в грудной клетке;
• заложенный нос;
• боль в глотке и гортани;
• тошнота;
• боль в животе;
• сухость во рту;
• диарея;
• запор;
• рвота;
• холодный пот;
• кожная сыпь;
• костно-мышечная боль;
• утомляемость.

• синяки (экхимозы);
• зудящая сыпь на коже (крапивница).

• расстройство психики (психотическое состояние);
• галлюцинации;
• ощущение утраты физической связи с окружающим миром и собственным телом (деперсонализация);
• нарушения настроения (аффективные расстройства);
• двигательные нарушения (экстрапирамидные расстройства);
• повышенный тонус мышц, затрудняющий их подвижность (ригидность) по типу зубчатого колеса;
• непроизвольные движения в различных группах мышц (дискинезия);
• стойкие непроизвольные мышечные сокращения групп мышц в одной области тела (дистония);
• обморок (синкопе);
• частичная или полная утрата памяти (амнезия);
• нарушение координации произвольных движений (атаксия);
• паркинсонизм, симптомы которого включают тремор, трудность выполнения движений, повышение тонуса мышц;
• патологическая неусидчивость и беспокойство (акатизия);
• синдром «беспокойных ног»;
• беспокойство;
• туннельное зрение;
• задержка мочи;
• выделения грудного молока у мужчин или у женщин вне периода грудного вскармливания (галакторея).

Если Вы приняли препарата Спитомин® больше, чем следовало

Если Вы приняли слишком много таблеток препарата Спитомин®, обратитесь к Вашему лечащему врачу. По возможности покажите врачу упаковку препарата Спитомин®.

Симптомы передозировки препаратом включают желудочно-кишечные нарушения, тошноту, рвоту, расстройство желудка, головную боль, головокружение, сонливость, шум в ушах, двигательное беспокойство, сужение зрачка (миоз), снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия), снижение артериального давления (гипотензия), в редких случаях - судороги.