Сонирид Дуо в Санкт-Петербурге

Капсулы с модифицированным высвобождением ;твердые желатиновые, размер №2, крышечка: непрозрачная, коричневого цвета; корпус: непрозрачный, коричнево-желтого цвета; содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой ;белого или почти белого цвета, формы треугольника с закругленными концами, слегка двояковыпуклые, с гравировкой "GR" на одной стороне, почти без запаха.

Хранить при температуре не выше 25 °С

Тамсулозин

Всасывание

Тамсулозин всасывается в тонком кишечнике, биодоступность натощак составляет почти 100%. При приеме тамсулозина с пищей абсорбция его снижается. Для достижения одинакового уровня всасывания препарат следует принимать ежедневно в дозе, указанной в инструкции, после завтрака. При приеме одной капсулы пролонгированного действия 400 мкг после еды C _max ;препарата в плазме достигается приблизительно через 6 ч. При многократном приеме Css ;достигается к 5 дню, когда C _max ;препарата в плазме приблизительно в 2-3 раза выше, чем при однократном приеме. Хотя данные показатели оценивались у пожилых пациентов, предполагается, что у молодых пациентов они аналогичные. При однократном и многократном приеме могут встречаться индивидуальные колебания концентрации препарата в плазме.

Распределение

Связывание тамсулозина с белками плазмы составляет приблизительно 99%; Vdнебольшой (около 0.2 л/кг).

Метаболизм

Тамсулозин метаболизируется медленно, эффект "первого прохождения" незначительный. Тамсулозин медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1А-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде. У крыс выявлена незначительная микросомальная индукция, вызванная тамсулозином. Ни один из метаболитов не проявляет большей активности, чем тамсулозин.

Выведение

Тамсулозин и его метаболиты преимущественно выводятся почками, примерно 9% от принятой дозы препарата - в неизмененном виде. T1/2 ;препарата из плазмы составил 10 ч при однократном приеме капсулы 400 мкг, после многократного приема - 13 ч, конечный T1/2 ;- 22 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При заболеваниях почек коррекция дозы не требуется.

Финастерид

Всасывание

Быстро всасывается из ЖКТ, через 2 ч достигает C _max ;в плазме, равной 37 нг/мл. Абсорбция в ЖКТ завершается через 6-8 ч после приема. Прием пищи не влияет на всасывание финастерида. Биодоступность финастерида при приеме внутрь составляет приблизительно 80%.

Распределение

90% циркулирующего финастерида связано с белками плазмы и не оказывает повреждающего действия при заболеваниях почек. Финастерид проникает через ГЭБ и в небольшом количестве распределяется в семенной жидкости пациентов. Vdсоставляет 76±14 л.

Метаболизм

Финастерид активно метаболизируется в печени путем окислительной биотрансформации. Два из 5 метаболитов финастерида обладают слабой активностью и отвечают за 20% общего ингибирования 5-α-редуктазы.

Выведение

Средний T1/2 ;финастерида составляет 6 ч (4-12 ч), у мужчин старше 70 лет - 8 ч (6-15 ч). При применении меченого финастерида приблизительно 39% (32-49%) введенной дозы выводилось почками в виде метаболитов. Неизмененный финастерид практически не определялся в моче. Приблизительно 57% (51-64%) общей дозы выводится через кишечник.

Концентрация финастерида в сперме колеблется от неопределяемой (< 1 нг/мл) до 21 нг/мл.

Длительный, 3-7-месячный прием в дозе 5 мг/сут, снижает концентрацию ДГТ в сыворотке крови на 70%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов финастерид выводится немного медленнее, но это не имеет клинического значения и не требует коррекции дозы. Это касается и пациентов с почечной недостаточностью, т.к. уменьшение почечной экскреции метаболитов компенсируется увеличением выведения препарата через кишечник.

Показатели фармакокинетики финастерида у пациентов с печеночной недостаточностью не исследованы. Поскольку финастерид активно метаболизируется в печени, при заболеваниях печени необходим дополнительный контроль.

Препарат для лечения и контроля симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Комбинация ингибитора 5α-редуктазы с альфа1-адреноблокатором.

Лечение и контроль симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

• Повышенная чувствительность к действующим или вспомогательным веществам;
• наличие постуральной гипотензии в анамнезе;
• печеночная недостаточность тяжелой степени;
• нарушение функции почек (концентрация креатинина в плазме >2 мг/дл);
• беременность и применение препарата у женщин с сохраненным репродуктивным потенциалом;
• детский возраст до 18 лет;
• непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

• при наличии риска развития обструктивной уропатии (пациенты с большим объемом остаточной мочи и/или существенно сниженным оттоком мочи должны регулярно наблюдаться врачом на предмет выявления обструктивной уропатии);
• заболевания печени, печеночная недостаточность;
• пациенты пожилого возраста;
• при планировании оперативного лечения катаракты.

Нежелательные побочные реакации представлены по системно-органным классам в соотвествии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: очень часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редкие (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Нежелательные реакции монотерапии тамсулозином

Со стороны нервной системы: ;часто - головокружение; нечасто - головная боль; редкие - обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;нечасто - постуральная гипотензия, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: ;нечасто - ринит.

Со стороны пищеварительной системы: ;нечасто - запор, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ;нечасто - сыпь, кожный зуд, крапивница; редко - ангионевротический отек.

Со стороны половых органов и молочной железы: ;нечасто - ретроградная эякуляция; очень редко - приапизм.

Нежелательные реакции монотерапии финастеридом

Со стороны иммунной системы: ;частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, такие как кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, включая отек губ, языка, гортани и лица.

Со стороны нервной системы: ;часто - снижение либидо; частота неизвестна - депрессия, снижение либидо, которое может сохраняться после прекращения лечения.

Со стороны органа зрения: ;нечасто - помутнение хрусталика.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;частота неизвестна – ощущение сердцебиения.

Со стороны пищеварительной системы: ;часто - боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: ;частота неизвестна - повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ;нечасто - кожная сыпь.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: ;часто - эректильная дисфункция, уменьшение объема эякулята; нечасто - нарушение эякуляции, болезненность молочных желез, увеличение молочных желез; частота неизвестна - болезненность яичек, сексуальная дисфункция (эректильная дисфункция и нарушения эякуляции), сохраняющаяся после прекращения терапии, мужское бесплодие и/или снижение качества семенной жидкости. После отмены финастерида качество семенной жидкости нормализовалось или улучшалось.

Было проведено 7-летнее исследование с контролем плацебо, в котором участвовали 18 882 здоровых мужчин. Доступные для анализа данные пункционной биопсии предстательной железы были получены в отношении 9060 субъектов, при этом рак предстательной железы был выявлен у 803 (18.4%) мужчин, получавших финастерид в дозе 5 мг, и у 1147 (24.4%) мужчин, получавших плацебо. Согласно результатам пункционной биопсии, рак предстательной железы с балловым показателем 7-10 по шкале Глисона был диагностирован у 280 (6.4%) мужчин из группы получавших финастерид в дозе 5 мг, в то время как в группе плацебо рак с такой степенью дифференцировки был диагностирован у 237 (5.1%) пациентов. Результаты дополнительного анализа свидетельствовали о том, что увеличение распространенности низкодифференцированного рака предстательной железы, наблюдавшееся в группе получавшей финастерид в дозе 5 мг, может быть объяснено систематической ошибкой при оценке результатов, связанной с влиянием терапии финастеридом 5 мг на объем предстательной железы. Из общего числа случаев рака предстательной железы, диагностированных в данном исследовании, на момент постановки диагноза примерно 98% случаев были отнесены к локализованному раку (клиническая стадия Т1 или Т2). Клиническая значимость данных об опухолевом процессе со степенью дифференцировки 7-10 баллов по шкале Глисона неизвестна.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: ;при оценке концентрации ПСА следует принимать во внимание снижение его концентрации у пациентов, принимающих финастерид

Нежелательные реакции комбинированного лечения: ;у пациентов, получающих комбинированное лечение (финастерид и альфа1-адреноблокатор), описаны такие же нежелательные реакции, возникающие с той же частотой, как при монотерапии финастеридом и альфа1-адреноблокатором. Тем не менее, выявлены следующие исключения: эректильная дисфункция и нарушение эякуляции выявлялись чаще при комбинированном лечении, тогда как прогрессирование заболевания (включая усиление симптомов ДГПЖ или необходимость хирургического лечения) отмечались чаще при монотерапии.

Не описано случаев одновременной передозировки финастеридом и тамсулозином.

Не имеется клинических данных о передозировке тамсулозина. Теоретически, ;острая передозировка тамсулозином ;может вызвать артериальную гипотензию, которая может привести к сердечно-сосудистым нарушениям. Для восстановления АД и сердечного ритма пациента необходимо уложить, при необходимости следует применить плазмозамещающие препараты и, в зависимости от состояния пациента, вазопрессорные препараты. Рекомендуется контролировать функцию почек. Не показано проведение диализа вследствие значительного связывания тамсулозина с белками плазмы. Для уменьшения абсорбции препарата целесообразно вызвать рвоту. Промывание желудка после приема большого количества препарата следует проводить вместе с назначением активированного угля и осмотического слабительного (например, сульфата натрия).

Передозировка финастерида: ;применение однократной дозы финастерида 400 мг и многократный прием в дозе до 80 мг/сут в течение 3 месяцев не выявили нежелательных реакций. При передозировке специфического лечения не требуется.