Седальгин Плюс в Санкт-Петербурге

Круглые плоские таблетки от белого до почти белого цвета, с двусторонней фаской и риской с одной стороны.

Фармакокинетические свойства препарата Седальгин® Плюс зависят от фармакокинетики компонентов, входящих в его состав.

Метамизол натрия

Всасывание: быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), достигая максимальной концентрации (Cmax) в плазме в среднем через 60-90 минут после приема.

Распределение: связывается с белками плазмы.

Метаболизм: подвергается метаболизму в печени. Путем неферментного гидролиза расщепляется до 4-метиламиноантипирина с дальнейшим метаболизмом через активный 4–аминоантипирин до 4-ацетиламиноантипирина (основной метаболит),

Выведение: метамизол экскретируется через почки, при этом только 3% выделяемого количества остается неизменным. Около 90% основного метаболита выводится через почки и 10% – с желчью, период полувыведения (Т½) составляет около 10 часов.

Кофеин

Всасывание: быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме крови определяется через 50-75 мин.

Распределение: быстро распределяется по всем тканям и органам, проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется в грудное молоко. Связывание с белками плазмы - около 17%.

Метаболизм: частично метаболизируется в печени.

Выведение: выводится (в т.ч. в виде метаболитов) в основном почками. Т½ составляет 3-4 часа; у новорожденных, при приеме с грудным молоком, Т½ кофеина достигает 80 часов.

Тиамин

Всасывание: обладает высокой абсорбцией на всем протяжении тонкой кишки. Перед всасыванием тиамина гидрохлорид высвобождается из связанного состояния пищеварительными ферментами.

Распределение: в крови концентрация тиамина гидрохлорида сравнительно низкая. В плазме обнаруживается преимущественно свободный тиамин, в эритроцитах и лейкоцитах - его фосфорные эфиры. Половина общего количества содержится в поперечно-полосатых мышцах (включая миокард) и около 40% - во внутренних органах.

Метаболизм: фосфорилирование происходит в печени. Наиболее активным фосфорным эфиром является тиаминдифосфат, обладающий коферментной активностью. Накапливается в основном в печени, сердце, мозге, почках, селезенке.

Выведение: через кишечник и почки.

Комбинированный препарат, оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Метамизол натрия является производным пиразолона и обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов за счет ингибирования циклооксигеназы.

Кофеин оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему (ЦНС), главным образом на кору головного мозга, дыхательный и сосудодвигательный центры. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, чувство усталости. Кофеин увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта.

Тиамин (витамин В1) участвует в обмене веществ и способствует улучшению нервно-рефлекторной проводимости.

Умеренно или слабо выраженный болевой синдром различного генеза: головная боль (в том числе мигрень), зубная боль, невралгия, боли в мышцах (миалгия), боли в суставах (артралгия), корешковый синдром, менструальные боли (альгодисменорея).

Лихорадочный синдром при "простудных" и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (при установленном диагнозе).

• Повышенная чувствительность к метамизолу натрия, кофеину, тиамину и/или к вспомогательным веществам, а также к другим пиразолонам (феназол, пропифеназол, изопропиламинофеназол) или к пиразолидонам (фенилбутазон, оксифенбутазол), включая, например, указания в анамнезе на развитие агранулоцитоза при применении одного из препаратов.
• Нарушение костномозгового кроветворения (например, после лечения цитостатиками) или заболевания гемопоэтической среды.
• Указание в анамнезе на развитие бронхоспазма или других анафилактических реакций (например, крапивницу, ринит, ангионевротический отек) при применении анальгетических препаратов, таких как салицилаты, парацетамол, диклофенак, ибупрофен, индометацин, напроксен).
• Острая интермиттирующая печеночная порфирия (риск развития обострений порфирии).
• Врожденная недостаточность 6-фосфат-дегидрогеназы (риск развития гемолиза).
• Беременность.
• Период грудного вскармливания.
• Детский возраст (до 15 лет).

С осторожностью:

• При артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), нестабильности гемодинамики (инфаркт миокарда, множественная травма, начинающийся шок), снижении объема циркулирующей крови, начинающейся сердечной недостаточности, высокой лихорадке (повышенный риск резкого снижения артериального давления).
• При заболеваниях, при которых значительное снижение артериального давления может представлять повышенную опасность (пациенты с тяжелой ишемической болезнью сердца и выраженным стенозом артерий головного мозга).
• При алкоголизме.
• При повышенном риске развития тяжелых анафилактических/анафилактоидных реакций у пациентов с:
• бронхиальной астмой, особенно в сочетании с сопутствующим полипозным риносинуситом;
• хронической крапивницей и другими видами атопии (аллергические заболевания, в развитии которых значительная роль принадлежит наследственной предрасположенности к сенсибилизации: полинозы, аллергический ринит и т.п.);
• непереносимостью алкоголя (реакция даже на незначительные количества определенных алкогольных напитков, с такими симптомами как зуд, слезотечение и выраженное покраснение лица);
• непереносимостью красителей (например, тартразина) или консервантов (например, бензоатов).
• При выраженных нарушениях функции печени и почек (рекомендуется применение низких доз в связи с возможностью замедления выведения метамизола натрия).

Нежелательные реакции систематизированы в соответствии с Классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

• Частота неизвестна: преходящие лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, пурпура, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

• Частота неизвестна: анафилактический шок или другие анафилактические реакции.

Нарушения со стороны нервной системы:

• Частота неизвестна: бессонница, вертиго, повышенная возбудимость.

Нарушения со стороны сердца:

• Частота неизвестна: тахикардия, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

• Частота неизвестна: бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

• Частота неизвестна: потеря аппетита, тошнота, рвота, холестаз, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

• Частота неизвестна: сыпь, зуд.

Обо всех побочных эффектах следует сообщать лечащему врачу.

Симптомы

При передозировке возможно появление следующих симптомов: тошнота, рвота, боли в животе, снижение функции почек/острая почечная недостаточность с олигурией (например, вследствие развития интерстициального нефрита), более редко симптомы со стороны центральной нервной системы (возбуждение, бессонница, головная боль, головокружение), шум в ушах, мелена, гематомы, а также нарушения сердечного ритма (тахикардия). В более тяжелых случаях - олигурия до анурии, эпилептофарингеальные припадки, кома, судороги, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия, геморрагический диатез.

После введения очень высоких доз препарата выведение через почки нетоксичного метаболита метамизола натрия (рубазоновой кислоты) может вызывать красное окрашивание мочи.

Лечение

При недавнем приеме препарата могут быть предприняты меры первичной детоксикации, направленные на ограничение дальнейшего всасывания препарата (применение рвотных средств, промывания желудка, активированного угля, слабительных). Специфического антидота не существует. Основной метаболит метамизола (4-N-метиламиноантипирин) выводится с помощью гемодиализа, гемофильтрации, гемоперфузии или фильтрации плазмы. Симптоматическое лечение используется при необходимости. При развитии судорожного синдрома – внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.