Сандостатин Лар в Санкт-Петербурге

Микросферы для приготовления суспензии для в/м введения ;в виде порошка белого или почти белого цвета.

При комнатной температуре

После в/м введения октреотида депо-формы концентрация октреотида в сыворотке достигает кратковременного начального пика в течение 1 ч и после этого прогрессивно снижается в течение 24 ч, пока не достигнет неопределяемых значений. После начального пика, отмечаемого в 1-й день, концентрация октреотида в последующие 7 дней у большинства больных остается в пределах субтерапевтических значений. После этого концентрации октреотида вновь возрастают, достигают "плато" примерно на 14-й день и остаются относительно постоянными в течение последующих 3-4 недель. Значение пика концентрации в первый день ниже, чем уровни, отмечаемые в фазу "плато". В 1-й день высвобождается не более 0.5% от всего количества активного вещества. Примерно после 42 дня концентрации октреотида медленно снижаются, что происходит одновременно с конечным этапом деградации полимерного матрикса лекарственной формы.

После введения больным акромегалией октреотида депо-формы в разовых дозах 10 мг, 20 мг и 30 мг концентрации октреотида в фазе "плато" составили 358 нг/л, 926 нг/л и 1710 нг/л соответственно. Css ;октреотида в сыворотке, достигнутые после проведения 3 инъекций Сандостатина ЛАР в дозах 20 мг и 30 мг с 4-недельными интервалами, были примерно в 1.6-1.8 раза выше и составили 1557 нг/л и 2384 нг/л соответственно.

У больных с карциноидными опухолями, которым были проведены многократные инъекции октреотида депо-формы в дозах 10 мг, 20 мг и 30 мг с 4-недельными интервалами, средние значения Css ;октреотида в сыворотке возрастали линейно по мере увеличения дозы и составили 1231 (894) нг/л, 2620 (2270) нг/л и 3928 (3010) нг/л соответственно.

При применении октреотида депо-формы в течение 28 месяцев (1 инъекция/мес) не было выявлено кумуляции октреотида сверх той, которую можно ожидать вследствие частичного перекрывания фармакокинетических кривых.

Фармакокинетический профиль октреотида после инъекции октреотида депо-формы отражает профиль его высвобождения из полимерного матрикса и его биодеградацию. После попадания в системный кровоток распределение октреотида происходит в соответствии с его фармакокинетическими свойствами, которые описаны для лекарственной формы для п/к введения. Vd ;октреотида при равновесном состоянии составляет 0.27 л/кг. Общий плазменный клиренс составляет 160 мл/мин. Связывание с белками плазмы составляет 65%. С форменными элементами крови октреотид не связывается.

Аналог соматостатина. Препарат для проведения интенсивной терапии в гастроэнтерологии.

Лечение акромегалии в следующих случаях:

• когда адекватный контроль проявлений заболевания осуществляется за счет п/к введения Сандостатина;
• при отсутствии достаточного эффекта или при полной неэффективности хирургического лечения или лучевой терапии, а также после лучевой терапии в качестве краткосрочного лечения до тех пор, пока полностью не разовьется ее эффект.

Лечение больных с симптомами эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы, когда п/к введение Сандостатина обеспечивает адекватный контроль проявлений заболевания:

• карциноидные опухоли с проявлениями карциноидного синдрома;
• ВИПомы;
• глюкагономы;
• гастриномы/синдром Золлингера-Эллисона;
• инсулиномы - для контроля гипогликемии в предоперационном периоде, а также для поддерживающей терапии;
• соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора гормона роста).

Лечение больных с секретирующими и несекретирующими распространенными (метастатическими) нейроэндокринными опухолями тощей, подвздошной, слепой, восходящей ободочной, поперечной ободочной кишки, червеобразного отростка или метастазами нейроэндокринных опухолей без первично выявленного очага.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат при холелитиазе, сахарном диабете, беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Основные побочные эффекты наблюдались со стороны пищеварительной, нервной, гепатобилиарной систем, а также нарушения метаболизма и развитие дефицита питания.

В клинических исследованиях наблюдались ;наиболее часто ;- диарея, боль в животе, тошнота, вздутие живота, головная боль, образование камней в желчном пузыре, гипергликемия и запоры; ;часто - ;головокружение, боль различной локализации, нарушение коллоидной стабильности желчи (образование микрокристаллов холестерина), нарушения функции щитовидной железы (снижение уровней ТТГ, общего и свободного тироксина), мягкая консистенция стула, снижение толерантности к глюкозе, рвота, астения и гипогликемия; ;в редких случаях - ;явления, напоминающие острую кишечную непроходимость - прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, напряжение брюшной стенки, мышечная "защита".

Хотя выделение жира с калом может возрастать, до настоящего времени нет доказательств того, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию дефицита питания вследствие нарушений всасывания (мальабсорбция).

Сообщалось об ;очень редких случаях ;острого панкреатита, развивавшегося в первые часы или дни п/к применения октреотида (Сандостатина) и исчезавшего после отмены препарата. Кроме того, при длительном применении октреотида (Сандостатина) п/к отмечались случаи панкреатита, связанного с холелитиазом.

По данным ЭКГ исследования на фоне применения препарата ;у пациентов с акромегалией и карциноидным синдромом ;наблюдались удлинение интервала QT, отклонение электрической оси сердца, ранняя реполяризация, низковольтный тип ЭКГ, смещение переходной зоны, ранний зубец Р и неспецифические изменения сегмента ST и зубца Т. Поскольку у данной категории больных имеются заболевания сердца, причинно-следственная связь между применением октреотида и развитием данных нежелательных явлений не установлена.

Определение частоты развития нежелательных реакций в ходе клинических исследований: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); иногда (≥ 1/1 000, < 1/100); редко (≥ 1/10 000, < 1/1000); очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: ;очень часто - диарея, боль в животе, тошнота, запор, метеоризм, холелитиаз; часто - диспепсия, рвота, чувство наполнения/тяжести живота, стеаторея, мягкая консистенция стула, изменение цвета стула, анорексия, холецистит, нарушение коллоидной стабильности желчи (образование микрокристаллов холестерина), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны нервной системы: ;очень часто - головная боль; часто - головокружение.

Со стороны эндокринной системы: ;очень часто - гипергликемия; часто - гипотиреоз/нарушения функции щитовидной железы (снижение уровня ТТГ, общего и свободного тироксина), гипогликемия, нарушение толерантности к глюкозе.

Дерматологические реакции: ;часто - зуд, сыпь, выпадение волос.

Со стороны дыхательной системы: ;часто - одышка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;часто - брадикардия; иногда - тахикардия.

Местные реакции: ;очень часто - боль в месте инъекции.

Прочие: ;иногда - дегидратация.

На фоне терапии октреотидом в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления вне зависимости от наличия причинно-следственной связи с применением препарата.

Аллергические реакции: ;анафилактические реакции, гиперчувствительность.

Дерматологические реакции: ;крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: ;острый панкреатит, острый гепатит без явлений холестаза, холестатический гепатит, холестаз, желтуха, холестатическая желтуха, повышение активности ЩФ, ГГТ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;аритмии.

Сообщалось об отдельных случаях передозировки препарата Сандостатин® ;ЛАР в дозах от 100 мг до 163 мг в месяц. В указанных случаях единственным нежелательным явлением являлось развитие гиперемии.

При применении Сандостатина ЛАР в дозе от 60 мг в месяц до 90 мг каждые 2 недели у больных со злокачественными новообразованиями препарат в целом переносился хорошо; однако отмечались следующие нежелательные явления: частое мочеиспускание, повышенная утомляемость, депрессия, тревога и снижение концентрации внимания.