Рисперидон-Крка в Санкт-Петербурге

Рисперидон - КРКА, 1 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне.

Вид на изломе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

При комнатной температуре

Всасывание

Рисперидон после приема внутрь полностью абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме крови через 1-2 часа. Абсолютная биодоступность рисперидона после приема внутрь составляет 70%. Относительная биодоступность после приема внутрь рисперидона в форме таблеток составляет 94% по сравнению с рисперидоном в форме раствора. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно применять независимо от времени приема пищи. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней.

Распределение

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме крови рисперидон связывается с альбумином и ai-кислым гликопротеином. Рисперидон на 90% связывается белками плазмы крови, 9-гидроксирисперидон - на 77%.

Метаболизм и выведение

Рисперидон метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2D6. Основной метаболит - 9-гидроксирисперидон, который обладает сходной фармакологической активностью с рисперидоном. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Изофермент CYP2D6 подвержен генетическому полиморфизму. У пациентов с интенсивным метаболизмом по изоферменту CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, в то время как у пациентов со слабым метаболизмом по изоферменту CYP2D6 этот процесс происходит значительно медленнее. Хотя у пациентов с интенсивным метаболизмом концентрация рисперидона ниже, а концентрация 9-гидроксирисперидона выше, чем у пациентов со слабым метаболизмом, фармакокинетика активной антипсихотической фракции после приема одной или нескольких доз сходна в обеих группах пациентов.

Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях существенно не ингибирует метаболизм лекарственных препаратов, биотрансформирующихся под действием изоферментов системы цитохрома Р450, в том числе CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Через неделю после начала приема рисперидона 70% дозы выводится почками (при этом выведение рисперидона и 9-гидроксирисперидона почками составляет 35-45% от принятой дозы, оставшаяся часть - неактивные метаболиты) и 14% - через кишечник. После приема внутрь у пациентов с психозами период полувыведения (Т1/₂) рисперидона составляет около 3-х часов, Т1/₂ 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции - 24 часа.

Линейность

Концентрация рисперидона в плазме крови прямо пропорциональна принимаемой дозе в терапевтическом диапазоне доз.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты пожилого возраста, пациенты с нарушением функции печени и почек

После однократного приема рисперидона у пациентов пожилого возраста концентрация активной антипсихотической фракции в плазме крови увеличилась в среднем на 43%, Т1/₂ - на 38%, а клиренс снизился на 30%.

У пациентов с почечной недостаточностью наблюдалось повышение плазменной концентрации и понижение клиренса активной антипсихотической фракции в среднем на 60%. У пациентов с печеночной недостаточностью концентрации рисперидона в плазме крови не изменялись, однако средняя концентрация свободной фракции рисперидона увеличивалась на 35%.

Дети

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей сопоставима с таковой у взрослых пациентов.

Пол, расовая принадлежность, курение

Популяционный фармакокинетический анализ не выявил очевидного влияния пола, расы или курения на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Рисперидон - селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффинитетом к серотониновым 5-НТ₂ и дофаминовым D₂-рецепторам. Рисперидон> также связывается с α₁-адренорецепторами и в меньшей степени с H₁-гистаминовыми и α₂-адренорецепторами. Рисперидон> не обладает тропностью к холинорецепторам. Рисперидон> уменьшает продуктивную симптоматику шизофрении, вызывает меньшее подавление моторной активности и, в меньшей степени, индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину снижает вероятность развития экстрапирамидных нарушений и расширяет терапевтическое действие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

- Лечение шизофрении у взрослых и детей от 13 лет.

- Лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени у взрослых и детей от 10 лет.

- Краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, и при наличии риска причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам.

- Краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей от 5 лет с умственной отсталостью.

Не принимайте препарат Рисперидон - КРКА:

- если у Вас имеется аллергия на рисперидон или другие компоненты данного препарата (перечислены в разделе 6).

Если данное утверждение относится к Вам (или у Вас есть сомнения), обязательно сообщите об этом врачу.

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Рисперидон - КРКА может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Немедленно прекратите прием препарата Рисперидон - КРКА и обратитесь за медицинской помощью, если у Вас появится любая из нижеперечисленных нежелательных реакций.

Нечасто (могут возникать не более чему 1 человека из 100):

- если у Вас деменция, и Вы замечаете внезапные изменения своего психического состояния, слабость или онемение (обычно с одной стороны) лица, рук или ног или невнятную речь, даже если только появлялось лишь на короткое время. Это могут быть признаки инсульта;

- возникает подергивание или непроизвольные движения мышц лица, языка или других частей тела, которые Вы не можете контролировать (поздняя дискинезия). Если Вы заметили непроизвольные ритмичные движения языка, рта, мышц лица, немедленно сообщите об этом врачу. Возможно потребуется прекратить лечение рисперидоном.

Редко (могут возникать не более чему 1 человека из 1000):

- заметите тромбы в венах, чаще всего в венах ног, симптомы которых проявляются в виде отека, боли и покраснения ноги. Тромбы могут перемещаться с кровью в легкие и вызывать боль в груди и затрудненное дыхание. Если Вы заметите какой-либо из этих симптомов, немедленно обратитесь за медицинской помощью;

- у Вас повышенная температура, скованность мышц, потливость или нарушение сознания (состояние, называемое злокачественным нейролептическим синдромом). В этом случае может потребоваться немедленная медицинская помощь;

- Вы мужчина и испытываете болезненную или длительную эрекцию, называемую приапизмом. Вам может потребоваться немедленная медицинская помощь;

- У Вас появилась тяжелая аллергическая реакция, характеризующаяся повышением температуры, отеком полости рта, лица, губ или языка, одышкой, зудом, кожной сыпью или снижением артериального давления.

Также возможно развитие нижеперечисленных нежелательных реакций

Очень часто (могут возникать у более чем 1 человека из 10):

- трудности с засыпанием или нарушения сна;

- паркинсонизм: это состояние может включать снижение или нарушение движений тела, чувство скованности или мышечного напряжения (необычные резкие движения), иногда даже ощущение, что движение прекращается, а затем продолжается. Другие признаки паркинсонизма: медленные, неуверенные шаги, дрожь во время отдыха, повышенное слюноотделение и/или вытекание слюны из полости рта и лицо без выражения эмоций;

- сонливость или снижение внимания;

- головная боль.

Часто (могут возникать не более чему 1 человека из 10):

- воспаление легких (пневмония), респираторная инфекция (бронхит), симптомы простуды, инфекция придаточных пазух носа, инфекция мочевыводящих путей, инфекция уха, гриппоподобное заболевание;

- повышение уровня гормона, который называется «пролактин». Он определяется при проведении анализа крови (повышение уровня гормона может вызывать или не вызывать симптомы). Симптомы повышения уровня пролактина могут возникать нечасто и могут включать у мужчин: набухание (увеличение) грудных желез, трудности с достижением или поддержанием эрекции, снижение полового влечения или другие сексуальные дисфункции. У женщин симптомы могут включать: дискомфорт в молочных железах, выделение молока из молочной железы, отсутствие менструации, другие менструальные расстройства или нарушения фертильности;

- увеличение массы тела, повышение аппетита, снижение аппетита;

- нарушения сна, раздражительность, депрессия, беспокойство, возбужденное состояние;

- дистония: состояние, характеризующееся медленным и непрерывным сокращением мышц. Хотя дистония может поражать любую часть тела (тело может принять необычную позу), чаще она затрагивает мышцы лица, включая аномальные движения глаз, рта, языка или челюсти;

- головокружение;

- дискинезия: состояние, проявляющееся непроизвольными мышечными движениями, которое также может включать повторяющиеся непроизвольные движения или подергивания;

- тремор (дрожь);

- нечеткость зрения, воспаление или покраснение слизистой оболочки глаза (конъюнктивит);

- учащенное сердцебиение, высокое артериальное давление, затрудненное дыхание;

- боль в горле, кашель, кровотечение из носа, заложенность носа;

- боль в животе, дискомфорт в животе, рвота, тошнота, запор, диарея, расстройство желудка, сухость во рту, зубная боль;

- сыпь, покраснение кожи;

- мышечные спазмы, боль в костях или мышцах, боль в спине, боль в суставах;

- недержание мочи (неспособность контролировать мочеиспускание);

- отек тела, рук или ног, боль в груди, лихорадка, слабость, утомляемость, боль;

- падения.

Нечасто (могут возникать не более чему 1 человека из 100):

- инфекция дыхательных путей, инфекция мочевого пузыря, инфекция глаз, воспаление миндалин (тонзиллит), грибковая инфекция ногтей, воспаление кожи, инфекция кожи, ограниченная определенным участком на коже или части тела, вирусная инфекция, воспаление кожи, вызванное пылевыми клещами;

- снижение уровня клеток крови, которые помогают защитить Вас от инфекций, пониженный уровень лейкоцитов, снижение уровня тромбоцитов (клетки крови, принимающие участие в остановке кровотечения), анемия, снижение числа эритроцитов, повышение числа эозинофилов (разновидность лейкоцитов);

- аллергическая реакция;

- сахарный диабет или обострение сахарного диабета, повышение уровня глюкозы в крови, чрезмерное употребление воды (неестественно сильная жажда);

- похудение (снижение массы тела), потеря аппетита (проявляющиеся недостаточностью питания и низкой массой тела);

- повышение уровня холестерина в крови;

- приподнятое настроение с психическим и двигательным возбуждением (мания), замешательство, снижение полового влечения, нервозность, кошмары;

- невосприимчивость к раздражителям, потеря сознания, спутанное сознание;

- конвульсии (спазмы), обмороки;

- беспокойная потребность двигать частями тела, нарушения равновесия, нарушения координации, головокружение при вставании, нарушения внимания, проблемы с речью, потеря или ненормальное вкусовое восприятие, снижение чувствительности кожи к боли и прикосновениям, мурашки, покалывание и онемение кожи;

- гиперчувствительность к свету, сухость глаз, повышенная слезоточивость, покраснение глаз;

- ощущение вращения (головокружение), звон в ушах, боль в ухе;

- нерегулярный сердечный ритм (фибрилляция предсердий), нарушение проводимости сердца, аномальная электрическая проводимость сердца, удлинение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ), замедленное сердцебиение, нарушения на ЭКГ, ощущение вибрации или сильного биения в груди (ощущение сердцебиения);

- низкое артериальное давление, низкое артериальное давление при смене положения или длительном пребывании в положении «стоя» (поэтому некоторые люди, получающие рисперидон, могут испытывать обморок, головокружение или падение при быстром вставании или сидении), покраснение кожи лица («приливы»);

- пневмония (воспаление легких), возникшая в результате вдыхания или попадания различных предметов/пищи в легкие, застой крови в легких, обструкция дыхательных путей, хрипы в легких, свистящее дыхание, изменение голоса, респираторные заболевания;

- желудочная или кишечная инфекция, неспособность удерживать стул, очень плотное образование в кишечнике из каловых масс (фекалома), затрудненное глотание, чрезмерное газообразование или метеоризм;

- кожная сыпь (крапивница), зуд, выпадение волос, утолщение кожи, экзема, сухость кожи, обесцвечивание кожи, угри, шелушение, зуд кожи головы, кожные заболевания, повреждение кожи;

- повышение активности креатинфосфокиназы (КФК - это фермент, который иногда высвобождается при разрушении мышечной ткани) в крови;

- ненормальная поза тела, скованность суставов, отек суставов, мышечная слабость, боль в шее;

- частое мочеиспускание, невозможность мочеиспускания, боли при мочеиспускании;

- нарушение эрекции, нарушение эякуляции;

- у женщин - пропуск очередной менструации, отсутствие менструации или другие нарушения менструального цикла;

- набухание (увеличение) грудных желез у мужчин, выделение молока из молочных желез, сексуальная дисфункция, боль в молочных железах, дискомфорт в молочных железах, выделения из влагалища;

- отек лица, полости рта, глаз или губ;

- озноб, повышение температуры тела;

- изменение походки;

- чувство жажды, дискомфорт в груди, плохое самочувствие, дискомфорт;

- повышение концентрации «печеночных трансаминаз в крови, повышение концентрации гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ) в крови (печеночный фермент), повышение концентрации «печеночных» ферментов в крови;

- боль после хирургического вмешательства.

Редко (могут возникать не более чему 1 человека из 1000):

- инфекция;

- нарушение выработки гормона, регулирующего количество жидкости в организме (антидиуретического гормона);

- ходьба во сне;

- расстройства пищевого поведения, связанные со сном;

- определение сахара в моче, снижение уровня сахара в крови, повышение концентрации триглицеридов (жиров) в крови;

- эмоциональные расстройства, невозможность достичь оргазма;

- неподвижность или невосприимчивость в состоянии бодрствования (кататония);

- нарушение кровообращения в сосудах в головном мозге;

- кома, развившаяся в результате недостатка инсулина в организме у пациентов с сахарным диабетом (диабетическая кома);

- тремор головы;

- повышение внутриглазного давления (глаукома), затрудненное движение глаз, непроизвольные вращения глазных яблок, образование корок на краях век. Нарушения со стороны глаз также могут возникнуть во время операции по поводу катаракты. Если Вы принимали или принимаете препарат Рисперидон - КРКА, во время операции по удалению катаракты может возникнуть состояние, называемое интраоперационным синдромом дряблой радужки (ИСДР). Если Вы готовитесь к операции по поводу катаракты, Вам следует сообщить офтальмологу о приеме этого лекарственного препарата;

- опасно низкое число определенных типов белых кровяных телец в крови, которые Вам необходимы для защиты от инфекции в крови;

- опасное чрезмерное употребление воды;

- нерегулярное сердцебиение;

- затрудненное дыхание во сне (временная остановка дыхания во время сна), учащенное, поверхностное дыхание;

- воспаление поджелудочной железы, кишечная непроходимость;

- опухший язык, потрескавшиеся губы, кожная сыпь из-за приема препарата;

- перхоть;

- разрушение мышечных тканей и мышечные боли (рабдомиолиз);

- задержка менструации, нагрубание молочных желез, увеличение груди, выделения из молочных желез, неспособность эякуляции;

- повышение концентрации гормона, регулирующего уровень сахара в крови (инсулина);

- уплотнение кожи;

- пониженная температура тела, холодные руки и ноги;

- синдром «отмены» лекарственного препарата (также может быть у новорожденных);

- пожелтение кожи и склер глаз (желтуха).

Очень редко (могут возникать не более чему 1 человека из 10000):

- опасные для жизни осложнения неконтролируемого сахарного диабета;

- серьезная аллергическая реакция с отеком, которая также может поражать горло и вызывать проблемы с дыханием (чувство удушья, нехватки воздуха), а также аллергическая реакция с высыпаниями на коже и слизистых оболочках (синдром Стивенса-Джонсона);

- снижение частоты опорожнения кишечника (дефекации), что вызывает скопление кала в кишечнике.

Следующие побочные эффекты возникли при приеме другого лекарственного препарата, называемого палиперидоном, который очень похож на рисперидон, поэтому эти побочные эффекты также возможны при приеме препарата Рисперидон - КРКА: учащенное сердцебиение при смене положения или длительном пребывании в положении «стоя».

Дети

Ожидается, что побочные эффекты у детей будут аналогичны тем, которые наблюдаются у взрослых. У детей и подростков (от 5 до 17 лет) чаще, чем у взрослых, наблюдались следующие побочные эффекты: сонливость или снижение внимания, утомляемость, головная боль, повышение аппетита, рвота, симптомы простуды, заложенность носа, боль в животе, головокружение, кашель, повышение температуры, тремор (дрожь), диарея и недержание мочи (неспособность контролировать мочеиспускание).

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе и на не перечисленные в данном листке-вкладыше.

Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую через:

- ООО «КРКА-РУС» Pharmacovigilance.RU@krka.biz (Российская Федерация)

Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Если Вы приняли препарата Рисперидон - КРКА больше, чем следовало

Немедленно обратитесь к врачу. Возьмите с собой упаковку с препаратом.

Если Вы приняли большее количество препарата, чем нужно, Вы можете почувствовать сонливость или утомляемость, у Вас могут быть нетипичные движения, Вы можете испытывать трудности в положении «стоя» и при ходьбе, головокружение из-за низкого артериального давления, Вы можете почувствовать непривычное для Вас сердцебиение, у Вас могут возникнуть судороги.

Если Вы забыли принять препарат Рисперидон - КРКА

Примите пропущенную дозу, как только вспомните. Если скоро наступит время для следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и продолжайте принимать препарат, как обычно. Если Вы пропустили прием двух или более доз, проконсультируйтесь с Вашим врачом.

Не принимайте двойную дозу (две дозы за один раз) с целью компенсации пропущенной дозы.

Если Вы прекратили прием препарата Рисперидон - КРКА

Не прекращайте принимать данный препарат, если это не предписано Вашим врачом. Симптомы Вашего заболевания могут повториться. Если Ваш врач решит, что Вам следует прекратить прием этого препарата, Ваша доза будет постепенно снижаться в течение нескольких дней.

Не прекращайте применение препарата без указания врача.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к Вашему лечащему врачу или работнику аптеки.

РИСПЕРИДОН-КРКА 1мг 20 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой КРКА, д.д., Ново место