Римантадин в Санкт-Петербурге

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклой формы.

Быстро всасывается, прием пищи не влияет на степень абсорбции. При приеме внутрь 150 мг биодоступность 50 %, Сmax - 36-94 нг/мл; ТСmax - 2-Зч.; Связь с белками плазмы крови -15%. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер; проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко (концентрация в грудном молоке в период лактации выше чем в плазме).

Незначительно метаболизируется в печени с образованием дезметйлранитидина и S-оксида ранитидина. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени Период полу- выведения после приема внутрь при нормальном КК-2,5 ч, при КК 20-30 мл/мин - 8-9 ч.

Выводится почками 60-70% и через кишечник.

Блокатор Н2-гистаминорецепторов II поколения. Механизм действия связан с блокадой Н2-гистаминорецепторов мембран париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Подавляет дневную и ночную секрецию соляной кислоты, а так же базальную и стимулированную, уменьшает объем желудочного сока, вызванного растяжением желудка пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, ацетилхолин, пентага- стрин, кофеин). Уменьшает количество соляной кислоты в желудочном соке, практически не подавляя "печеночные" ферменты, связанные с цитохромом Р450, не влияет на концентрацию гастрина в плазме, продукцию слизи. Снижает активность пепсина.

Не влияет на концентрацию Са2+ в сыворотке крови. После перорального приема в терапевтических дозах не влияет на концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Не оказывает влияния на выделение гормонов гипофиза: гонадотропина, тирео- тропного гормона и соматотропного гормона. Не влияет на концентрацию кортизола, альдостерона, андрогенов и эстрогенов, на подвижность сперматозоидов, количество и состав спермы, а так же не оказывает антиандрогенного действия. Может ослаблять высвобождение вазопрессина.

Усиливает механизмы защиты слизистой оболочки желудка и способствует заживлению её повреждений, связанных с воздействием HCL (в т.ч. прекращению желудочно-кишечных кровотечений и рубцеванию стрессовых язв), путем увеличения образования желудочной слизи, содержания в ней гликопротеинов, стимуляции секреции гидрокарбоната слизистой оболочкой желудка, эндогенного синтеза в ней простогландинов и скорости регенерации.

В дозе 150 мг подавляет секрецию желудочного сока в течение 8- 2 часов. Ингибирует микросомальные ферменты (слабее циметидина).

Лечение и профилактика - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, НПВП-гастропатия, изжога (связанная с гиперхлор- гидрией), гиперсекреция желудочного сока, симптоматические язвы, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз; диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, связанными с приемом пищи или нарушающими сон, но не обусловленными вышеперечисленными состояниями; лечение кровотечения из верхних отделов желудочно- кишечного тракта, профилактика рецидивов желудочных кровотечений в послеоперационном периоде; профилактика аспирации желудочного сока у больных, которым проводится операция под общей анестезией (синдром Мендельсона), аспирационный пневмонит (профилактика), ревматоидный артрит (в качестве вспомогательной терапии).

Гиперчувствительность, период лактации.

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией (в анамнезе), острая порфирия (в т.ч. в анамнезе), детский возраст (до 12 лет), беременность.

Со стороны пищеварительной системы возможны: тошнота, сухость во рту, запоры, рвота, диарея, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, редко - гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит, острый панкреатит. Со стороны органов кроветворения возможны: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, гипо- и аплазия костного мозга, иммунная гемолитическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы возможны: снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, атриовентрикулярная блокада, васкулит.

Со стороны нервной системы возможны: головная боль, головокружение, гипертония, эмоциональная лабильность, беспокойство, тревога, депресгияповышенная утомляемость, сонливость; редко - спутанность сознания, шум в ушах, раздражительность, галлюцинации (в основном у пожилых пациентов и тяжелобольных), непроизвольные движения.

Со стороны органов чувств возможны: нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации.

Со стороны опорно-двигательного аппарата возможны: артралгия, миалгия.

Со стороны эндокринной системы возможны: гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение либидо, снижение потенции.

Возможны аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: алопеция.

Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.

Лечение симптоматическое. При развитии судорог - диазепам в/в, при брадикардиях - атропин, желудочковых аритмиях - лидокаин. Гемодиализ эффективен.