Этофенамат проникает через кожу и распределяется в пораженной ткани, в которой достигает терапевтических концентраций. Максимальные концентрации в плазме достигаются после однократного нанесения 300 мг этофенамата через 12-24 часа после нанесения.

Распределение

Распределение этофенамата характеризуется накоплением в воспаленной ткани, где необходима реализация терапевтического действия. Этофенамат в высокой степени связывается с белками плазмы (около 99%). Связывание активного метаболита препарата, флуфенамовой кислоты, с белками плазмы составляет >99%. Относительная биодоступность препарата составляет 20%.

Метаболизм

Этофенамат метаболизируется в печени путем окисления и конъюгирования. Вещество разлагается до 5-ОН-, 4'-ОН-, и 5,4'-дигидроксиэтофенамата и флуфенамовой кислоты (активных метаболитов), а также 5-ОН, 4'- ОН, and 5,4'-дигидроксифлуфенамовой кислоты.

Выведение

Этофенамат выводится в форме различных метаболитов и их конъюгатов через почки (55%) или с калом. Период полувыведения после местного применения составляет 3,3 часа.

Фармакодинамика

Этофенамат - нестероидное противовоспалительное средство, обладающее выраженными противовоспалительными и болеутоляющими свойствами.

Этофенамат воздействует на различные точки воспалительного процесса: помимо ингибирования синтеза простагландинов было выявлено ингибирование высвобождения гистамина, антагонистический эффект по отношению к брадикинину и серотонину, ингибирование активности комплемента и ингибирование высвобождения гиалуронидазы. Мембраностабилизирующие свойства препарата предотвращают высвобождение протеолитических ферментов, в результате чего происходит ингибирование экссудативно-пролиферативных процессов воспаления, а также снижение анафилактических реакций и реакций на чужеродные тела.

Этофенамат имеет липофильную природу, что обуславливает его хорошее проникновение через кожу.

Показания к применению Ревмонн

Травмы мягких тканей и суставов

Остеоартроз, периартриты плечевого сустава, эпикондилиты, люмбаго

Тендинит, теносиновит, перитендинит.

Препарат предназначен для уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания к применению Ревмонн

Гиперчувствительность к этофенамату или вспомогательным веществам, флуфенамовой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам.

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе).

Нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения.

Воздействие на обрабатываемые участки солнечных лучей, включая ультрафиолетовые лучи солярия в течение курса применения препарата и в течение 2-х недель после применения.

Беременность.

Период грудного вскармливания.

Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тяжелые нарушения функции печени и почек, хроническая сердечная недостаточность, пожилой возраст, воспалительные или инфекционные заболевания кожи.

У пациентов с бронхиальной астмой, хронической обструктивной болезнью легких, поллинозом или хроническим отеком слизистой полости носа (так называемые носовые полипы) или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей, особенно в сочетании с поллинозоподобными проявлениями, этофенамат во всех лекарственных формах можно использовать только под наблюдением врача.

Ревмонн Побочные действия

Частота проявления нежелательных реакций определяется следующим образом:

Очень часто (≥1/10)

Часто (≥1 /100 до <1/10)

Нечасто ≥1/1 000 до <1/100)

Редко (≥1/10 000 до <1/1 000)

Очень редко (<1/10 000)

Частота неизвестна (невозможно оценить исходя из доступных данных)

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: эритема, ощущение жжения кожи

Очень редко: дерматит (т.е. интенсивный зуд, сыпь, эритема, отек, буллезные высыпания).

Частота неизвестна: фотосенсибилизация

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: гиперчувствительность.

Поступали сообщения о реакциях гиперчувствительности после применения НПВС. Они могли быть представлены неспецифическими аллергическими реакциями и анафилаксией, реактивностью дыхательных путей, включая бронхиальную астму, тяжелую астму, бронхоспазм или диспноэ или различными нарушениями со стороны кожных покровов, включая сыпь различных типов, зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек или, в более редких случаях, эксфолиативный или буллезный дерматоз (в том числе эпидермальный некролиз или мультиформная эритема).

При появлении любого из данных симптомов, что возможно даже после первого нанесения, следует прекратить применение препарата и немедленно обратиться за медицинской помощью.

Передозировка

Сведения о случаях передозировки Ревмонна спрея при наружном применении отсутствуют.

При случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций. Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, форсированный диурез, симптоматическая терапия; диализ не эффективен ввиду высокой степени связывания с белками этофенамата (около 99%).

При нанесении большого количества препарата на обширный участок кожного покрова в течении короткого времени возможно появление головной боли, головокружения и дискомфорта в эпигастрии. Лечение: необходимо смыть препарат водой.