Планиженс Дезо 30 в Санкт-Петербурге

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской.

Дезогестрел

Всасывание. Дезогестрел после перорального приема быстро и полностью всасывается, превращаясь затем в этоногестрел (3-кето-дезогестрел). Максимальная концентрация этоногестрела (Сmах) в плазме крови (2 нг/мл) достигается через 1,5 часа. Биодоступность этоногестрела составляет 62-81%.

Распределение. Этоногестрел связывается с альбумином плазмы крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Только 2-4 % от общей концентрации этоногестрела присутствуют в плазме крови в свободном виде, 40-70 % специфически связываются с ГСПГ. Увеличение концентрации ГСПГ, вызванное этинилэстрадиолом, оказывает влияние на распределение между белками крови, приводя к увеличению ГСПГ-связанной фракции и уменьшению фракции, связанной с альбумином. Кажущийся объем распределения дезогестрела составляет 1,5 л/кг.

Метаболизм. Этоногестрел полностью метаболизируется по известным путям метаболизма половых гормонов (сульфатирование и глюкуронидация). Скорость клиренса из плазмы крови составляет 2 мл/мин/кг. Взаимодействия этоногестрела и этинилэстрадиола при одновременном приеме не выявлено.

Выведение. Концентрация этоногестрела в плазме крови уменьшается в 2 фазы. Заключительная стадия характеризуется периодом полувыведения (T1/2), составляющим около 30 часов. Дезогестрел и его метаболиты выводятся почками и через кишечник в соотношении примерно 6:4.

Условия равновесного состояния. На фармакокинетику этоногестрела оказывает влияние ГСПГ, концентрация которого возрастает под действием этинилэстрадиола в 3 раза. При ежедневном приеме концентрация этоногестрела в плазме крови увеличивается в 2-3 раза в течение 3-13 дней, достигая постоянного значения во второй половине цикла приема препарата.

Этинилэстрадиол

Всасывание. Этинилэстрадиол после перорального приема быстро и полностью всасывается. Его максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов после приема. Абсолютная биодоступность (результат пресистемного метаболизма) составляет около 60 %.

Распределение. Этинилэстрадиол неспецифически связывается с альбумином плазмы крови практически полностью (98,5 %) и способствует увеличению концентрации ГСПГ. Кажущийся объем распределения этинилэстрадиола составляет 5 л/кг.

Метаболизм. Этинилэстрадиол подвергается пресистемному метаболизму как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Этинилэстрадиол первоначально метаболизируется в ходе ароматического гидроксилирования с образованием разнообразных гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые присутствуют как в свободном состоянии, так и в виде конъюгатов с глюкуронидами и сульфатами. Скорость клиренса этинилэстрадиола из плазмы крови составляет около 5 мл/мин/кг.

Выведение. Концентрация этинилэстрадиола в плазме крови уменьшается в 2 фазы. Заключительная фаза характеризуется Т1/2 около 24 часов. В неизмененном виде препарат не выводится, метаболиты этинилэстрадиола экскретируются почками и через кишечник в соотношении 4:6. Т1/2 метаболитов составляет около суток.

Условия равновесного состояния. Равновесная концентрация достигается после 3-4 дней приема, когда концентрация в плазме крови на 30-40 % превышает концентрацию после приема одной дозы.

Контрацептивный эффект комбинированных (эстроген+гестаген) пероральных контрацептивных препаратов (КОК) основан на взаимодействии различных факторов, самыми важными из которых являются подавление овуляции и повышение вязкости секрета шейки матки, препятствующее проникновению сперматозоидов в полость матки.

Препарат ПланиЖенс® дезо 30 представляет собой монофазный низкодозированный КОК, содержащий комбинацию дезогестрела и этинилэстрадиола. Дезогестрел - синтетический прогестаген, обладающий сильной ингибирующей овуляцию активностью. Этинилэстрадиол является хорошо известным синтетическим эстрогеном.

При правильном применении индекс Перля (ИП - показатель, отражающий частоту наступления беременности у 100 женщин в течение 1 года применения контрацептива) составляет менее 1: в крупном многоцентровом исследовании эффективности контрацепции комбинацией дезогестрел + этинилэстрадиол (количество циклов - 23258) нескорректированный ИП составил 0,1.

При неправильном применении, в том числе при пропуске своевременного приема таблеток, ИП может возрастать. У женщин, принимающих КОК, цикл становится более регулярным, уменьшаются болезненность и интенсивность менструальноподобных кровотечений, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии.

Пероральная контрацепция.

Применение препарата ПланиЖенс® дезо 30, как и других КОК, противопоказано при наличии любого из нижеперечисленных заболеваний/состояний или факторов риска:

• Венозный тромбоз или тромбоэмболия (ВТЭ), в том числе, тромбоз глубоких вен (ТГВ), тромбоэмболия легочной артерии (ТЭЛА), в настоящее время или в анамнезе.
• Артериальный тромбоз или тромбоэмболия (АТЭ), в том числе инфаркт миокарда, инсульт или продромальные состояния (в том числе, транзиторная ишемическая атака, стенокардия), в настоящее время или в анамнезе.
• Выявленная наследственная или приобретенная предрасположенность к ВТЭ или АТЭ, включая резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемию, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).
• Наличие множественных факторов высокого риска развития ВТЭ или АТЭ (см. раздел «Особые указания») или одного серьезного фактора риска, такого как:

сахарный диабет с диабетической ангиопатией;

тяжелая дислипопротеинемия;

неконтролируемая артериальная гипертензия (артериальное давление 160/100 мм рт.ст. и выше.

• Мигрень с очаговой неврологической симптоматикой в анамнезе.
• Обширное оперативное вмешательство с длительной иммобилизацией.
• Панкреатит, сопровождающийся выраженной гипертриглицеридемией (в т.ч. в анамнезе).
• Тяжелые заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации показателей функции печени).
• Опухоли печени (доброкачественные и злокачественные), в т.ч. в анамнезе.
• Гормонозависимые злокачественные новообразования половых органов или молочной железы (в т.ч. подозрение на них).
• Гиперплазия эндометрия.
• Кровотечение из влагалища неясной этиологии.
• Беременность (в т.ч. предполагаемая).
• Период грудного вскармливания.
• Гиперчувствительность к дезогестрелу и/или этинилэстрадиолу, или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата.
• Возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения комбинации дезогестрел+этинилэстрадиол у девочек-подростков в возрасте до 18 лет).
• Совместное применение с противовирусными препаратами прямого действия, содержащими омбитасвир/паритапревир/ритонавир и дасабувир (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»),
• Непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

При возникновении любого из данных заболеваний/состояний или факторов риска на фоне применения контрацептива, прием препарата следует немедленно прекратить.

С осторожностью:

Если какие-либо из состояний/заболеваний или факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, следует провести тщательную оценку ожидаемой пользы к возможному риску применения препарата ПланиЖенс® дезо 30 для каждой женщины индивидуально и обсудить это до начала приема препарата:

• факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболий (курение, возраст, наличие в семейном анамнезе венозного или артериального тромбоза/тромбоэмболии или предрасположенность к тромбозам у кого-либо из ближайших родственников - родителей, сестер или братьев - в возрасте менее 50 лет), ожирение, дислипопротеинемия, контролируемая артериальная гипертензия, мигрень без очаговой неврологической симптоматики, неосложненные заболевания клапанов сердца);
• варикозное расширение вен, поверхностный тромбофлебит;
• сахарный диабет без сосудистых нарушений;
• системная красная волчанка;
• гемолитико-уремический синдром;
• хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит);
• серповидно-клеточная анемия;
• гипертриглицеридемия (в т.ч. в семейном анамнезе);
• острые и хронические заболевания печени, в том числе врожденные гипербилирубинемии (при нормальных показателях функций печени);
• послеродовый период.

Возможные нежелательные реакции при применении комбинации дезогестрел + этинилэстрадиол распределены по системно-органным классам в соответствии со словарем для регуляторной деятельности MedDRA с указанием частоты их возникновения согласно рекомендации ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы: Гиперчувствительность

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: Задержка жидкости

Нарушения психики: Депрессия, смена настроения, Снижение либидо, Повышение либидо

Нарушения со стороны нервной системы: Головная боль, Мигрень

Нарушения со стороны органа зрения: Непереносимость контактных линз

Нарушения со стороны сосудов: Венозная тромбоэмболия1, артериальная тромбоэмболия1

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Тошнота, боль в животе, Рвота, диарея

Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей: Кожная сыпь, крапивница, Узловатая эритема, многоформная эритема

Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: Боль в груди, чувствительность молочных желез Увеличение молочных желез, Выделения из влагалища, выделения из молочных желез

Лабораторные и инструментальные данные: Увеличение массы тела, Снижение массы тела

1 Количество случаев по данным наблюдательных когортных исследований: ≥1/10000- <1/1000 женщин-лет (ЖЛ).

Нежелательные реакции, которые отмечались у женщин при приеме КОК, подробно описаны в разделе "Особые указания" и включают: венозные и артериальные тромбоэмболии, повышение артериального давления, гормонозависимые опухоли (например, опухоли печени, рак молочной железы), хлоазму.

Какие-либо серьезные осложнения при передозировке комбинации дезогестрел+этинилэстрадиол не наблюдались.

Симптомы: тошнота, рвота, у девочек-подростков при случайном приеме - кровянистые выделения из влагалища.

Лечение: специфических антидотов не существует, следует проводить симптоматическую терапию.