Ноурем в Санкт-Петербурге

Дозировка 0,1 мг: таблетки круглые плоскоцилиндрические с фаской, белого или почти белого цвета. Допускается незначительная мраморность.

Дозировка 0,2 мг: таблетки круглые двояковыпуклые, белого или почти белого цвета.

Всасывание

При пероральном применении всасывание из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) быстрое. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 ч. Одновременный прием пищи может снижать степень абсорбции из ЖКТ на 40%. При пероральном применении препарата Ноурем® абсолютная биодоступность десмопрессина составляет 0,08-0,16%. Биодоступность у разных пациентов может варьировать.

Распределение

Объем распределения составляет 0,2-0,3 л/кг. Десмопрессин не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

При исследовании микросом печени in vitro было установлено, что незначительная часть десмопрессина метаболизируется в печени. На основании полученных данных был сделан вывод, что метаболизм десмопрессина в печени in vivo не имеет существенного значения.

Выведение

Выведение десмопрессина соответствует кинетике выведения первого рода, однако с меньшей скоростью по сравнению с аргинин-вазопрессином. Десмопрессин выводиться почками. Период полувыведения при приеме внутрь составляет от 2 ч до 3,2 ч. Примерно 65% десмопрессина, попавшего в системный кровоток, выводится почками в течение 24 ч.

Препарат Ноурем® содержит десмопрессин - структурный аналог естественного пептидного гормона гипоталамуса, аргинин-вазопрессина, полученный в результате изменений в строении молекулы вазопрессина. Различие состоит в дезаминировании цистеина (в 1-й позиции) и замещении L-аргинина (в 8-й позиции) D-аргинином.

Это ведет к существенной пролонгации антидиуретического действия и менее выраженному действию на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов по сравнению с нативным аргинин-вазопрессином.

Десмопрессин увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев и повышает реабсорбцию воды, что приводит к уменьшению объема выделяемой мочи, повышению осмолярности мочи с одновременным снижением осмолярности плазмы крови, снижению частоты мочеиспусканий и уменьшению ноктурии (ночной полиурии).

Антидиуретическое действие при приеме внутрь в дозе 0,1 мг сохраняется до 8 ч.

• Несахарный диабет центрального генеза;
• полиурия/полидипсия после гипофизэктомии или операций в области «турецкого седла»;
• первичный ночной энурез у взрослых и детей старше 5 лет;
• ноктурия у взрослых, связанная с ночной полиурией (повышенное мочеобразование в ночное время, превышающее емкость мочевого пузыря и вызывающее необходимость вставать ночью более одного раза с целью опорожнения мочевого пузыря) - в качестве симптоматической терапии.

• Повышенная чувствительность к десмопрессину или любому из компонентов препарата;
• привычная или психогенная полидипсия (с объемом мочеобразования 40 мл/кг/24 часа);
• полидипсия при хроническом алкоголизме;
• известная или подозреваемая хроническая сердечная недостаточность и другие состояния, требующие назначения диуретиков;
• гипонатриемия, в том числе в анамнезе;
• почечная недостаточность средней и тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) менее 50 мл/мин);
• синдром неадекватной продукции антидиуретического гормона;
• детский возраст до 4 лет (для лечения несахарного диабета) и 5 лет (для лечения первичного ночного энуреза);
• возраст 65 лет и старше - при применении для симптоматической терапии ноктурии.

С осторожностью:

Хроническая почечная недостаточность (КК более 50 мл/мин), муковисцидоз, фиброз мочевого пузыря, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, риск развития тромбозов, нарушения водно-электролитного баланса, потенциальный риск повышения внутричерепного давления, беременность, в т.ч. преэклампсия, пожилой возраст (старше 65 лет).

Применение препарата без сопутствующего ограничения потребления жидкости может привести к задержке жидкости и/или гипонатриемии. которые могут быть бессимптомными или сопровождаться следующими симптомами: головной болью, тошнотой или рвотой, увеличением массы тела; в тяжелых случаях - судорогами, которые сочетаются с нарушением сознания вплоть до длительной потери сознания.

Частота побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).

Взрослые

Ниже приведены нежелательные реакции и указана частота их возникновения на основании данных, полученных в ходе клинического исследования у пациентов с ноктурией (N=1557) и при пострегистрационном применении препарата по всем показаниям к применению (в т.ч. при несахарном диабете).

Нарушения со стороны иммунной системы:

• Частота не установлена: анафилактические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

• Часто: гипонатриемия*;
• Частота не установлена: обезвоживание**, гипернатриемия*.

Нарушения психики:

• Нечасто: бессонница:
• Редко: спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы:

• Очень часто: головная боль*;
• Часто: головокружение*;
• Нечасто: сонливость, парестезия;
• Частота не установлена: судороги*, астения**, кома*.

Нарушения со стороны органа зрения:

• Нечасто: снижение остроты зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

• Нечасто: вертиго*.

Нарушения со стороны сердца:

• Нечасто: ощущение сердцебиения.

Нарушение со стороны сосудов:

• Часто: артериальная гипертензия;
• Нечасто: ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

• Нечасто: одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

• Часто: тошнота*, боль в животе*, диарея, запор, рвота*;
• Нечасто: диспепсия, метеоризм, вздутие живота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

• Нечасто: усиление потоотделения, зуд, кожная сыпь, крапивница;
• Редко: аллергический дерматит.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

• Нечасто: мышечные спазмы, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

• Часто: нарушение функции мочевого пузыря, нарушение мочевыведения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

• Часто: периферические отеки, чувство усталости;
• Нечасто: чувство дискомфорта*, боль в груди, гриппоподобный синдром.

Лабораторные и инструментальные данные:

• Нечасто: увеличение массы тела*, увеличение активности ферментов печени, гипокалиемия.

*Гипонатриемия может вызывать головную боль, боль в животе, тошноту, рвоту, увеличение массы тела, головокружение, спутанность сознания, чувство дискомфорта, нарушение памяти, вертиго, падения, судороги и кому.

** Нежелательные реакции наблюдались только у пациентов с несахарным диабетом.

Дети

Ниже приведены нежелательные реакции и указана частота их возникновения на основании данных, полученных при пероральном применении десмопрессина для лечения первичного ночного энуреза у детей (N=1923).

Нарушения со стороны иммунной системы:

• Частота не установлена: анафилактические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

• Частота не установлена: гипонатрисмия.

Нарушения психики:

• Нечасто: эмоциональная лабильность, проявление агрессии;
• Редко: тревожность, ночные кошмары*, резкая смена настроения:
• Частота не установлена: эмоциональные расстройства, изменение поведения, депрессия, галлюцинации, бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы:

• Часто: головная боль*;
• Редко: сонливость;
• Частота не установлена: нарушение внимания, психомоторная гиперактивность, конвульсии.

Нарушение со стороны сосудов:

• Редко: артериальная гипертензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

• Частота не установлена: носовое кровотечение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

• Нечасто: боль в желудке, тошнота, рвота, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

• Частота не установлена: кожная сыпь, аллергический дерматит, усиление потоотделения, крапивница.

Нарушения со стороны ночек и мочевыводящих путей:

• Нечасто: нарушение функции мочевого пузыря, нарушение мочевыведения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

• Нечасто: периферические отеки, чувство усталости;
• Редко: раздражительность.

*Гипонатриемия может вызывать головную боль, боль в животе, тошноту, рвоту, увеличение массы тела, головокружение, спутанность сознания, чувство дискомфорта, нарушение памяти, вертиго, падения, судороги и кому.

Пациенты пожилого возраста

Повышен риск развития гипонатриемии у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) и пациентов с концентрацией натрия на уровне нижней границы нормы.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы передозировки могут возникнуть в случае применения десмопрессина в слишком высокой дозе или при чрезмерном потреблении жидкости одновременно или вскоре после приема десмопрессина.

Симптомы передозировки: увеличение массы тела вследствие задержки жидкости, головная боль, тошнота, в тяжелых случаях - гипергидратация (водная интоксикация), сопровождающаяся судорогами, спутанностью или потерей сознания. При передозировке повышен риск гипонатриемии.

Передозировка может наблюдаться у детей в раннем возрасте в связи с недостаточно тщательным подбором дозы.

Лечение

В случае передозировки, в зависимости от степени её выраженности, следует уменьшить дозу препарата, увеличить время между приемом препарата в течение дня или прекратить прием препарата. При подозрении на отек головного мозга необходима немедленная госпитализация в отделение реанимации. При появлении судорог требуется немедленное проведение интенсивной терапии. Специфический антидот десмопрессина не известен. Для индукции диуреза возможно применение диуретиков, таких как фуросемид, с одновременным контролем содержания электролитов в плазме крови.