Нифекард Хл в Санкт-Петербурге

От светло-коричневато-желтого до светло-коричневато-оранжевого цвета, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с выдавленной надписью «NDP 30».

Всасывание

Нифекард® ХЛ, вследствие замедленного высвобождения активного вещества, обеспечивает постепенный контролируемый рост плазменных концентраций нифедипина. Плазменная концентрация нифедипина выходит на плато приблизительно через 6 ч и поддерживается с незначительными колебаниями в течение 24 ч. Нифедипин быстро и практически полностью всасывается после применения внутрь (92-98 %).

Распределение

Связь с белками плазмы крови (альбумином) составляет около 95 %.

Метаболизм

После приема внутрь нифедипин метаболизируется в печени в основном в результате окислительных процессов. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Выведение

Нифедипин выводится в виде метаболитов преимущественно через почки, и только 5-15 % - через кишечник с желчью. В неизменном виде присутствует в моче в незначительных количествах (менее 0,1 %). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Конечный период полувыведения составляет 1,7 - 3,4 ч.

Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику.

При нарушении функции печени период полувыведения нифедипина увеличен, а клиренс нифедипина снижен.

Нифедипин - селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Уменьшает ток внеклеточного кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей.

Улучшает функцию миокарда, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Расширяя периферические артерии, снижает артериальное давление (АД) и уменьшает общее периферическое сопротивление и постнагрузку на сердце. Почти не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез.

Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами (особенно при длительном применении). Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на кровоснабжение сосудов головного мозга.

При синдроме Рейно нифедипин предотвращает или облегчает спазм пальцевой артерии.

Дети

Доступные сведения по сравнению нифедипина и других антигипертензивных средств в различных лекарственных формах и дозах для лечения острой и длительной артериальной гипертензии у детей ограничены.

Антигипертензивный эффект нифедипина доказан, однако рекомендуемые дозы, долгосрочная безопасность и воздействие на сердечно-сосудистый исход остаются неустановленными. Сведения о дозировке препарата для детей также недостаточны.

• Артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца (ИБС): стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

• Повышенная чувствительность к нифедипину, другим производным дигидропиридина или к любому другому компоненту препарата;
• кардиогенный шок;
• гемодинамически значимая обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
• одновременное применение рифампицина;
• нестабильная стенокардия и острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4-х недель);
• наличие илеостомы после проктоколэктомии (карман Кока);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• беременность (до 20 недель);
• период грудного вскармливания.

С осторожностью

• аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• артериальная гипотензия;
• ишемическая болезнь сердца (особенно при тяжелом обструктивном поражении коронарных артерий);
• хроническая сердечная недостаточность;
• пациенты, находящиеся на гемодиализе;
• сахарный диабет;
• нарушения функции печени любой степени тяжести (у пациентов с легким, средним или тяжелым нарушением функции печени может потребоваться тщательный контроль и уменьшение дозы препарата);
• беременность после 20 недели;
• одновременное применение с сердечными гликозидами, бета-адреноблокаторами и другими гипотензивными препаратами;
• одновременное применение с индукторами или ингибиторами изофермента CYP3A4;
• выраженный стеноз любого отдела желудочно-кишечного тракта (возможно развитие непроходимости кишечника, очень редко могут образовываться безоарные камни);
• пожилой возраст.

При применении нифедипина побочные эффекты были оценены в плацебо-контролируемых исследованиях.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным. В пределах каждой группы, выделенной в зависимости от частоты возникновения, побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Побочные эффекты, которые отмечались только в ходе постмаркетинговых наблюдений, и частота которых не оценивалась, обозначены как «частота неизвестна».

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

• частота неизвестна: агранулоцитоз, лейкопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

• нечасто: аллергические реакции, аллергический отек/ангионевротический отек (включая отек гортани1);
• редко: кожный зуд, кожная сыпь, крапивница;
• частота неизвестна: анафилактические/анафилактоидные реакции.

1 - может быть жизнеугрожающим

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

• частота неизвестна: гипергликемия.

Нарушения психики:

• нечасто: тревожность, нарушения сна.

Нарушения со стороны нервной системы:

• часто: головная боль;
• нечасто: вертиго, мигрень, головокружение, тремор; редко: парестезия/дизестезия конечностей; частота неизвестна: гипостезия, сонливость.

Нарушения со стороны органа зрения:

• нечасто: нарушение зрения;
• частота неизвестна: боль в области глаз.

Нарушения со стороны сердца:

• нечасто: тахикардия, ощущение сердцебиения;
• частота неизвестна: загрудинные боли (стенокардия).

Нарушения со стороны сосудов:

• часто: отеки (включая периферические отеки), вазодилатация;
• нечасто: чрезмерное снижение АД, обморок.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

• нечасто: носовые кровотечения, заложенность носа;
• частота неизвестна: диспноэ, отек легких.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

• часто: запор;
• нечасто: гастроинтестинальная и абдоминальная боль, тошнота, диспепсия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта;
• редко: гиперплазия десен; частота неизвестна: безоары (комки в желудке из непереваренных остатков пищи), дисфагия, кишечная непроходимость, эрозивно-язвенное поражение слизистой кишечника, рвота, недостаточность желудочно-пищеводного сфинктера.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

• нечасто: транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз;
• частота неизвестна: желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

• нечасто: эритема;
• частота неизвестна: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), аллергическая реакция фоточувствительности, пурпура.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

• нечасто: мышечные судороги, отечность суставов;
• частота неизвестна: артралгия, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

• нечасто: полиурия, дизурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

• нечасто: эректильная дисфункция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

• часто: плохое самочувствие;
• нечасто: неспецифическая боль, озноб.

Симптомы: потеря сознания вплоть до развития комы, выраженное снижением АД, брадикардия и/или тахикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с развитием отека легких.

Лечение

Мероприятия по оказанию помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильных показателей гемодинамики. При передозировке показано промывание желудка, при необходимости в сочетании с промыванием тонкого кишечника с целью предотвращения дальнейшего всасывания активного вещества.

Гемодиализ не эффективен, рекомендуется плазмаферез вследствие высокой степени связывания с белками и относительно малого объема распределения.

Лечение брадиаритмий симптоматическое с применением бета-симпатомиметиков; в случае возникновения угрожающих жизни брадиаритмий необходима постановка временного кардиостимулятора.

При стойком выраженном снижении АД в результате кардиогенного шока и артериальной вазодилатации следует применять кальций (рекомендуется медленное внутривенное введение 10-20 мл 10% раствора глюконата кальция, допустимо повторное введение). В результате концентрация кальция в сыворотке крови может подняться до верхнего предела нормы или чуть выше. Если при лечении кальцием артериальное давление немного повышается, рекомендуется применение сосудосуживающих препаратов из группы симпатомиметиков - допамина или норадреналина. Дозы указанных препаратов должны определяться исключительно исходя из полученного эффекта.

Ввиду возможной объемной перегрузки сердца, инфузионную терапию рекомендуется проводить с осторожностью под контролем гемодинамических показателей.