Налтрексон Фв в Санкт-Петербурге

Твердые желатиновые капсулы № 4 с белым непрозрачным корпусом и голубым колпачком. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Всасывание: Абсорбция после приема вну трь - быстрая и почти полная (96 %), подвергается кишечно-печеночной циркуляции. Максимальная концентрация (Сmax), период полувыведения и общее количество почечной экскреции как для иалтрексона, так и для 6-бета- налтрексола, увеличиваются пропорционально увеличению назначаемой дозы иалтрексона от 50 до 200 мг. Начало действия - через 1-2 часа. ТСmах иалтрексона и его активного метаболита 6-бета-налтрексола в плазме - 1 ч., после однократного приема 50 мг Сmах иалтрексона- 8.6 нг/мл. Стах - 6-бета-налтрексола - 99.3 нг/мл;

Распределение: Связь с белками плазмы - низкая (21 %). Хорошо проникает через гистоге- матические барьеры. Объем распределения - 1350 л. Биодоступность 5-40 %;

При длительном применении в дозе 100 мг/суг. налтрексон не кумулирует (при этом концен- трация 6-бета-налтрексола в плазме достигает 40 %).

Метаболизм: Метабол тируется в печени на 98 % с образованием фармакологически активных метаболитов, главный из которых - 6-бета-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Другими метаболитами являются - 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол и 2- гидрокси-3-метокси-налтрексон. Ферменты системы цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме налтрексона. Налтрексон и его метаболиты образуют конъюгаты с глюкоронидином;

Выведение: Т1/2 налтрексона - 4 ч., 6-бета-налтрексола - 13 ч.. что объясняет его способность к кумуляции. Налтрексон и его метаболиты выводятся преимущественно (53-79 %) почками (налтрексон - менее 2 %. 6-бета-налтрексол, в том числе в конъюгированной форме -43 %) и через кишечник (в незначительных количествах). Общий клиренс - 1.5 л/мин. Печеночная недостаточность. Фармакокинетика препарата налтрексон не изменяется у пациентов с легким или умеренно выраженным нарушением функции печени (классы А и В по Чайлд-Пыо), таким пациентам коррекция не требуется.

Почечная недостаточность. Легкая почечная недостаточность (CI креатина 50 - 80 мл/мин.) почти не влияет на фармакокинетику препарата налтрексон и необходимость в коррекции дозы препарата отсутствует. В связи с тем, что налтрексон и его первичный метаболит выводятся из организма в основном мочой, назначать налтрексон пациентам с умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью следуете осторожностью.

Налтрексон является чистым антагонистом опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов - опиоидных анальгетиков и их суррогатов. Наибольшее сродство имеет к μ- и k-рецепторам. Снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный. противокашлевой); устраняет побочные эффекты опиоидов (в т.ч. эндогенных), за исключением симптомов, обусловленных гистаминовой реакцией. В сравнении с налоксоном действует более сильно и длительно. Может вызвать миоз (механизм неизвестен). Сочетание с опиоидами в больших дозах приводит к повышению высвобождения гистамина с характерной клинической картиной (гиперемия лица, зуд, сыпь). У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции.

Налтрексон не вызывает дисульфирам-подобные реакции, как в результате употребления опиоидов и этанола. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребность в алкоголе и предотвращает рецидивы в течение 6 месяцев после 12-неделыюго курса терапии (успех лечения зависит от согласия пациента). Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости.

При одновременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину и другим опиоидам. В дозе 50 мг блокирует фармакологические эффекты 25 мг внутривенно введенного героина в течение 24 ч., двойная доза (100 мг) - в течение 48 ч., а 150 мг - в течение 3 суток. Конкурентная блокада опиоидных рецепторов может быть преодолена введением более высокой дозы опиоидного анальгетика.

Лечение алкогольной зависимости и блокада эффектов экзогенно введенных опиоидов. Комплексная терапия опиоидной зависимости с целью поддержания у пациента состояния, при котором оииоиды не смогут оказать характерного действия. Лекарственный препарат показан для предотвращения рецидива опиоидной зависимости после опиоидной детоксикации. Комплексная терапия алкоголизма, в том числе при поддерживающей терапии, в тех же дозировках, что и при героиновой зависимости на фоне психотерапии.

Налтрексон противопоказан пациентам, имеющим зависимость от опиоидов, в том числе, находящихся па лечении опиоидными агонистами или частичными агонистами.

Положительная налоксоновая проба. Применение опиоидных анальгетиков или положительный тест на наличие опиоидов в моче. Состояние абстиненции па фоне опиоидной зависимости.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, в том числе в анамнезе.

Острый гепатит или печеночная недостаточность. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы. Глюкозо - галактозная мальабсорбция.

Не установлена безопасность применения Налтрексона у пациентов моложе 18 лет, при беременности и в период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Нарушения функции печени и/или почек.

Классификация ВОЗ неблагоприятных побочных реакций по частоте развития:

очень часто - > 1/10; часто - от 1 /100 до 1/10: нечасто - от 1/1000 до 1 /100; редко - от 1/10000 до 1/1000; очень редко - < 1/10000. включая отдельные сообщения.

В терапевтических дозах у пациентов, в организме которых не содержатся опиоиды. налтрек- соп обычно не вызывает серьезных побочных эффектов.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота и/или рвота, боль в животе; часто - абдоминальная боль, снижение или повышение аппетита, анорексия, диарея или запоры, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, повышение активности "печеночных" ферментов; редко - усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

Со стороны нервной системы и органов чувств: очень часто - беспокойство, нервозность, необычная усталость, общая слабость, беспокойный сои, "кошмарные" сновидения, головная боль; часто - головокружение, нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение центральной нервной системы; редко - депрессия, бред, звон и ощущение заложенности в ушах, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, раздражительность, сонливость, дезориентация во времени и пространстве, мигрень, обморок, астения, вялость, летаргия, тревога.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель, охриплость голоса, заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости), рииорея, чиханье, бронхообструкция, затруднение дыхания, одышка, носовое кровотечение, сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, ларингит, фарингит (в т.ч. стрептококковый), назофарингит, гайморит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - боль в груди, повышение артериального давления, тахикардия, ощущение сердцебиения, неспецифические изменения на электрокардиограмме, флебит.

Со стороны органов зрения: редко - конъюкгивит.

Со стороны мочеполовой системы: часто - сексуальные расстройства у мужчин задержка эякуляции, снижение потенции), повышение или снижение либидо, нечасто - дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания, отечный синдром (отек лица, пальцев, стоп, голеней).

Аллергические реакции: часто - кожная сыпь, гиперемия кожи (в т.ч. гиперемия лица); гипертермия, кожный зуд, повышение секреции сальных желез, озноб.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто - боль в спине, скованность суставов, боль в конечностях, спазм, подёргивание или скованность мышц; часто - артралгия, миалгия; артрит, часто неизвестна - рабдомиолиз.

Со стороны кожных покровов: папулезная сыпь, потница, угри, алопеция.

Прочие: сухость во рту или жажда, боль в горле, увеличение или потеря массы тела, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; оральный герпес, микоз стоп; в одном случае описано развитие идиопатической тромбоцитопенической пурпуры на фоне предварительной сенсабилизации к препарату.

Синдром "отмены" опиодов: абдоминальная боль, спазмы в эпигастральной области, беспокойство, нервозность, усталость, раздражительность, диарея, тахикардия, гипертермия, рино- рея, чиханье, "гусиная кожа", потливость, зевота, артралгия, миалгия, анорексия, тошнота и/или рвота, тремор, общая слабость.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Пострегистрационный опыт применения

По литературным данным описан единичный случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у пациента, который возможно, был сенсибилизирован к налтрексону в ходе предыдущего лечения. Выздоровление произошло после отмены препарата и проведения курса кортикостероидной терапии.

Налтрексон является умеренно безопасным препаратом. Согласно исследованиям, даже большие дозы не вызывают серьёзных симптомов. Имеются данные о клинической исследовании, во время которого пациенты принимали 800 мг в сутки налтрексона в течение недели без признаков интоксикации. При подозрении на интоксикацию следует назначить симптоматическое лечение.

На этапе доклинического исследования при повторном введении налтрексона в дозе 100 мг/кг, превышающей максимальную суточную дозу для лечения человека примерю в 35 раз, не выявлено каких-либо существенных изменений в гематологических и биохимических показателях крови, а также в структуре внутренних органов. Местно-раздражающее действие налтрексон также не оказывает.