Моксонитекс в Санкт-Петербурге

Дозировка 0,2 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета.

Дозировка 0,3 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.

Дозировка 0,4 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета.

Всасывание

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (около 90%). Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 30-180 мин после применения внутрь и составляет 1-3 нг/мл. Интервал между достижением Сmах и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10%, при нагрузке - на 7,7%. Продолжительность действия - более 12 ч. Биодоступность при однократном применении внутрь составляет 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта "первичного" прохождения через печень.

Распределение

Проникает через гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует при длительном применении.

Объем распределения - 1,4-3 л/кг. Связь с белками плазмы крови 7 %.

Метаболизм

Метаболизируется 10-20% моксонидина с образованием 4,5- дегидромоксонидина и аминометанамидинового производного.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) составляет 2-3 ч. В первые 24 ч почками выводится более 90% (50-75% - в неизмененном виде, 20% - в виде метаболитов) и около 1% - с желчью. Моксонидин в малом количестве выводится при гемодиализе.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст

Достоверных различий в показателях фармакокинетики у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста не обнаружено. Коррекции дозы не требуется при условии нормальной функции почек.

Нарушение функции почек

У пациентов с умеренным (клиренс креатинина (КК) 30-60 мл/мин) и тяжелым (КК <30 мл/мин) нарушением функции почек равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 3 раза соответственно выше, чем у пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК >90 мл/мин). Поэтому, пациентам с тяжелым нарушением функции почек препарат противопоказан, а с умеренным нарушением функции почек препарат следует применять с осторожностью, его доза должна подбираться индивидуально.

Нарушение функции печени

Достоверных исследований применения моксонидина у пациентов с нарушением функции печени нет. Так как моксонидин практически не метаболизируется в печени, нарушение ее функции не оказывает выраженного влияния на фармакокинетику препарата.

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованной в вентро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами, снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) при однократном и продолжительном применении.

При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, легочное сосудистое сопротивление, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются. На фоне лечения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21% в сравнении с плацебо у пациентов с ожирением, и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Артериальная гипертензия.

• Повышенная чувствительность к моксонидину или любому другому компоненту препарата;
• ангионевротический отек в анамнезе;
• наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо- галактозная мальабсорбция;
• выраженные нарушения ритма сердца (выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин в покое), синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени);
• острая и хроническая сердечная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин, концентрация креатинина в сыворотке крови >160 мкмоль/л) и проведение гемодиализа;
• одновременное применение с трициклическими антидепрессантами;
• возраст до 18 лет;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии), заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период), заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно), эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома; умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л), печеночная недостаточность; беременность.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

нечасто: брадикардия, выраженное снижение артериального давления (в том числе ортостатическая гипотензия).

Со стороны центральной нервной системы

часто: головокружение (вертиго), головная боль, сонливость, бессонница;

нечасто: обморок, повышенная возбудимость.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

нечасто: звон в ушах.

Со стороны пищеварительной системы

очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта;

часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей

часто: кожный зуд, кожная сыпь;

нечасто: ангионевротический отек (отек Квинке).

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

часто: боль в спине;

нечасто: боль в области шеи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

часто: астения;

нечасто: периферические отеки.

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания.

Лечение:

Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционного).

Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).

В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.

Агонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальное гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.