Мирзатен в Санкт-Петербурге

Таблетки с дозировкой 30 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки оранжево-коричневого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне.

Вид на поперечном разрезе*: шероховатая масса белого цвета с оболочкой оранжево-коричневого цвета.

Таблетки с дозировкой 45 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

Вид на поперечном разрезе*: шероховатая масса белого цвета с оболочкой белого цвета.

После приема внутрь миртазапин быстро всасывается (биодоступность около 50%), достигая максимальной концентрации в плазме крови (С_mах) приблизительно через 2 ч. Пища не влияет на фармакокинетику миртазапина.

Около 85% миртазапина связывается с белками плазмы. Средний период полувыведения (Т_1/2) составляет от 20 до 40 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. В редких случаях отмечался более длинный Т_1/2 > (до 65 ч). Более короткий Т_1/2 наблюдается у молодых людей. R(-)-энантиомер выводится в 2 раза медленнее. Равновесные концентрации достигаются через 3-4 дня. Фармакокинетика при приеме в терапевтических дозах имеет линейный характер.

Миртазапин активно метаболизируется и выводится почками (75%) и кишечником (15%) в течение нескольких дней. Основными путями его метаболизма в организме являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. Изоферменты CYP2D6 и CYP1A2 цитохрома Р450 участвуют в образовании 8-гидроксиметаболита миртазапина, в то время как CYP3A4 предположительно участвует в образовании N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Деметилмиртазапин фармакологически активен и, по-видимому, фармакокинетически подобен исходному соединению.

При почечной или печеночной недостаточности возможно снижение клиренса миртазапина.

Миртазапин - препарат из группы тетрациклических антидепрессантов с преимущественно седативным эффектом. Является антагонистом пресинаптических альфа₂-адренорецепторов центрального действия, усиливающих центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. Усиление серотонинергической передачи осуществляется только через серотониновые 5-НТ₁ рецепторы, в то время как 5-НТ₂ и 5-НТ₃ рецепторы блокируются миртазапином. В развитии антидепрессивного эффекта участвуют оба энантиомера миртазапина, S(+) энантиомер блокирует альфа₂- и 5-НТ₂ рецепторы, a R(-) энантиомер блокирует 5-НТ₃ рецепторы.

Седативные свойства миртазапина обусловлены его антагонистической активностью по отношению к H₁-гистаминовым рецепторам.

Миртазапин ослабляет такие симптомы, как ангедония (неспособность испытывать удовольствие и радость), психомоторная заторможенность, нарушения сна (особенно в виде ранних пробуждений) и потеря массы тела, а также может применяться для лечения других симптомов: потеря интереса, суицидальные мысли и суточные колебания настроения.

Миртазапин обычно хорошо переносится. При применении в терапевтических дозах практически лишен антихолинергического действия и практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему (ССС).

Обладает анксиолитическими и снотворными свойствами, в связи с чем наиболее эффективен при тревожных депрессиях различного генеза. Антидепрессивный эффект обычно проявляется через 1-2 недели лечения.

Депрессивные состояния различной этиологии.

Повышенная чувствительность к миртазапину или другим компонентам препарата;

одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после их отмены;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

период лактации;

непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Распределение побочных эффектов по частоте приведено в соответствии с рекомендациями Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ):

очень часто >1/10

часто от > 1/100 до < 1/10

нечасто от > 1/1000 до < 1/100

редко от >1/10000 до < 1/1000

очень редко от < 1/10000, или с неустановленной частотой (частота не может быть установлена по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы: часто - сонливость, нарушение концентрации внимания, чаще встречается в первые недели лечения (снижение дозы обычно не приводит к уменьшению седативного действия, но может снизить антидепрессивный эффект), головокружение, головная боль; редко - психомоторная заторможенность, спутанность сознания, галлюцинации, гиперкинез, акатизия, гипокинезия, апатия, тремор, судорожный синдром, миоклонус, гиперестезия, парестезии, обморок, мания, ночные кошмары/яркие сны, возбуждение, ажитация; очень редко - усугубление тревоги и бессонницы (которые могут быть симптомами депрессии), суицидальное поведение и мысли, серотониновый синдром, парестезия слизистой оболочки полости рта.

Со стороны системы кроветворения: редко - угнетение кроветворения (гранулоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия и тромбоцитопения), эозинофилия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипотензия, в т.ч. ортостатическая.

Со стороны пищеварительной системы: часто - повышение аппетита; нечасто - тошнота; редко - сухость во рту, диарея, рвота; очень редко - гипестезия слизистой оболочки полости рта, отек слизистой оболочки полости рта, запор, боль в животе.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия.

Со стороны кожных покровов: редко - экзантема.

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, дизурия.

Аллергические реакции: крапивница.

Лабораторные данные: редко - гипонатриемия (чаще у пожилых), повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Прочие: часто - увеличение массы тела; генерализованный или локальный отечный синдром; редко - общая слабость, боль в спине, "гриппоподобный" синдром. При внезапном прекращении длительной терапии возможно развитие синдрома "отмены" (см. раздел "Особые указания").

Симптомы: угнетение ЦНС, сопровождающееся дезориентацией, продолжительным седативным эффектом, галлюцинациями; тахикардия, умеренное повышение или снижение АД. Клинически значимых кардиотоксических эффектов не наблюдалось. При приеме высоких доз, существенно превышающих терапевтические, возможны более серьезные последствия (в т.ч. фатальные).

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля и симптоматическая терапия.