Метопролол Органика в Санкт-Петербурге

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.

Абсорбция

Метопролол почти полностью абсорбируется после приема внутрь. При приеме препарата в пределах терапевтических доз концентрация препарата в плазме крови находится в линейной зависимости от принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 - 2 часа после приема препарата.

После приема внутрь первой дозы метопролола системного кровообращения достигает около 50 % дозы. При повторных приемах показатель системной биодоступности возрастает до 70 %. Прием препарата вместе с пищей может повысить системную биодоступность на 30 - 40 %.

Распределение

Связь с белками плазмы крови низкая, около 5 - 10 %.

Метаболизм

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием 3-х основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым β-блокирующим эффектом.

Выведение

Около 5 % от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, в отдельных случаях этот показатель может достигать 30 %.

Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3,5 часов (минимально - 1 час, максимально - 9 часов). Плазменный клиренс составляет приблизительно 1 л/мин.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста.

Пациенты с нарушением функции почек

Системная биодоступность и выведение метопролола не меняется у пациентов со сниженной функцией почек. Выведение метаболитов у таких пациентов, однако, снижено. Значительное накопление метаболитов наблюдалось у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин. Однако, такое накопление метаболитов не усиливает β-блокирующий эффект.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов со сниженной функцией печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связи с белками) меняется незначительно. Однако, у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом, биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс уменьшаться. У пациентов с портокавальным анастомозом общий клиренс составляет приблизительно 300 мл/мин, а площадь под кривой "концентрация в плазме крови - время" (AUC) была в 6 раз больше, по сравнению с аналогичным показателем у здоровых пациентов.

Метопролол - β1-адреноблокатор, блокирующий β1-адренорецепторы в дозах, значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2-рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с β2-адреномиметиками. При совместном применении с β2-адреномиметиками Метопролол Органика в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы.

Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата Метопролол Органика на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипокалиемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами. Клинические исследования показали, что метопролол может вызывать незначительное повышение уровня триглицеридов и уменьшение содержания свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях отмечалось незначительное уменьшение фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), что менее выражено, чем в случае применения неселективных β-адреноблокаторов. Однако в одном из клинических исследований было показано значительное снижение уровня общего холестерина в сыворотке крови при лечении метопрололом в течение нескольких лет.

Качество жизни в период лечения метопрололом не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении метопрололом наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

• Артериальная гипертензия: снижение артериального давления и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть);
• стенокардия;
• нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию;
• в комплексной терапии после инфаркта миокарда;
• функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
• профилактика приступов мигрени;
• гипертиреоз (комплексная терапия).

• Повышенная чувствительность к метопрололу, другим β-адреноблокаторам или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• атриовентрикулярная блокада II - III степени;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• постоянная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, действующими как β-адреномиметики;
• клинически значимая синусовая брадикардия;
• синдром слабости синусового узла (у пациентов без функционирующего постоянного электрокардиостимулятора);
• кардиогенный шок;
• выраженные нарушения периферического кровообращения;
• артериальная гипотензия;
• препарат Метопролол Органика противопоказан пациентам с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт. ст.;
• при серьезных периферических сосудистых заболеваниях при угрозе гангрены;
• пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.

Метопролол хорошо переносится пациентами, нежелательные реакции, в основном, являются легкими и обратимыми.

В результате клинических исследований или при применении метопролола в клинической практике были описаны следующие нежелательные эффекты. Во многих случаях причинно-следственная связь с приемом метопролола не была установлена.

Для оценки частоты случаев применяли следующие категории: очень часто (> 10 %), часто (> 1 % и <10 %), нечасто (> 0,1 % и < 1 %), редко (> 0,01 % и < 0,1 %), очень редко (< 0,01 %); частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

очень редко - тромбоцитопения.

Нарушения метаболизма и питания:

нечасто - увеличение массы тела.

Психические нарушения:

нечасто - депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары;

редко - повышенная нервная возбудимость, тревожность;

очень редко - амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы:

очень часто - повышенная утомляемость;

часто - головокружение, головная боль;

нечасто - парестезия;

очень редко - нарушение вкусовых ощущений.

Нарушения со стороны органа зрения:

редко - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:

очень редко - звон в ушах.

Нарушения со стороны сердца:

часто - брадикардия, ощущение сердцебиения;

нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, атриовентрикулярная блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда;

редко - другие нарушения сердечной проводимости, аритмии.

Нарушения со стороны сосудов:

часто - ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей;

очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто - одышка при физической нагрузке;

нечасто - бронхоспазм;

редко - ринит.

Желудочно-кишечные нарушения:

часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор;

нечасто - рвота;

редко - сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

редко - нарушение функции печени;

очень редко - гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто - сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость;

редко - выпадение волос;

очень редко - фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:

нечасто - судороги;

очень редко - артралгия.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

редко - импотенция/сексуальная дисфункция.

Симптомы

Последствиями передозировки препарата Метопролол Органика могут быть выраженное снижение артериального давления, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания/кома, тошнота, рвота и цианоз.

Сопутствующее употребление алкоголя, прием антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов могут привести к ухудшению состояния пациента.

Первые признаки передозировки могут проявляться в течение 20 минут - 2-х часов после приема препарата.

Лечение

Принять активированный уголь, при необходимости выполнить промывание желудка. В случае выраженного снижения артериального давления, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить β1-адреномиметик (например, добутамин) внутривенно с интервалом 2 - 5 минут или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае недоступности селективного β1-агониста можно вводить внутривенно допамин или атропина сульфат для блокады блуждающего нерва.

Если терапевтический эффект не достигнут, можно использовать другие симпатомиметики, такие как добутамин или норэпинефрин (норадреналин).

Можно ввести глюкагон в дозе 1 - 10 мг. Иногда может возникнуть необходимость применения электрокардиостимулятора. Для купирования бронхоспазма следует вводить внутривенно β2-адреномиметик.

Необходимо учитывать, что дозы антидотов, необходимые для устранения симптомов, возникающих при передозировке β-адреноблокаторов, намного выше терапевтических, поскольку β-адренорецепторы находятся в связанном состоянии с β-адреноблокатором.