Метформин-Тева в Санкт-Петербурге

Дозировка 500 мг: белые или почти белые, овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой "93" на одной стороне и "48" - на другой.

Дозировка 850 мг: белые или почти белые, овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой "93" на одной стороне и "49" - на другой.

Дозировка 1000 мг: белые или почти белые, овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах, с гравировкой "9" слева от риски и "3" справа от риски на одной стороне и "72" слева от риски и "14" справа от риски - на другой.

Абсорбция

После приема внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ достаточно полно. Доля невсосавшегося метформина, обнаруженного в кале, составляет 20-30%. Процесс всасывания метформина характеризуется насыщаемостью. Предполагается, что фармакокинетика его всасывания нелинейна.

Максимальная концентрация (Сmах) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме крови достигается через 2,5 часа. При применении в рекомендуемых дозах равновесная концентрация метформина в плазме крови достигается в течение 24-48 часов и, как правило, не превышает 1 мкг/мл.

Абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Распределение

Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Сmах в крови ниже Сmах в плазме крови и достигается примерно за то же время. Метформин проникает в эритроциты. Вероятно, эритроциты представляют собой вторичный компартмент распределения метформина. Средний объем распределения составляет 63-276 л.

Метаболизм и выведение

Подвергается метаболизму в очень слабой степени, метаболитов в организме не обнаружено. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. Клиренс метформина у здоровых добровольцев составляет более 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции.

Период полувыведения (Т1/2) составляет приблизительно 6,5 часа.

Нарушение функции почек

При нарушении функции почек клиренс метформина уменьшается пропорционально клиренсу креатинина, соответственно, период полувыведения увеличивается, концентрация метформина в плазме крови повышается, повышается риск его кумуляции.

Дети

При однократном применении в дозе 500 мг у детей фармакокинетические параметры метформина были сходны с таковыми у здоровых взрослых.

При многократном применении в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней у детей Сmах и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC0-t) метформина были снижены примерно на 33% и 40% соответственно, по сравнению со взрослыми пациентами с сахарным диабетом, которые получали метформин в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. Поскольку доза метформина подбирается индивидуально на основании показателей гликемического контроля, полученные данные имеют ограниченную клиническую значимость.

Метформин - пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов.

У больных сахарным диабетом препарат снижает концентрацию глюкозы в крови, вызывая угнетение глюконеогенеза в печени, уменьшение всасывания глюкозы из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и повышая ее утилизацию в тканях за счет повышения их чувствительности к инсулину (преимущественно поперечно-полосатой мускулатуры, в меньшей степени -

жировой ткани). Не стимулирует секрецию инсулина, гипогликемических реакций не вызывает.

Оказывает влияние на липидный обмен - снижает концентрацию в сыворотке крови триглицеридов, холестерина и липопротеинов низкой плотности.

Стимулирует внутриклеточный гликогенез, активируя гликогенсинтазу.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

• у взрослых в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином;
• у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.

Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

• Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу.
• Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома.
• Почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин).
• Острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок.
• Клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда, шок).
• Обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел "Особые указания").
• Печеночная недостаточность, нарушение функции печени.
• Хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем.
• Лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе).
• Применение в течение менее 48 часов до и в течение 48 часов после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего рентгеноконтрастного средства (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
• Период менее 48 часов до и в течение 48 часов после хирургических вмешательств под общим наркозом, спинномозговой или перидуральной анестезией.
• Соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут).
• Детский возраст до 10 лет.
• Беременность.

С осторожностью: У лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу (повышенная опасность развития лактоацидоза); у пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-59 мл/мин); в период грудного вскармливания; детский возраст от 10 до 12 лет.

Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой: очень часто - ≥1/10; часто - ≥1/100, <1/10; нечасто - ≥1/1000, <1/100; редко - ≥1/10000, <1/1000; очень редко - <1/10000, включая единичные сообщения.

Со стороны обмена веществ: очень редко - лактоацидоз (см. раздел "Особые указания"). При продолжительном применении метформина у пациентов наблюдалось снижение всасывания витамина В12, сопровождающееся снижением его концентрации в сыворотке крови. У пациентов с мегалобластной анемией следует учитывать возможность данной этиологии заболевания.

Со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита, возникающие в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходящие; очень редко - нарушение показателей функции печени или гепатит, полностью исчезающие после отмены препарата.

Аллергические реакции: очень редко - эритема, кожная сыпь, зуд.

Данные литературы, постмаркетингового применения, а также результаты контролируемых клинических исследований применения метформина в ограниченной детской популяции в возрасте 10-16 лет показали, что побочные реакции по характеру и тяжести проявления схожи с таковыми у взрослых.

Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г не наблюдалось гипогликемии, однако отмечалось развитие лактоацидоза. Ранними симптомами лактоацидоза являются тошнота, рвота, диарея, снижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.

Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.