Мерказолил в Санкт-Петербурге

Таблетки от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Допускается наличие незначительной «мраморности».

Абсорбция

Тиамазол при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 0,4-1,2 часов.

Распределение

С белками плазмы крови практически не связывается. Тиамазол кумулируется в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. Небольшие количества тиамазола обнаруживаются в грудном молоке. Период полувыведения составляет около 3-6 часов, при печеночной недостаточности он увеличивается. Не выявлена зависимость кинетики от функционального состояния щитовидной железы.

Метаболизм

Метаболизм тиамазола осуществляется в почках и печени, выведение препарата осуществляется почками и с желчью.

Выведение

Почками в течение 24 часов выводится 70% тиамазола, причем 7-12% в неизмененном виде.

Антитиреоидный препарат, нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).

Мерказолил не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня Т3 и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.

Мерказолил снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает рециирокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы. Продолжительность действия однократно принятой дозы составляет почти 24 часа.

• Тиреотоксикоз;
• подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
• подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
• терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 месяцев);
• в исключительных случаях - длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
• профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

• Гиперчувствительность к тиамазолу или к производным тиомочевины, и/или к любому вспомогательному веществу в составе препарата;
• агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
• гранулоцитопения (в том числе в анамнезе);
• холестаз перед началом лечения;
• период лактации;
• терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином натрия в период беременности;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
• препарат Мерказолил не рекомендуется к применению у детей до 3 лет.

Следует применять с осторожностью у пациентов с зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции); при печеночной недостаточности.

Частота нежелательных реакций (HP) представлена как: очень часто ≥ 1/10, часто ≥ 1/100, <1/10, нечасто ≥ 1/1000. < 1/100, редко ≥ 1/10000, < 1/1000, очень редко <1/10000.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: в 0,3-0,6% случаев регистрировался агранулоцитоз (может проявиться через несколько недель или месяцев после начала терапии и обусловить необходимость прекращения терапии тиамазолом), в большинстве случаев наблюдается спонтанное восстановление показателей крови.

Очень редко: тромбоцитопения, панцитопения, генерализованная лимфаденопатия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания.

Очень редко: аутоиммунный инсулиновый синдром (АИС), с выраженным снижением концентрации глюкозы в плазме крови.

Нарушения со стороны нервной системы

Редко: нарушения вкуса (дисгевзия, агевзия) наблюдаются редко и после прекращения терапии восстанавливаются, однако нормализация вкусовых нарушений может длиться в течение нескольких недель.

Очень редко: неврит, полинейропатия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень редко: острый отек слюнной железы.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: изолированные случаи холестатической желтухи или токсического гепатита (симптомы обычно возникают после прекращения препарата); в период терапии тиамазолом клинические проявления холестаза следуют отличать от нарушений, вызванных гипериреозом (повышение активности гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы или ее изофермента).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень часто: аллергические кожные реакции (зуд, сыпь, крапивница) различной степени тяжести, обычно с небольшой продолжительностью.

Очень редко: тяжелые формы аллергических кожных реакций

Вплоть до генерализованного дерматита, алопеция, лекарственно-индуцированная красная волчанка.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто: артралгия (может развиваться медленно, возможно даже после нескольких месяцев терапии).

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Редко: лекарственная лихорадка.

Дети и подростки

Частота, тип и тяжесть нежелательных реакций у детей и взрослых имеют сходный характер.

Очень редко у детей и подростков встречаются тяжелые реакции гиперчувствительности со стороны кожи, такие как генерализованный дерматит, включая синдром Стивенса-Джонсона.

При длительном приеме высоких доз препарата возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличение размеров щитовидной железы вследствие повышения уровня ТТГ. Этого можно избежать путём снижения дозы препарата до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина натрия. Как правило, после отмены препарата Мерказолил наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.

Прием очень высоких доз тиамазола (около 120 мг в день) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Такие дозы препарата должны применяться только по специальным показаниям (тяжёлые формы заболевания, тиреотоксический криз).

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости, переключение на антитиреоидный препарат другой группы.