Максотропил в Санкт-Петербурге

Круглые, плоскоцилиндрической формы таблетки, белого или почти белого цвета с вкраплениями, с двухсторонней фаской, с характерным запахом лимона. Допускается шероховатость поверхности таблетки.

Абсорбция.

После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочнокишечного тракта. Биодоступность составляет около 100%.

После однократного приема пирацетама в дозе 2 г максимальная концентрация (Сmax) достигается за 30 мин и составляет 40-60 мкг/мл, через 2-8 ч обнаруживается в спинномозговой жидкости.

Распределение.

Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Общий клиренс – 80-90 мл/мин. Не связывается с белками плазмы крови. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны.

В исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Метаболизм.

Не метаболизируется.

Выведение.

Период полувыведения из плазмы крови (Т1/2) составляет 4-5 ч и 8,5 ч – из спинномозговой жидкости. Т1/2 удлиняется при хронической почечной недостаточности (при терминальной хронической почечной недостаточности – до 59 ч). Выводится в неизмененном виде почками. Экскреция почками почти полная (>95%) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Пирацетам – ноотропный лекарственный препарат, который оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге; улучшает условия, способствующие нейрональной пластичности; улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию.

Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что сопровождается изменениями на электроэнцефалограмме (повышение α и β активности, снижение δ активности).

Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия.

Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита.

Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции.

Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

• гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата;
• терминальная стадия почечной недостаточности;
• геморрагический инсульт;
• хорея Гентингтона;
• психомоторное возбуждение на момент назначения;
• детский возраст до 18 лет;
• непереносимость фруктозы;
• фенилкетонурия.

Перечисленные ниже нежелательные лекарственные реакции выявлены в клинических исследованиях и по результатам пострегистрационного наблюдения и сгруппированы по системно-органным классам.

Градация частоты определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (до <1/10 000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна: кровоточивость.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Со стороны психики: часто: нервозность; нечасто: депрессия; частота неизвестна: возбуждение, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: часто: гиперактивность; нечасто: сонливость; частота неизвестна: атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.

Со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна: вертиго.

Со стороны сосудов: редко: тромбофлебит, артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна: абдоминальная боль (в т.ч. в верхних отделах), диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна: ангионевротический отек, дерматит, кожный зуд, крапивница.

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна: усиление сексуального влечения.

Общие расстройства: часто: увеличение массы тела. нечасто: астения.

Симптомы

Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и абдоминальной болью при приеме пирацетама внутрь в суточной дозе 75 г. По-видимому это было связано с употреблением большой суммарной дозы сорбитола, который ранее входил в состав препарата в форме выпуска раствор для приема внутрь.

Лечение

В случае значительной передозировки следует провести промывание желудка или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа составляет 50-60%.