Кетилепт в Санкт-Петербурге

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг

Розовые двояковыпуклые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с двумя стилизованными буквами Е, зеркально расположенными на одной стороне таблетки, с риской на обеих сторонах, без запаха или почти без запаха.

При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и активно метаболизируется в печени. Основные метаболиты, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью.

Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Период полувыведения составляет около 7 часов. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы. Фармакокинетика кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина меньше приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73м2) и у пациентов с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих здоровым людям.

Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% с фекалиями. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде почками или с фекалиями Установлено, что CYP3A4 является ключевым ферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450.

В исследовании фармакокинетики кветиапина в различной дозировке при назначении кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению, в среднем, максимальной концентрации (Сmax) и площади под кривой "концентрация-время" (AUC) кветиапина на 235% и 522%, соответственно, а также приводило к уменьшению клиренса кветиапина, в среднем, на 84%. Период полувыведения кветиапина увеличивался, но среднее время достижения максимальной концентрации (tmax) не изменялось.

Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к ферментам цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4, но только при концентрации, в 10-50 раз, превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозировке 300-450 мг/сут.

Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохром Р450 опосредованного метаболизма других лекарственных средств.

Механизм действия

Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5НТ2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 головного мозга. Кветиапин также обладает более высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и меньшим по отношению к α2-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.

Фармакодинамические эффекты

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2 рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-дофаминергических нейронов в сравнении с А9-нигростриарными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

В ходе клинических исследований (в дозе 75-750 мг/сут) не выявлено различий между применением кветиапина и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинэргических препаратов. Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании кветиапина или плацебо.

В клинических исследованиях кветиапин показал эффективность при лечении и позитивных и негативных симптомов шизофрении.

Воздействие кветиапина на рецепторы 5НТ2 и D2 продолжается до 12 часов после приема препарата.

Препарат Кетилепт^® применяют у взрослых лиц в возрасте от 18 лет и старше для лечения психиатрических заболеваний: шизофрении, маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства, депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.

Препарат не показан для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодов.

Не принимайте препарат Кетилепт^®:

о препараты для лечения ВИЧ-инфекции;

о некоторые противогрибковые средства из группы азолов;

о такие антибиотики, как эритромицин или кларитромицин;

о нефазодон (применяется для лечения депрессии).

• если у Вас аллергия на кветиапин или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
• если у Вас выявлены редкие наследственные заболевания (непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или нарушение усвоения глюкозы и галактозы);
• если Вы принимаете:

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Кардилопин® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у Вас возникнут какие-либо из следующих нежелательных реакций после приема этого лекарственного препарата:

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000):

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Кардилопин®

Очень часто (могут возникать у более чем 1 человека из 10)

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000):

Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000):

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

• необычные ощущения в области сердца (ощущение нерегулярности сердцебиения, «перебоев» в работе сердца), которые могут быть признаками нарушений ритма сердца (аритмии), включая замедленное сердцебиение (брадикардию), ускоренное сердцебиение (желудочковую тахикардию) и трепетание (фибрилляцию) предсердий.

• инфаркт миокарда, признаками которого могут быть боли в грудной клетке, часто отдающие в шею и левую руку;
• внезапные хрипы и другие нарушения дыхания;
• воспаление поджелудочной железы (панкреатит), которое может вызывать сильную боль в животе и спине, сопровождающуюся очень плохим самочувствием;
• аллергический отек век, лица или губ (ангионевротический отек);
• тяжелые кожные реакции, включая сильную кожную сыпь, аллергическую сыпь, покраснение кожи всего тела, сильный зуд, образование пузырей, шелушение и отек кожи, воспаление слизистых оболочек (мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона);
• аллергический отек языка и глотки, которые вызывают сильные затруднения дыхания (отек Квинке).

• тяжелая системная аллергическая реакция (токсический эпидермальный некролиз).

• отеки (задержка жидкости).

• сонливость;
• головокружение;
• головная боль (особенно в начале терапии);
• нарушения зрения (включая двоениевглазах - диплопию);
• ощущение учащенного сердцебиения;
• покраснение кожных покровов (гиперемия);
• одышка;
• боль в животе;
• тошнота;
• нарушение пищеварения (диспепсия);
• изменение привычного режима функционирования кишечника (включая диарею и запор);
• отек лодыжек;
• мышечные судороги;
• повышенная утомляемость;
• общая слабость.

• депрессия;
• изменения настроения (включая тревожность);
• бессонница;
• дрожь (тремор);
• расстройства вкуса (дисгевзия);
• потеря сознания (синкопе);
• снижение чувствительности (гипестезия);
• ощущение мурашек (парестезия);
• звон в ушах;
• снижение артериального давления (артериальная гипотензия);
• кашель;
• воспаление слизистой оболочки носа (ринит);
• рвота;
• сухость во рту;
• выпадение волос (алопеция);
• высыпания пурпурного цвета на коже или слизистых, обусловленные кровотечением (пурпура);
• нарушение пигментации кожи;
• повышенное потоотделение (гипергидроз);
• зуд;
• сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь);
• высыпания (экзантема);
• крапивница;
• боль в суставах (артралгия);
• боль в мышцах (миалгия);
• боль в спине;
• нарушение мочеиспускания;
• позывы к мочеиспусканию в ночное время (никтурия);
• учащенное мочеиспускание;
• нарушение эрекции (импотенция);
• разрастание железистой ткани молочных желез (гинекомастия);
• боль;
• общее недомогание;
• увеличение массы тела;
• снижение массы тела.

• спутанность сознания.

• уменьшение количества белых клеток крови (лейкоцитопения);
• уменьшение количества кровяных пластинок (тромбоцитопения);
• аллергические реакции;
• повышенная концентрация глюкозы в крови (гипергликемия);
• повышенный мышечный тонус (гипертонус);
• нарушение со стороны нервов, которое может вызывать мышечную слабость, покалывающее ощущение в конечностях или онемение (периферическая нейропатия);
• воспаление сосудов (васкулит);
• воспаление желудка (гастрит);
• разрастание (гиперплазия) десен;
• воспаление печени (гепатит);
• окрашивание кожи и слизистых в желтый цвет (желтуха);
• повышение активности печеночных ферментов;
• повышенная восприимчивость кожи к солнечному свету (фоточувствительность).

• изменения двигательной активности в результате нарушений мышечного тонуса (экстрапирамидное нарушение).

Данные о передозировке кветиапина ограничены.

Симптомы: отмеченные симптомы в основном были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и чрезмерная седация, тахикардия и снижение артериального давления. Крайне редко сообщалось о случаях тяжелой передозировки кветиапина, приводивших к смерти или коме.

Лечение: нет специфических антидотов к кветиапину. В случаях серьезной интоксикации необходимо рассмотреть возможность симптоматической терапии и рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции.

Медицинское наблюдение должно быть продолжено до полного выздоровления пациента.