Индап в Санкт-Петербурге

Таблетки светло-оранжевого цвета, круглые, с глубокой крестообразной риской с одной стороны, диаметром 8 мм.

Всасывание

Индапамид при пероральном применении быстро и полностью всасывается. Биодоступность индапамида высокая - 93%. Благодаря высокой липофильности индапамид концентрируется в гладких мышцах сосудистой стенки. Максимальная концентрация препарата в плазме крови (Тmах) достигается через 1-2 часа после приема однократной дозы.

Распределение

Связывание индапамида с белками плазмы составляет около 79%. Период полувыведения из плазмы составляет от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов). При повторных приемах препарата колебания концентрации индапамида в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются. Постепенно достигается равновесная концентрация, которая не изменяется длительное время, что свидетельствует об отсутствии кумуляции.

Выведение

После однократного перорального применения препарата около 70% индапамида выводится из организма, преимущественно в виде неактивных метаболитов, с мочой, около 23% - посредством желудочно-кишечного тракта, около 7% - в неизмененном виде.

Особые группы пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические свойства индапамида остаются без изменений.

Механизм действия

Индапамид является производным сульфонамидов с индольным кольцом, по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам, действующим путем ингибирования реабсорбции ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле. Индапамид увеличивает выведение с мочой ионов натрия, хлора и в меньшей степени ионов калия и магния, что сопровождается усилением диуреза и антигипертензивным действием.

Фармакодинамические эффекты

Клинические исследования показали, что при применении индапамида в режиме монотерапии в суточной дозе 2,5 мг, не оказывающей выраженного диуретического эффекта, достигается максимальное (24-часовое) гипотензивное действие.

Антигипертензивная активность индапамида связана с улучшением эластических свойств крупных артерий, уменьшением артериолярного и общего периферического сосудистого сопротивления.

Индапамид способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.

Увеличение дозы тиазидных и тиазидоподобных диуретиков выше оптимальной не сопровождается усилением антигипертензивного эффекта, однако может сопровождаться возникновением выраженных побочных реакций. Поэтому если терапия тиазидными диуретиками не приводит к желаемому терапевтическому результату, дозу препарата увеличивать не следует.

У пациентов с артериальной гипертензией на фоне кратковременного, средней продолжительности и долгосрочного курсов терапии было выявлено, что индапамид:

• не оказывает влияние на метаболизм липидов: триглицеридов, холестерина, ЛПНП и ЛПВП,
• не оказывает влияние на углеводный обмен, в том числе у пациентов с гипертензией и сахарным диабетом.

Артериальная гипертензия у взрослых.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим производным сульфонамида или любому вспомогательному веществу препарата,
• тяжелая почечная недостаточность,
• тяжелая печеночная недостаточность и печеночная энцефалопатия,
• гипокалиемия,
• беременность и период грудного вскармливания,
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены),
• наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Нарушения функции печени и почек, нарушения водно-электролитного баланса, гиперпаратиреоз, сахарный диабет, гиперурикемия и подагра.

Применение у ослабленных пациентов, асцит, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, у пациентов с увеличенным интервалом QT или у пациентов, получающих одновременно терапию препаратами, которые могут увеличить интервал QT.

Наиболее частыми нежелательными реакциями, о которых сообщалось, были реакции повышенной чувствительности, в основном дерматологические, у пациентов с предрасположенностью к аллергическим и астматическим реакциям, а также макулопапулезная сыпь.

В клинических исследованиях гипокалиемия (концентрация калия менее 3,4 ммоль/л) наблюдалась у 25% пациентов, а концентрация калия менее 3,2 ммоль/л наблюдалась у 10% пациентов через 4-6 недель после начала терапии. После 12 недель терапии среднее снижение концентрации калия в плазме составляло 0,41 ммоль/л.

Большинство побочных реакций (лабораторные и клинические показатели) носят дозозависимый характер.

Частота побочных реакций, которые были отмечены во время терапии индапамидом, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1 100); редко (≥ 1/10 000, < 1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Нежелательные реакции приведены по классам систем органов (в терминологии MedDRA) и частоте встречаемости:

Со стороны крови и лимфатической системы - Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы - Редко: головокружение, утомляемость, головная боль, парестезия.

Со стороны органа зрения - Частота неизвестна: близорукость (миопия), нечеткость зрения, нарушение зрения.

Со стороны сердца и сосудов - Очень редко: аритмия, артериальная гипотензия; Частота неизвестна: полиморфная желудочковая тахикардия по типу "пируэт".

Со стороны желудочно-кишечного тракта - Нечасто: рвота; Редко: тошнота, запор, сухость во рту; Очень редко: панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей - Очень редко: нарушение функции печени; Частота неизвестна: возможно развитие печеночной энцефалопатии в случае печеночной недостаточности, гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей - Реакции повышенной чувствительности, в основном дерматологические, у лиц с предрасположенностью к аллергическим и астматическим реакциям - Часто: макулопапулезная сыпь; Нечасто: пурпура; Очень редко: ангионевротический отек и/или крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона; Частота неизвестна: возможно обострение уже имеющейся острой диссеминированной красной волчанки, фоточувствительность.

Со стороны почек и мочевыводящих путей - Очень редко: почечная недостаточность.

Лабораторные и инструментальные данные - Очень редко: гиперкальциемия; Частота неизвестна: снижение содержания калия с развитием гипокалиемии, особенно важно для пациентов в группах высокого риска; гипонатриемия с гиповолемией, которые приводят к дегидратации и ортостатической гипотензии; гипохлоремия может вызвать вторичный метаболический алкалоз; гиперурикемия, повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы в крови: целесообразность применения препарата должна быть тщательно взвешена для пациентов с подагрой или диабетом; повышение активности печеночных ферментов; удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

Симптомы

Было обнаружено, что индапамид не обладает токсическим эффектом до дозы 40 мг, то есть в 16 раз превышающей терапевтическую дозу 2,5 мг. Признаки острого отравления проявляются как результат гиповолемии (гипонатриемии, гипокалиемии). Возможны такие клинические проявления, как тошнота, рвота, гипотензия, судороги, головокружение, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия, переходящая в анурию (в результате гиповолемии).

Лечение

Первоначальной неотложной помощью является быстрое выведение препарата с помощью промывания желудка, при необходимости - назначение активированного угля с последующим восстановлением равновесия водно-электролитного баланса в специализированном медицинском учреждении.