Ифиципро в Санкт-Петербурге

Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.

После внутривенной-инфузии 200 мг или 400 мг ципрофлоксацина время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 60 мин, максимальная концентрация (Сmах) 2,1 мкг/мл и 4.6 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы - 20-40 %.

Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, матке, семенной жидкости, ткани простаты, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани; костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах; перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных - 14-37%.

Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, плевру, брюшину, лимфу, - через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке.

Метаболизируется в печени (15-30 %) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

При внутривенном введении период полувыведения - 5-6 ч, при хронической почечной недостаточности - до 12 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (50-70 %) и в виде метаболитов (10 %), остальная, часть - через желудочно-кишечный тракт. Небольшое количество выводится с грудным молоком. После внутривенного введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке, что значительно превосходит минимальную подавляющую концентрацию для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.

Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через желудочно-кишечный тракт.

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные. за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий, вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным. по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp.; Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia, spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp.; Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Активен в отношении Bacillus anthracis in vitro. Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину.

Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium умеренная.

К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.

He эффективен в отношении Treponema pallidum.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами.

Взрослые

• заболевания нижних дыхательных путей (острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза);
• инфекции ЛОР-органов (острый синусит);
• инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
• осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), в т.ч. перитонит;
• хронический бактериальный простатит;
• неосложненная гонорея;
• брюшной тиф, кампилобактериоз, шигеллез;
• инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона);
• инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
• септицемия, инфекции на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией);
• профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.

Дети

терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких - от 5 до 17 лет, профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).

• Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов, также к вспомогательным веществам;
• одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости);
• псевдомембранозный колит;
• детский возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет, профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы);
• беременность;
• период лактации.

С осторожностью:

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, синдром врожденного удлинения интервала Q-T, заболевания сердца (сердечная, недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал Q-T (в т.ч. антиаритмические IA и III классов), одновременное применение с ингибиторами ферментов CYP450 1А2, (в том числе теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин), пациенты, имеющие в анамнезе указания на заболевания сухожилий, связанных с приемом хинолонов, психические заболевания, судороги, эпилепсия, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, боли в животе, метеоризм, снижение аппетита, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, мигрень, повышенная утомляемость, тревожность, дезориентация, тремор, бессонница, "кошмарные" сновидения, парестезии и дизестезии, гипестезии, судороги, гиперестезии, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышенная потливость, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), обморок, тромбоз церебральных артерий, нарушение координации движений, периферическая нейропатия и полинейропатии, ажитация.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, потеря слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы, тахикардия, нарушения сердечного ритма, вазодилатация, снижение артериального давления, удлинение интервала Q-T, желудочковые аритмии, в том числе типа "пируэт".

Со стороны кроветворной-системы: нейтропения, панцитопения; угнетение костномозгового кроветворения, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности амилазы, "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия; гипергликемия.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия; полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, снижение азотовыделительной функции почек, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий (преимущественно - ахилловых), миалгия, повышение мышечного тонуса, мышечные судороги, мышечная слабость, обострение симптомов миастении, нарушение походки.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, одышка, нарушение дыхания (включая бронхоспазм), сывороточная болезнь, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловатая эритема, экссудативная мультиформная эритема, (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактические реакции; анафилактический шок.

Местные реакции: отек, боль и жжение в месте введения, флебит.

Прочие: "приливы" крови к лицу, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).

Специфических симптомов передозировки нет, поэтому необходимо тщательно контролировать состояние больного и проводить все мероприятия, направленные на поддержание жизненно важных функций организма. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10 %) количество препарата. Специфический антидот отсутствует.