Глюкогамма в Санкт-Петербурге

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне и тиснением символа "ƒ" на другой. Линия разлома (риска) не предназначена для разламывания таблетки.

Всасывание

После однократного приема метформина с пролонгированным высвобождением (таблеток с пролонгированным высвобождением 500 мг и 750 мг) в дозе 1500 мг среднее время достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови (ТСmах) составляет 5 ч (в диапазоне 4-12 ч). После однократного приема 1 таблетки метформина с пролонгированным высвобождением в дозировке 1000 мг после приема пищи среднее ТСmах составляет 5 ч (в диапазоне 4-10 ч).

В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация (Сmах) и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) увеличиваются непропорционально принимаемой дозе.

AUC после однократного приема метформина с пролонгированным высвобождением в дозе 2000 мг аналогична наблюдаемой после приема метформина с обычным высвобождением в дозе 1000 мг 2 раза в сутки.

Внутрииндивидуальная вариабельность Сmах и AUC после приема метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением аналогична наблюдаемой после приема метформина с обычным высвобождением.

После однократного приема метформина с пролонгированным высвобождением в дозе 1000 мг после приема пищи AUC увеличивается на 77 %, Сmах увеличивается на 26 % и ТСmах увеличивается примерно на 1 ч. Всасывание метформина с пролонгированным высвобождением не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи.

Не наблюдается кумуляции при многократном приеме метформина с пролонгированным высвобождением в дозе до 2000 мг.

Распределение

Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы и способен накапливаться в эритроцитах. Cmax в крови ниже Cmax в плазме крови и достигается примерно за то же время. Средний объем распределения составляет 63-276 л.

Метаболизм

Подвергается метаболизму в очень слабой степени, метаболитов в организме не обнаружено.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде. Клиренс метформина у здоровых добровольцев составляет более 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции.

Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 ч.

Нарушение функции почек

При нарушении функции почек клиренс метформина уменьшается пропорционально клиренсу креатинина (КК), соответственно, период полувыведения увеличивается, концентрация метформина в плазме крови повышается, повышается риск его кумуляции.

Метформин - бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальную, так и постпрандиальную концентрацию глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает концентрацию общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Препарат ГЛЮКОГАММА показан к применению у взрослых в возрасте старше 18 лет. Сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

- в качестве монотерапии;

- в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.

Монотерапия предиабета в случае, если изменение образа жизни не позволило достичь адекватного гликемического контроля.

- Гиперчувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;

- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

- почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

- острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок;

- клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

- обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел "Особые указания");

- печеночная недостаточность, нарушение функции печени;

- хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;

- беременность;

- лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);

- применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, внутривенная урография, ангиография) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");

- соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);

- детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения в данной возрастной группе.

Нежелательные реакции приведены в соответствии с системно-органной классификацией и распределением по частоте возникновения согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ). В каждой частотной группе нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их серьезности. Частота нежелательных реакций определена следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100), редко (≥ 1/10 000, но < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000).

Нарушения со стороны метаболизма и питания:

Часто: недостаточность витамина В12. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии (см. раздел "Особые указания").

Очень редко: лактоацидоз (см. раздел "Особые указания").

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: нарушение вкуса (металлический привкус во рту).

Желудочно-кишечные нарушения:

Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-­кишечную переносимость.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко: нарушение показателей функции печени и гепатит; после отмены метформина эти нежелательные реакции полностью исчезают.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Очень редко: кожные реакции, такие как эритема (покраснение кожи), зуд, крапивница. Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или были замечены любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

Симптомы

При применении метформина в дозе до 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) эпизодов гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза. Симптомами лактоацидоза являются: выраженная слабость, миалгия, боль в животе, респираторные нарушения, повышенная сонливость. При тяжелом лактоацидозе отмечалось развитие артериальной гипотензии и резистентной брадиаритмии.

Лечение

В случае появления признаков лактоацидоза прием препарата необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.