Флурбипрофен-Фармстандарт в Санкт-Петербурге

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с характерным запахом мяты.

Всасывание

Таблетка полностью растворяется в полости рта в течение 5-12 минут.

Абсорбция - высокая, флурбипрофен быстро и практически полностью всасывается, обнаруживается в крови через 5 мин, максимальная концентрация флурбипрофена в плазме крови (Сmах) достигается через 40-45 минут после рассасывания.

Флурбипрофен может всасываться в полости рта путем пассивной диффузии. Скорость абсорбции зависит от лекарственной формы, при рассасывании максимальная концентрация флурбипрофена достигается быстрее, чем при приеме внутрь эквивалентной дозы флурбипрофена.

Распределение

Флурбипрофен распределяется по всему организму и в значительной степени связывается с белками плазмы. Флурбипрофен выделяется с грудным молоком в незначительных количествах (<0,05 мкг/мл).

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) - 3-6 ч. Выводится почками и, в меньшей степени, с желчью. Приблизительно 20-25% пероральной дозы флурбипрофена выводится почками в неизмененном виде.

Флурбипрофен является производным пропионовой кислоты из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и обладает значительным обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом за счет подавления циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), с некоторой селективностью по отношению к ЦОГ-1, в результате чего снижается продукция простагландинов - медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции.

При изучении ex vivo модели препарата в лекарственной форме таблетки для рассасывания 8,75 мг было продемонстрировано проникновение флурбипрофена в ткани глотки, включая глубокие слои.

Препарат оказывает местное обезболивающее и противовоспалительное действие на слизистую оболочку полости рта и горла: уменьшает отек, затруднение при глотании, боль и ощущение раздражения в горле.

Таблетка полностью растворяется в полости рта в течение 5-12 минут. Успокаивающее действие начинается со 2-й минуты.

Значительное уменьшение интенсивности боли в горле начинается с 22 минуты с достижением максимального эффекта через 70 минут и продолжается до 4 часов.

Через 2 часа после первого применения таблеток для рассасывания наблюдается значительное уменьшение проявлений некоторых сопутствующих симптомов, наблюдавшихся до начала терапии, включая кашель, потерю аппетита и лихорадочное состояние.

В качестве симптоматического средства для облегчения боли в горле при инфекционновоспалительных заболеваниях полости рта и глотки.

• Гиперчувствительность к флурбипрофену и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата;
• Наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности (бронхиальная астма, бронхоспазм, ринит, отек Квинке, крапивница, рецидивирующий полипоз носа или околоносовых пазух) в ответ на применение ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
• Эрозивно-язвенные заболевания органов желудочно-кишечного тракта (в том числе, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит) или язвенное кровотечение в фазе обострения или в анамнезе (два или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения);
• Кровотечение или перфорация язвы желудочно-кишечного тракта в анамнезе, спровоцированные применением НПВП;
• Дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы, гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в том числе гипокоагуляция), геморрагические диатезы;
• Тяжелая печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе;
• Почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина <30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;
• Декомпенсированная сердечная недостаточность, период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• Непереносимость галактозы, недостаточность лактазы;
• Беременность (III триместр);
• Детский возраст до 12 лет.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний/состояний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью:

При наличии состояний, указанных в данном разделе, перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом.

Одновременный прием других НПВП; наличие в анамнезе однократного эпизода язвенной болезни желудка или язвенного кровотечения ЖКТ; заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), гастрит, энтерит, колит, наличие инфекции Helicobacter pylori; бронхиальная астма или аллергические заболевания в стадии обострения или в анамнезе - возможно развитие бронхоспазма; системная красная волчанка или смешанное заболевание соединительной ткани (синдром Шарпа) - повышен риск асептического менингита (при кратковременном применении флурбипрофена риск незначительный); почечная недостаточность в том числе при обезвоживании (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), нефротический синдром, печеночная недостаточность, цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия; артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность, отеки; одновременный прием лекарственных средств, которые могут увеличить риск возникновения язв или кровотечения, в частности пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); беременность I-II триместр; период грудного вскармливания; пожилой возраст; употребление алкоголя.

Если у Вас есть одно из перечисленных выше заболеваний/состояний или факторов риска, перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Применение некоторых НПВП, в особенности в высоких дозах и в течение продолжительного периода времени, может быть связано с небольшим повышением риска развития артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Имеющихся данных недостаточно для исключения подобного риска для флурбипрофена в лекарственной форме таблетки для рассасывания 8,75 мг.

Сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности к НПВП, которые могут проявляться в виде:

• неспецифических аллергических и анафилактических реакций;
• гиперреактивности дыхательных путей, в том числе астма, обострение астмы, бронхоспазм, одышка;
• различных кожных реакций, например, зуд, крапивница, ангионевротический отек и, реже, эксфолиативный и буллезный дерматоз (включая эпидермальный некролиз и многоформную эритему).

Отмечались случаи возникновения отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности у пациентов, принимавших НПВП.

Риск возникновения побочных эффектов можно свести к минимуму, если принимать препарат коротким курсом в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.

Нижеперечисленные побочные реакции отмечались при кратковременном применении препарата. При лечении хронических состояний и при длительном применении возможно появление других побочных реакций.

Оценка частоты возникновения побочных реакций произведена на основании следующих критериев: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (данные по оценке частоты отсутствуют).

Со стороны крови и лимфатической системы:

• Частота неизвестна: нарушения кроветворения (анемия, тромбоцитопения).

Со стороны иммунной системы:

• Редко: анафилактические реакции.

Со стороны психики:

• Нечасто: бессонница.

Со стороны нервной системы:

• Часто: головокружение, головная боль, парестезия; нечасто: сонливость.

Со стороны сердца:

• Частота неизвестна: сердечная недостаточность, отеки.

Со стороны сосудов:

• Частота неизвестна: повышение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

• Часто: чувство раздражения в горле;
• нечасто: обострение бронхиальной астмы и бронхоспазм, одышка, свистящее дыхание, волдыри в полости рта и глотки, фарингеальная гипестезия (снижение чувствительности в полости рта и глотки).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• Часто: диарея, изъязвление полости рта, тошнота, боль в ротовой полости, парестезия ротовой полости, боль в полости рта и глотки, дискомфорт в полости рта (ощущение тепла, чувство жжения или покалывания во рту);
• нечасто: вздутие живота, боль в животе, запор, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, глоссалгия (синдром жжения полости рта), дисгевзия (изменение восприятия вкуса), дизестезия полости рта, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

• Частота неизвестна: гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

• Нечасто: кожная сыпь, зуд;
• частота неизвестна: тяжелые кожные реакции, такие как буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (Синдром Лайелла).

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

• Нечасто: лихорадка, боль.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области или, реже, диарея, шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. В более тяжелых случаях наблюдаются проявления со стороны центральной нервной системы: сонливость, редко - возбуждение, судороги, нарушение зрения, дезориентация, кома.

В случаях тяжелого отравления может развиваться метаболический ацидоз и увеличение протромбинового времени, острая почечная недостаточность, повреждение ткани печени, снижение артериального давления, угнетение дыхания и цианоз. У пациентов с бронхиальной астмой возможно обострение этого заболевания.

Лечение: симптоматическое, с обязательным обеспечением проходимости дыхательных путей, мониторингом ЭКГ и основных показателей жизнедеятельности вплоть до нормализации состояния пациента.

Рекомендуется пероральное применение активированного угля или промывание желудка в течение 1 часа после приема потенциально токсической дозы флурбипрофена. Частые или продолжительные судороги следует купировать внутривенным введением диазепама или лоразепама. При усугублении бронхиальной астмы рекомендуется применение бронходилататоров.

Специфического антидота к флурбипрофену не существует.

При появлении симптомов передозировки следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.