Этацизин в Санкт-Петербурге

Таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета. Форма таблетки - круглая. На поперечном разрезе видны два слоя.

При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и определяется в крови через 30-60 минут. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-3 часа. Биодоступность - 40%. 90% связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения составляет 2,5 часа. Параметры фармакокинетики этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных больных для определения оптимальной концентрации препарата в плазме крови. Интенсивно метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью. Из организма этацизин выводится с мочой в виде метаболитов.

Антиаритмическое средство (ААП) класса 1C, обладает длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (Умах), не изменяет потенциал покоя. В зависимости от дозы может уменьшать длительность потенциала действия; не изменяет существенно эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток.

Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, имеет тенденцию к укорачиванию.

Этацизин имеет умеренное противоишемическое действие. Аритмогенный эффект при применении терапевтических доз развивается редко.

По сравнению с этмозином, этацизин характеризуется более выраженным угнетающим влиянием на быстрый входящий ток ионов натрия в клетку миокарда и медленный входящий кальциевый ток, что ведет к подавлению спонтанной диастолической деполяризации эктопических очагов автоматизма в более высокой степени, чем при применении этмозина. На основных моделях аритмий этацизин превосходит этмозин в 2-3 раза по интенсивности и в 4-5 раз по длительности эффекта. Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда, а также купирует нарушения сердечного ритма, переходящие в фибрилляцию в условиях острой ишемии миокарда.

В отличие от многих антиаритмических препаратов (пропранолол, хинидин, новокаинамид, амиодарон, ритмилен) этацизин не вызывает достоверного снижения частоты сердечного ритма или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1-2 день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.

Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмы мерцания и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических поражений сердца).

Повышенная индивидуальная чувствительность к этацизину или вспомогательным веществам; выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма, нарушение внутрижелудочковой проводимости); выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка, наличие постинфарктного кардиосклероза, кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия; хроническая сердечная недостаточность II и III стадии; выраженные нарушения функций печени и/или почек, беременность, период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО. Назначение этацизина больным с желудочковыми нарушениями ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса - волокнам Пуркинье противопоказано.

С особой осторожностью - при синдроме слабости синусового узла, брадикардии, атриовентрикулярной (AV) блокаде I степени, ишемической болезни сердца, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, сердечной недостаточности (компенсированной), закрытоугольной форме глаукомы, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, кардиомегалии, т.к. повышается риск развития аритмогенного действия, нарушении электролитного баланса (гипокалиемии, гиперкалиемии, гипомагниемии), у пациентов с электрокардиостимулятором (риск развития аритмии), печеночная/почечная недостаточность, возраст - до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: AV блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмия. В редких случаях развивается аритмогенное действие.

Со стороны ЦНС: головокружение, парез аккомодации.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

В клинических исследованиях побочные эффекты после применения этацизина зарегистрированы в среднем у 44% больных, у половины они были однотипны и ощущались субъективно: головная боль, головокружение, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, общая слабость, небольшая сонливость; в отдельных случаях отмечена диплопия. У большинства больных побочное действие проявлялось при его начальной дозе 100-150 мг/сут. Побочные эффекты отмечались обычно рано: на 2-е, даже на 3-е сутки лечения. При длительном лечении этацизином они не усиливались, а с прекращением приема препарата быстро исчезали. Другие побочные явления этацизина связаны с угнетением проводимости миокарда (28,6%).

Изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS.

Симптомы, усиление угнетающего действия на проводящую систему миокарда, повышение риска развития аритмогенного действия.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Больным с электромеханической диссоциацией, возникающей вследствие побочного действия этацизина (или его относительной передозировки) необходимо проводить срочные и продолжительные реанимационные мероприятия (наружный массаж сердца, введение адреномиметических средств, солей кальция, допамина, реополиглюкина), лечение желудочковой тахикардии, вызванной этацизином, - электроимпульсная терапия (ЭИТ) или внутривенное введение лидокаина или тримекаина, на фоне действия которых эффективность ЭИТ может увеличиться. Противопоказано для прекращения желудочковой тахикардии, вызванной этацизином, применение ААП класса 1А класса (новокаинамид, ритмилен, аймалин, этмозин и др.). Гемодиализ неэффективен.