Эстровагин в Санкт-Петербурге

Суппозитории в форме торпеды, от белого до светло-коричневого цвета.

Абсорбция

При интравагинальном применении эстриола обеспечивается оптимальная биодоступность в месте действия. Эстриол всасывается и попадает в общий кровоток, что проявляется быстрым увеличением концентрации несвязанного эстриола в плазме. После интравагинального введения в дозе 0,5 мг максимальная концентрация эстриола (100 пг/мл) в плазме наблюдается через 1-2 часа после введения.

Распределение

В плазме 90% эстриола связывается с альбумином. В отличие от других эстрогенов практически не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны.

Метаболизм

Метаболизм эстриола заключается в основном в переходе в конъюгированное и неконъюгированное состояние при кишечно-печеночной рециркуляции.

Выведение

Эстриол, будучи конечным продуктом метаболизма, в основном, выводится почками в связанном виде. Только небольшая часть (около 2%) выводится через кишечник, в основном, в виде несвязанного эстриола. Период полувыведения эстриола составляет примерно 6-9 часов.

Действующим веществом препарата является эстриол - аналог естественного женского гормона эстриола. Он восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузальном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы.

Наиболее эффективено применение эстриола в лечении мочеполовых расстройств. В случае атрофии слизистой оболочки нижних отделов урогенитального тракта эстриол способствует нормализации эпителия мочевыводящих и половых путей и способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического pH во влагалище. В результате чего повышается сопротивляемость эпителия мочевыводящих и половых путей к инфекции и воспалению; уменьшается сухость слизистой оболочки и зуд во влагалище, болезненность при половом акте, вероятность возникновения инфекций влагалища и мочевыводящих путей; терапия эстриолом способствует нормализации мочеиспускания и предотвращает недержание мочи.

В отличие от других эстрогенов, эстриол обладает коротким периодом действия (в ядрах клеток эндометрия он утверждается в течение короткого промежутка времени).

Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и не возникает кровотечений "отмены".

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ): лечение атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочевыводящих и половых путей, связанной с дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе.

Пред- и послеоперационная терапия у женщин в постменопаузальном периоде при проведении хирургического вмешательства влагалищным доступом.

Как вспомогательное средство диагностики при получении атрофической картины цервикального мазка.

• Гиперчувствительность к эстриолу и/или к любому из вспомогательных веществ препарата;
• диагностированный, в анамнезе или подозреваемый рак молочной железы (РМЖ);
• диагностированные эстрогензависимые опухоли или подозрение на них (например, рак эндометрия);
• кровотечение из влагалища неясной этиологии;
• нелеченная гиперплазия эндометрия;
• наличие венозной тромбоэмболии (ВТЭ) в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии);
• подтвержденные тромбофилические нарушения (например, дефицит протеина С, протеина S или антитромбина III и т.д.);
• артериальный тромбоз или тромбоэмболия (АТЭ), в том числе инфаркт миокарда, инсульт, цереброваскулярные нарушения; или продромальные состояния (в том числе транзиторная ишемическая атака, стенокардия);
• заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме;
• порфирия;
• беременность и период грудного вскармливания.

Под тщательным наблюдением врача эстриол следует применять, при наличии, в том числе в анамнезе, любых из нижеперечисленных заболеваний/состояний или факторов риска:

• лейомиома (фибромиома матки) или эндометриоз;
• факторы риска развития тромбозов и тромбоэмболий;
• факторы риска эстрогензависимых опухолей (в том числе, наличие в семейном анамнезе РМЖ у родственников 1-й линии (мать, сестры));
• артериальная гипертензия;
• доброкачественные опухоли печени (например, аденома печени);
• сахарный диабет с диабетической ангиопатией или без нее;
• желчекаменная болезнь;
• желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности);
• хроническая сердечная или почечная недостаточность;
• мигрень или головная боль тяжелой степени;
• системная красная волчанка;
• гиперплазия эндометрия в анамнезе;
• эпилепсия;
• бронхиальная астма;
• отосклероз;
• семейная гиперлипопротеинемия;
• панкреатит.

Нежелательные реакции (HP) обычно возникают у 3-10% пациенток, могут наблюдаться при слишком высокой дозе. Обычно HP исчезают после первых недель лечения.

В литературных данных и постмаркетинговом периоде сообщалось о следующих HP:

Нарушения обмена веществ и питания: частота неизвестна: задержка жидкости.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна: тошнота.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна: болезненность груди, боль в груди, ациклические кровянистые выделения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна: зуд и раздражение в месте введения.

При комбинированной терапии с прогестагенами сообщается о следующих HP: доброкачественные и злокачественные эстрогенозависимые неоплазии, в т.ч. рак эндометрия, РМЖ (двукратное повышение РМЖ отмечается у женщин, при длительности применения комбинированных эстрогенпрогестагенных препаратов более 5 лет; при монотерапии эстрогеном - риск РМЖ существенно ниже); заболевания желчного пузыря; хлоазма, многоформная эритема, узловатая эритема, геморрагическая пурпура; возможная деменция при начале ЗГТ в непрерывном режиме после 65 лет; долгосрочное применение эстрогена в качестве монотерапии и в сочетании с гестагеном для ЗГТ ассоциируется с незначительным повышением риска развития рака яичников (в исследовании "Миллион женщин" при проведении ЗГТ в течение 5 лет зарегистрирован 1 дополнительный случай на 2500 женщин); ЗГТ ассоциируется с 1,3-кратным относительным повышением риска развития ВТЭ (тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии), повышенный риск развития этого осложнения наблюдается в первый год ЗГТ; отмечается некоторое увеличение риска развития ИБС у пациенток в возрасте старше 60 лет при ЗГТ комбинацией эстрогена и прогестагена; ЗГТ монопрепаратом эстрогена или комбинацией эстрогена и прогестагена связана с повышением в 1,5 раза относительного риска ишемического инсульта (риск возникновения геморрагического инсульта в период ЗГТ не увеличивается).

Передозировка маловероятна.

Симптомы: тошнота, рвота, кровянистые выделения из влагалища.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.