Эфлоран в Санкт-Петербурге

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне, белого или слегка желтоватого цвета.

Метронидазол быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь; биодоступность составляет от 90 до 100%. Через 4-6 часов концентрация метронидазола в тканях и ликворе достигает 80-90% от концентрации в сыворотке. Только небольшая часть препарата - не более 20% - связывается с белками плазмы. Время полувыведения активной субстанции составляет 8 часов. Препарат хорошо проникает во все органы ткани, проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), преимущественно накапливается в печени, мочевом пузыре, в почках, проникает в материнское молоко.

Метронидазол, главным образом, метаболизируется в печени. Основные метаболиты выводятся в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой (глюкуронидов) преимущественно с мочой. Метаболизм препарата замедлен у пациентов с заболеваниями печени. У пациентов с почечной недостаточностью может отмечаться накопление метаболитов. Неметаболизированный метронидазол выводится преимущественно с мочой. От 6 до 15% от принятой дозы выводится кишечником. Метронидазол и его метаболиты быстро удаляются при гемодиализе. Уровень пресистемного метаболизма активной субстанции чрезвычайно мал.

Метронидазол синтетический антимикробный препарат из группы нитроимидазолов, который активен главным образом в отношении анаэробных микроорганизмов - грамотрицательных и грамположительных бактерий. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Метронидазол активен в отношении: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., a также облигатных анаэробов Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp.,Clostridium spp., Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

- Анаэробные бактериальные инфекции (гинекологические и абдоминальные инфекции, инфекции центральной нервной системы, бактериемия, сепсис, эндокардит, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, инфекции периодонта, инфекции дыхательных путей), вызванные Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и другими анаэробами, чувствительными к метронидазолу (для взрослых и детей).

- Лечение энтероколита, вызванного Clostridium difficile, и бактериальных вагинозов.

- Профилактическое назначение перед хирургическим вмешательством на желудочно-кишечном тракте и репродуктивных органах.

- Эрадикация бактерии Helicobacter pylori (для взрослых).

- Лечение кишечных и внекишечных форм амебиаза и инфекций, вызванных Giardia lamblia и Trichomonas vaginalis (для взрослых и детей).

- Гиперчувствительность к метронидазолу и другим препаратам группы нитроимидазола, и гиперчувствительность к любым другим ингредиентам препарата.

- Лейкопения (в том числе в анамнезе).

- Органические поражения центральной нервной системы (ЦНС) (в том числе эпилепсия).

- Печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз препарата).

- Беременность (I триместр), период лактации.

- Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок.

Нарушения психики: психотические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации, депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.

Нарушения со стороны нервной системы: периферическая сенсорная нейропатия, головная боль, судороги, головокружение, сообщалось о развитии энцефалопатии и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм, тремор), которые являются обратимыми после отмены метронидазола, асептический менингит.

Нарушения со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, расплывчатость контуров предметов, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, нейропатия/неврит зрительного нерва.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, "металлический" привкус во рту, снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор, панкреатит (обратимые случаи), изменение цвета и зыка/"обложенный язык" (из-за разрастания грибковой микрофлоры).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности "печеночных" ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), развитие холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождавшегося желтухой.

У пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибактериальными средствами, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница, пустулезная кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: окрашивание мочи в коричневато-красноватый цвет, обусловленный наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола, дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: лихорадка, заложенность носа, артралгия, слабость.

Лабораторные и инструментальные данные: уплощение зубца Т на электрокардиограмме.

Слишком высокие дозы могут стать причиной усиления побочных эффектов, главным образом тошноты, рвоты и головокружения; в более тяжелых случаях может отмечаться атаксия, парестезии и судороги.

Лечение симптоматическое. Специфический антидот отсутствует.