Депренорм Од в Санкт-Петербурге

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе почти белого цвета.

При приеме внутрь триметазидин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), его максималь-ная концентрация в плазме крови достигается в среднем за 5 часов. Более 24 часов концентрация триметазидина в плазме крови поддерживается на уровнях, превышающих или равных 75% от максимальной.

Равновесное состояние концентрации препарата в крови достигается через 60 часов. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства триметазидина. Объем распределения составляет 4,8 л/кг. Связь с белками плазмы крови низкая и in vitro составляет 16%.

Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизмененном виде. При приеме внутрь в дозе35 мг период полувыведения у молодых здоровых добровольцев в среднем составляет 7 часов, у пациентов старше 65 лет - 12 часов.

Общий почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом.

Пациенты старше 75 лет

У пациентов старше 75 лет может наблюдаться увеличение экспозиции триметазидина в плазме крови в резуль-тате возрастного снижения функции почек. Не было обнаружено никаких особенностей относительно безопасно-сти применения препарата у пациентов старше 75 лет по сравнению с общей популяцией.

Пациенты с нарушением функции почек

Экспозиция триметазидина в плазме крови была увеличена примерно в 2,4 раза у пациентов с нарушением функции почек умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), и примерно в 4 раза - у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.

Не было обнаружено никаких особенностей относительно безопасности применения препарата у пациентов с нарушением функции почек по сравнению с общей популяцией.

Применение у детей и подростков

Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков до 18 лет не изучалась.

Триметазидин в условиях ишемии и гипоксии предотвращает внутриклеточное снижение активности аденозин-трифосфатазы (АТФ), сохраняя энергетический метаболизм и обеспечивая гомеостаз клеток за счет обеспечения нормального функционирования ионных каналов клеточных мембран и трансмембранного натрий-калиевого потока. Он ингибирует бета-окисление жирных кислот, селективно блокируя фермент 3-кетоацил-КоА-тиолазу, что усиливает окисление глюкозы. Клеткам в состоянии ишемии для получения энергии в процессе окисления глюкозы требуется меньше кислорода, чем в процессе бета-окисления жирных кислот.

Переключение энергетического метаболизма клеток с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических эффектов триметазидина. В экспериментальных условиях показано, что препарат:

• поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей в условиях ишемии;
• уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного потока ионов, возникающих при ишемии;
• снижает миграцию и инфильтрацию полиядерных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузируемых тканях сердца;
• уменьшает размер повреждений миокарда;
• не оказывает неблагоприятного воздействия на параметры гемодинамики.

У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя в миокарде достаточную внутриклеточную активность высокоэнергетических фосфатов. Антиишемический эффект достигается без влияния на гемодинамику.

У пациентов со стенокардией триметазидин:

• увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;
• ограничивает колебания артериального давления, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений;
• снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;
• улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.

Длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно - или комбинированной терапии.

• Повышенная чувствительность к триметазидину или любому из вспомогательных веществ препарата;
• болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие, связанные с ними двигательные нарушения;
• почечная недостаточность средней степени тяжести и тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (отсутствуют данные по эффективности и безопасности применения триметазидина в данной возрастной категории).

С осторожностью

У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени и пациентов в возрасте старше 75 лет (ввиду возможного увеличения экспозиции триметазидина).

Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, ≤1/10); нечасто (≥1/1000, ≤1/100); редко (≥1/10000, ≤1/1000); очень редко (≤1/10000), частота неизвестна - на основании имеющихся данных нет возможности оценить частоту.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головокружение, головная боль; Частота неизвестна: симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышенный мышечный тонус), неустой-чивость в позе Ромберга и шаткость походки, синдром беспокойных ног, другие связанные с ними двига-тельные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии), расстройства сна (бессонница, сонливость).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Частота неизвестна: вертиго.

Нарушения со стороны сердца

Редко: ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Редко: снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия (может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, приливы крови к лицу.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; Частота неизвестна: запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница; Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: астения.

Имеется ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.