Декскетопрофен Лекас в Санкт-Петербурге

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядра таблеток имеют белый или почти белый цвет.

Всасывание

Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) после перорального приема декскетопрофена достигается в среднем через 30 мин (15-60 мин). Одновременный прием пищи замедляет всасывание декскетопрофена. Площади под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного и повторного приемов сходны, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.

Распределение

Для декскетопрофена характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови (99%). Среднее значение объема распределения (Vd) составляет менее 0,25 л/кг, период полураспределения составляет около 0,35 ч.

Метаболизм и выведение

Основным путем метаболизма декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. После приема декскетопрофена в моче оказывается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-) у человека. Период полувыведения (Т1/2) декскетопрофена составляет 1,65 ч. У лиц пожилого возраста наблюдается удлинение периода полувыведения в среднем до 48% и снижение общего клиренса препарата.

Декскетопрофен оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действия. Механизм действия основан на ингибировании синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2).

Обезболивающий эффект наступает через 30 мин после приема препарата внутрь, продолжительность терапевтического действия составляет 4 - 6 ч.

При комбинированной терапии с анальгетиками опиоидного ряда декскетопрофен значительно (до 30-45%) снижает потребность в опиоидах.

Мышечно-скелетная боль (слабо или умеренно выраженная), альгодисменорея, зубная боль. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения.

• Гиперчувствительность к декскетопрофену или другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровотечение), антикоагулянтная терапия;
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в стадии обострения;
• печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в анамнезе);
• тяжелая сердечная недостаточность (ІІІ-ІV класс по классификации NYHA);
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• геморрагический диатез и другие нарушения свертывания крови;
• прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
• хроническая болезнь почек: стадия 3а (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 45-59 мл/мин/1,73 м2), 3б (СКФ 30-44 мл/мин/1,73 м2) и 4 (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2);
• возраст до 18 лет (данных по эффективности и безопасности препарата нет);
• беременность и период грудного вскармливания;
• наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы.

С осторожностью:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона;
• заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия;
• хроническая болезнь почек, стадия 2 (СКФ 60-89 мл/мин/1,73 м2);
• хроническая сердечная недостаточность І-ІІ функционального класса по классификации NYHA;
• артериальная гипертензия;
• значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства);
• пожилые пациенты старше 65 лет (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела);
• бронхиальная астма;
• аллергические реакции;
• нарушение системы свертывания крови;
• одновременная терапия другими лекарственными препаратами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• ишемическая болезнь сердца;
• цереброваскулярные заболевания;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• сахарный диабет;
• заболевания периферических артерий;
• алкоголизм и курение;
• наличие инфекции Helicobacter pylori;
• системная красная волчанка или смешанные заболевания соединительной ткани;
• длительное использование НПВП;
• туберкулез;
• выраженный остеопороз;
• тяжелые соматические заболевания.

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10%); часто (более 1% и менее 10%); нечасто (более 0,1% и менее 1%); редко (более 0,01% и менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения; частота не известна (не может быть оценена при помощи доступных данных).

Нарушения со стороны крови:

• Очень редко: нейтропения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

• Редко: отек гортани;
• Очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок; ангионевротический отек.

Нарушения со стороны обмена веществ:

• Редко: анорексия.
• Нарушения психики
• Нечасто: бессонница, ощущение беспокойства.

Нарушения со стороны нервной системы:

• Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость;
• Редко: парестезии, синкопальные состояния (преходящие кратковременные обмороки).

Нарушения со стороны органа зрения:

• Очень редко: нечеткость зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

• Нечасто: вертиго;
• Очень редко: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца:

• Нечасто: ощущение сердцебиения;
• Очень редко: тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов:

• Редко: повышение артериального давления;
• Очень редко: снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

• Редко: брадипноэ;
• Очень редко: бронхоспазм, одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

• Часто: тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, диарея;
• Нечасто: гастрит, запор, сухость во рту, метеоризм;
• Редко: эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), кровотечение из язвы или ее перфорация;
• Очень редко: поражение поджелудочной железы.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

• Редко: гепатит, повышение активности «печеночных» ферментов (АЛТ, АСТ);
• Очень редко: поражение печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

• Нечасто: кожная сыпь, гиперемия кожных покровов;
• Редко: крапивница, угревая сыпь, повышенное потоотделение;
• Очень редко: тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)), отек лица, аллергический дерматит, фотосенсибилизация, кожный зуд.

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата:

• Редко: боль в спине.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

• Редко: полиурия, острая почечная недостаточность;
• Очень редко: нефрит или нефротический синдром.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

• Редко: у женщин - нарушение менструального цикла, у мужчин - преходящее нарушение функции предстательной железы при длительном применении.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

• Нечасто: повышенная утомляемость, астения, озноб, общее недомогание, чувство жара;
• Очень редко: периферические отеки.

Как и при применении других НПВП, возможно развитие следующих побочных эффектов: асептический менингит, развивающийся преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или другими системными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (тромбоцитопеническая пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, в редких случаях - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Симптомы: тошнота, анорексия, боль в животе, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.

Лечение: симптоматическая терапия, при необходимости - промывание желудка, прием активированного угля, гемодиализ малоэффективен.