Буденофальк в Санкт-Петербурге

Твердые желатиновые капсулы № 1; корпус и крышечка непрозрачные, белого цвета. Содержимое капсул: круглые пеллеты (гранулы) белого цвета.

Абсорбция

Вследствие специфического покрытия кишечнорастворимых гранул в капсулах препарата Буденофальк фаза задержки действия препарата составляет 2-3 часа. После однократного приема 1 капсулы препарата Буденофальк 3 мг (перед едой) примерно через 5 часов после приема препарата максимальные средние уровни будесонида в плазме крови как у здоровых лиц, так и у пациентов с болезнью Крона, составляли 1-2нг/мл. Максимальное высвобождение происходило в подвздошной и слепой кишке - основных участках воспаления при болезни Крона.

Сопутствующий прием пищи может отсрочить прохождение через желудочно-кишечный тракт примерно на 2-3 часа. В этом случае замедление всасывания составляет примерно 4-6 часов. Это не влияет на скорость всасывания.

Распределение

Будесонид обладает большим объемом распределения (около 3 л/кг). Связывание с белками плазмы крови составляет 85-90%.

Метаболизм

При попадании в организм около 90% будесонида подвергается интенсивной биотрансформации в печени с участием цитохрома CYP3A (Р450 ЗА). Образующиеся метаболиты (6-β-гидроксибудесонид и 16-α-гидроксипреднизолон) обладают низкой биологической активностью (не более 1% от активности будесонида).

Выведение

Средний период полувыведения будесонида составляет примерно 3^ часа. Системная биодоступность у здоровых добровольцев и у пациентов с воспалительным заболеванием кишечника после приема натощак составляет около 9-13%. Среднее значение клиренса будесонида - около 10 л/мин. Будесонид выводится почками лишь в ограниченной степени, если выводится вообще.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушениями функции печени

Значимая доля будесонида метаболизируется в печени. В зависимости от типа и тяжести заболевания печени метаболизм будесонида в системе цитохрома CYP3A у таких пациентов может быть снижен. Это зависит от типа и тяжести заболевания печени.

Дети и подростки

Фармакокинетику будесонида оценивали у детей с болезнью Крона в возрасте от 5 до 15 лет. После многократного назначения будесонида (3 х 3 мг будесонида в течение одной недели) среднее значение AUC (площадь под кривой «концентрация препарата - время») будесонида в интервале дозирования составило примерно 7 нг ч/мл, а Сmax примерно 2 нг/мл. Распределение будесонида после приема внутрь (3 мг, однократная доза) у детей было схожим с таковым у взрослых.

Механизм действия

Точный механизм действия будесонида при воспалительных заболеваниях кишечника до конца не выяснен. Данные клинико-фармакологических и контролируемых клинических исследований четко указывают на то, что механизм действия будесонида преимущественно основывается на локальном действии в кишечнике.

Будесонид - это глюкокортикостероид с сильным местным противовоспалительным действием. В дозах, клинически равноэффективных для глюкокортикостероидов системного действия, будесонид вызывает значительно меньшее угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и оказывает меньшее влияние на маркеры воспаления.

Препарат Буденофальк оказывает дозозависимое влияние на уровни кортизола в плазме крови, которые при рекомендованной дозе 9 мг будесонида в сутки значительно ниже, чем у клинически эквивалентной эффективной дозы системных глюкокортикостероидов.

• Легкая и среднетяжелая формы болезни Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки;
• коллагенозный (коллагеновый) колит;
• аутоиммунный гепатит без гистологических признаков цирроза печени.

Гиперчувствительность к будесониду или другим компонентам препарата, цирроз печени, непереносимость лактозы, фруктозы, галактозы, дефицит сахаразы-изомальтазы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Препарат следует с осторожностью применять при туберкулезе, артериальной гипертензии, сахарном диабете, остеопорозе, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукоме, катаракте, отягощенном семейном анамнезе по диабету или глаукоме, во время беременности, в период грудного вскармливания, а также при любых других состояниях, при которых применение глюкокортикостероидов может привести к нежелательным эффектам.

Следует тщательно оценить риск ухудшения течения бактериальных, грибковых, амебных и вирусных инфекций во время лечения глюкокортикостероидами.

Иногда могут возникать нежелательные явления, типичные для системных глюкокортикостероидов. Эти нежелательные явления зависят от дозы, длительности лечения, сопутствующего или предшествующего лечения другими глюкокортикостероидами и индивидуальной чувствительности.

Клинические исследования показали, что частота связанных с глюкокортикостероидами нежелательных явлений на фоне перорального применения препарата Буденофальк была меньше, чем при пероральной терапии эквивалентными дозами преднизолона.

При переводе больных с системных глюкокортикостероидов на будесонид могут усилиться или возобновиться внекишечные проявления (особенно со стороны кожи и суставов).

Случаев передозировки до настоящего времени не выявлено.