Блеоцин в Санкт-Петербурге

Порошок или пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен.

После внутримышечного введения препарата в дозе 15 мг/м2 поверхности тела максимальная концентрация в плазме достигается через 30 мин. после введения препарата.

Блеоцин быстро распределяется в тканях организма с наибольшей концентрацией в коже, легких, брюшине и лимфатических узлах. При интраплевральной инстилляции системная абсорбция составляет 45%. Связь с белками плазмы крови незначительная. До настоящею времени механизм биотрансформации Блеоцина неизвестен. Инактивация препарата осуществляется при участии фермента блеомицин-гидролазы, главным образом, в плазме крови, печени и других органах и в меньшей степени в коже и в легких.

Период полувыведения Блеоцина составляет около 2-3-х часов. Приблизительно 60-70% введенного количества Блеоцина выводится в неизмененном виде с мочой, за счет клубочковой фильтрации. Большая часть дозы препарата выводится в течении 8-12 часов. Концентрация препарата в плазме резко возрастает в случае введении обычной дозы Блеоцина больным с нарушением функции почек. При клиренсе креатинина 35 мл/мин с мочой выделяется только 20% препарата.

Блеоцин относится к противоопухолевым антибиотикам и представляет собой смесь структурно связанных водорастворимых солей гликопептидных антибиотиков. В основе механизма действия Блеоцина лежит фрагментация ДНК, разрушение ее спиралевидной структуры, что ведет к торможению деления клетки. В меньшей степени Блеоцин влияет на РНК и синтез белка.

В отличие от большинства других цитостатиков, Блеоцин в меньшей степени токсичен в отношении костного мозга, не оказывает иммунодепрессивного действия и не является нейротоксичным и кардиотоксичным препаратом.

При интраплевральном введении проявляет склерозирующие свойства.

Блеоцин обычно применяется как в виде монотерапии, так и в сочетании с другими цитостатиками и/или лучевой терапией для лечения плоскоклеточных форм рака кожи, головы и шеи, пищевода, рака щитовидной железы, шейки матки, вульвы, полового члена, герминогенных опухолей яичка и яичника, болезни Ходжкина, неходжкинских лимформ (включая лимфосаркому и ретикулосаркому), саркомы Капоши при СПИДе, меланомы, злокачественных плевритов (в качестве склерозирующего средства), асцита на фоне злокачественных опухолей.

• Повышенная чувствительность к блеомицину;
• острые легочные инфекции;
• выраженные нарушения функции легких;
• выраженные нарушения функции почек;
• беременность и период лактации.

При сопутствующей или предшествующей лучевой терапии, острых инфекционных или вирусных заболеваниях, нарушениях функции почек, в детском возрасте.

Со стороны органов дыхания: в 2-10% случаях интерстициальная пневмония (При появление одышки, кашель, хрипы в легких) фиброз легких

Со стороны кожи и кожных придатков: дискератоз (истончение или уплотнение кожи) в области локтевых или коленных суставов, ладоней, ягодиц, лопаток; гиперемия, сыпь, стрии, гиперпигментация, кожный зуд, деформация и ломкость ногтей, гиперестезия кожи и дистальных (ногтевых) фаланг, гиперемия кончиков пальцев, алопеция. Нарушения со стороны кожного покрова встречается приблизительно в 50% случаев, обычно после достижения суммарной долы Блеоцина - 150-200 мг. В редких случаях носят выраженный характер и обычно исчезают после завершения курса.

Со стороны желудочно-кишечный тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея, стоматит, снижение массы тела (при длительном применении).

Аллергические реакции: крапивница, анафилактические реакции (снижение артериального давления, спутанность сознания, лихорадка, озноб, свистящее дыхание). Подобные реакции наблюдались приблизительно у 1% больных злокачественными лимфомами, обычно после первого или второго введения препарата.

Прочие: повышение температуры тела и озноб (наблюдается у 20-60% больных, обычно через 2-6 часов после первой инъекции Блеоцина, при проведении последующих инъекций значительно уменьшается), сосудистые нарушения (в т.ч. церебральный артериит, тромботическая микроангиопатия, инфаркт миокарда, синдром Рейно), плевроперикардит, повышенная утомляемость, боль в области опухолевых образований, локальные боли при интраплевральном введении; изменения показателей функциональных проб печени и почек, незначительное подавление функции костного мозга.

Непосредственными острыми реакциями в случае передозировки является артериальная гипотензия, лихорадка, учащенный пульс и общие симптомы шока.

Лечение симптоматическое. При осложнениях со стороны бронхолегочной системы пациентам должно быть назначено лечение глюкокортикостероидами и антибиотиками широкого спектра.