Азитрус в Санкт-Петербурге

Порошок белого или почти белого цвета с апельсиновым запахом. Готовая суспензии представляет собой однородную суспензию белого цвета с желтоватым оттенком.

После приема препарата внутрь биодоступность составляет 37 %, максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) создается через 2-3 ч, объем распределения 31.1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 12-52 %. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 50 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции на 24-34 % больше, чем в здоровых тканях.

Медленно выводится из тканей и обладает длительным периодом полу выведения 2-4 дня. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде 50 % кишечником, 12 % почками. В печени деметилируется, теряя активность.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) период полувыведения азитромицина увеличивается на 33 %.

Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных. грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Чувствительные микроорганизмы:

• аэробные грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes;
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, zeisseria gonorrhoeae;
• анаэробные микроорганизмы Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.;
• другие микроорганизмы - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae. Chlamydia psittaci. Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, способные развить резистентность к азитромицину:

• аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).

Микроорганизмы с изначальной резистентностью:

• аэробные грамположительные микроорганизмы - Enterococcus faecalis; Staphylococci (метициллин-резистентные штаммы);
• анаэробные грамположительные микроорганизмы - Bacteroides fragilis.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л)

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, острый бронхит, обострение хронического бронхита и внебольничная пневмония); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит); болезнь Лайма (начальная стадия боррелиоза) мигрирующая эритема (erythema migrans).

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам, или другим компонентам препарата; нарушения функции печени тяжелой степени (нет данных по эффективности и безопасности); нарушения функции почек (КК менее 40 мл/мин) (нет данных по эффективности и безопасности); дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 6 месяцев; грудное вскармливание; одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина.

С осторожностью: беременность; миастения; нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл мин): сахарный диабет: у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон, соталол), цизапридом, терфенадином. антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или сердечной недостаточностью тяжелой степени; одновременное применение варфарина, дигоксина, циклоспорина.

Инфекционные заболевания: пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит, кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта и гениталий, псевдомембранозный колит.

Со стороны обмена веществ и питания: анорексия.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек, анафилактическая реакция.

Со стороны крови и лимфатической системы: лимфоцитопения, эозинофилия, лейкопения, нейтропения. тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезия, нарушение вкусовых ощущений, ажитация, гипестезия, сонливость, бессонница, нервозность. тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния (или аносмия), извращение обоняния, вкусовых ощущений, миастения, беспокойство, брел, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: нарушение четкости зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: глухота, шум в ушах, вертит, расстройство слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиении, снижение артериального давления, увеличение интервала QT. аритмия типа "пируэт", желудочковая тахикардия, "приливы" крови к лицу.

Со стороны дыхательной системы: одышка, носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: дисфагия, вздутие живота, тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм, диспепсия, рвота, гастрит, запор, изменение цвета языка, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение концентрации билирубина, гепатит, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения печени), некроз печени, фульминантный гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее, артралгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд. крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость, реакция фотосенсибилизации, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, боль в области почек, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Прочие: метроррагии, нарушение функции яичек, слабость, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки, астения, недомогание, изменение концентрации калия.

Лабораторные данные: повышение количества базофилов, моноцитов, нейтрофилов, снижение или повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, изменение содержания натрия в плазме крови.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.