Азитромицин Зентива в Санкт-Петербурге

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Всасывание.

После приема препарата внутрь азитромицин хорошо всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью.

После однократного приема внутрь 500 мг азитромицина в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Распределение.

Азитромицин быстро распределяется в организме. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для эрадикации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза.

Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%). Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Связывание с белками плазмы - 7-50% (обратно пропорционально концентрации в крови).

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны.

Выведение.

У азитромицина длительный T - 35-50 ч. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. Азитромицин выводится в основном в неизмененном виде: 50% - через кишечник, 6% - почками.

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов - азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы -Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).

Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы - Bacteroides fragilis.

Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Антибиотик группы макролидов - азалид.

Препарат принимают внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая.

• Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмонии, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями);
• инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит и/или цервицит);
• начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans).

• Нарушение функции печени тяжелой степени;
• нарушение функции почек тяжелой степени;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 12 лет при массе тела менее 45 кг;
• одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
• повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам, или кетолидам, или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат:

• При миастении; нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести; нарушениях функции почек легкой и средней степени тяжести;
• при аритмиях, наличии проаритмогенных факторов у пациентов с удлиненным интервалом QT (врожденным и приобретенным) или факторами риска удлинения интервала QT (получающие терапию антиаритмическими средствами классов IA, III, цизапридом;
• при гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардии или тяжелой сердечной недостаточности);
• при одновременном применении антипсихотических препаратов (пимозид), антидепрессантов (циталопрам), фторхинолонов (моксифлоксацин, левофлоксацин), циклоспорина, терфенадина, варфарина, дигоксина.

Со стороны системы кроветворения: часто - эозинофилия, лимфоцитопения; нечастые - лейкопения, нейтропения; редко тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: частые - головная боль, головокружение, парестезия, нарушение вкусовых ощущений; нечасто - гипестезия, сонливость, бессонница; очень редкие - беспокойство, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния (или аносмия), извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения.

Со стороны психики: нечасто - повышенная возбудимость, бессонница; редкие - ажитация; частота неизвестна - агрессивность, тревожность, бред, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: часто - нарушение четкости зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частые - обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при длительном приеме высоких доз); нечастые - шум в ушах; редкие - вертиго.

Со стороны сердца: нечасто - ощущение сердцебиения; очень редкие - удлинение интервала QT, аритмия типа "пируэт", желудочковая тахикардия.

Со стороны сосудов: нечасто - "приливы" крови к лицу; частота неизвестна - снижение АД.

Со стороны ЖКТ: очень частые - тошнота, метеоризм, диарея; частые - боль в животе, рвота, диспепсия; нечастые - запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редкие - изменение цвета языка.

Со стороны эндокринной системы: очень редкие - панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечастые - повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, дизурия, боль в области почек; очень редкие - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечастые - метроррагия, нарушение функции яичек.

Со стороны иммунной системы: нечастые - реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек; частота неизвестна - анафилактическая реакция.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частые - кожный зуд, кожная сыпь; нечастые - реакция фотосенсибилизации, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, сухость кожи, потливость; очень редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны обмена веществ и питания: нечастые - анорексия, изменение концентрации калия.

Инфекционные заболевания: нечастые - кандидоз, в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий, вагинальные инфекции, пневмония, грибковые инфекции, бактериальные инфекции, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; частота неизвестна - псевдомембранозный колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечастые - гепатит; редкие - нарушение функции печени; очень редкие - холестатическая желтуха, печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом, в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени); некроз печени, фульминантный гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечастые - остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; частота неизвестна - артралгия.

Со стороны дыхательной системы: нечастые - носовое кровотечение, одышка.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - слабость; нечасто - боль в груди, периферические отеки, астения, недомогание, отек лица, лихорадка.

Со стороны лабораторных показателей: часто - повышение количества базофилов, моноцитов, нейтрофилов, снижение или повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечастые - повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение активности ЩФ, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в плазме крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, изменение содержания натрия в плазме крови.

Тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея, абдоминальная боль, нарушение функции печени.