Ацетилсалициловая Кислота Медисорб в Санкт-Петербурге

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого цвета, слегка мраморные, с фаской и риской.

Всасывание

При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется).

Распределение

Резорбированная часть быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому период полувыведения (Т1/2) - не более 15-20 мин.

В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.

Время достижения максимальной концентрации (Тmax) - 2 ч.

Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинно-мозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.

Выведение

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизменном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизменного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение).

Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз Т1/2 - 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.

Препарат оказывает обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное действие, что обусловлено ингибированием энзимов циклооксигеназ, участвующих в синтезе простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2.

Симптоматическое лечение болевого синдрома: головной боли (в том числе при абстинентном синдроме), зубной боли, боли в горле, боли в спине и мышцах, боли в суставах, боли при менструации.

Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).

• Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим НПВП (в том числе в анамнезе) и/или к другим компонентам препарата;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в фазе обострения);
• желудочно-кишечное кровотечение;
• геморрагические диатезы;
• сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;
• сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;
• бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП;
• беременность (I и III триместр), период грудного вскармливания;
• детский возраст (до 6 лет; до 15 лет - при применении в качестве жаропонижающего);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы и/или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Препарат не назначают до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

С осторожностью применяют при сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни, или эпизоды желудочно-кишечных кровотечений; при почечной и/или печеночной недостаточности, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; гиперурикемии, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, одновременном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг/нед., беременности (II триместр).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышение риска кровотечения, что является следствием влияния ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: кожная сыпь, анафилактические реакции, бронхоспазм, отек Квинке.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, боли в животе. изжога, тошнота, рвота, явные (рвота с кровью, дегтеобразный стул) или скрытые признаки желудочно-кишечного кровотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенные поражения (в том числе с перфорацией) желудочно- кишечного тракта, единичные случаи - нарушения функции печени (повышение печеночных трансаминаз), диарея.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, шум в ушах (обычно являются признаками передозировки); при длительном применении - головная боль, нарушения зрения, снижение остроты слуха, асептический менингит.

Нарушения со стороны сердца: при длительном применении - усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек; при длительном применении - интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, отеки.

Синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и немедленно обратиться к лечащему врачу.

Симптомы

Передозировка средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль, головокружение и спутанность сознания. Эти симптомы проходят при снижении дозы препарата.

Тяжелая передозировка: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, кардиогенный шок, дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме крови, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации.

Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у пациентов пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови: уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% - о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация на 24 ч.

Лечение

Госпитализация, желудочный лаваж, прием активированного угля, мониторинг кислотнощелочного баланса, щелочной диурез для того, чтобы получить pH мочи между 7,5-8 (форсированный щелочной диурез считается достигнутым, если концентрация салицилата в плазме крови составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых или 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей), гемодиализ, возмещение потери жидкости, симптоматическая терапия.

Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, у пациентов с хроническим отравлением - 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз. прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение центральной нервной системы, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких - искусственная вентиляция легких смесью, обогащенной кислородом.